Саксаглиптин инструкция по применению цена аналоги
Лекарственные средства с активным компонентом – саксаглиптином используются во время терапии сахарного диабета второго типа. Также они могут сочетаться с другими сахаропонижающими препаратами для улучшения терапевтического действия. Данная статья поможет узнать об основных свойствах вещества, показаниях, противопоказаниях, побочных реакциях, препарате содержащем саксаглиптин, отзывах диабетиков и аналогичных лекарствах.
На сегодняшний день сахарный диабет второго типа лечится благодаря нескольким составляющим: правильному питанию, занятиям спортом, постоянному контролю уровня сахара в крови. Центральное место при терапии заболевания занимает медикаментозное лечение.
Применение Онглизы или Саксаглиптина, Метформина вместе оказывает положительный эффект на уровень глюкозы у пациента. Отзывы о данных препаратах в основном положительные.
Единственный недостаток – высокая цена лекарства Онглизы и его аналогов. Чтобы обеспечить наилучшее терапевтическое действие и избежать различных осложнений, препараты нужно принимать строго под наблюдением доктора.
Свойства активного вещества
Саксаглиптин является селективным обратимым конкурентным ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Во время применения вещества у больных сахарным диабетом второго типа происходит уменьшение активности фермента ДПП-4 на протяжении суток.
После приема пациентом глюкозы концентрация глюкагона значительно уменьшается. В то же время, происходит высвобождение гормона – инсулина поджелудочной железой, а если быть точнее – ее бета-клетками. Данный процесс способствует снижению содержания глюкозы в крови на голодный желудок у человека.
Данное вещество взаимодействует со многими гипогликемическими веществами – метформином, глибенкламидом, пиоглитазоном, кетоконазолом, симвастатиной или дитиаземой. Но применение совместно с некоторыми индукторами изоферментов CYP3A4/5, к примеру, кетоконазола, итраконазола, индинавира и прочих, может снижать эффективность терапевтического действия саксаглиптина.
При многих исследованиях ученым не удалось обнаружить особое влияние саксаглиптина на липидный профиль. При употреблении данного вещества ни у одного обследуемого больного сахарным диабетом второго типа не было замечено увеличение веса.
Следует отметить, что ученые не проводили исследования, связанные с влиянием на гипогликемическое вещество таких факторов, как курение, алкоголь, диетическое питание, прием растительных лекарств.
Поэтому люди с вредными привычками и с приемом натуральных препаратов должны принимать вещество с особой осторожностью.
Инструкция по применению лекарства
Известным препаратом, содержащим активное вещество – саксаглиптин, является Онглиза.
Он выпускается в форме таблеток по 5 мг. В одной упаковке содержится 30 штук.
Их принимают независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Основными показаниями к использованию препарата Онглиза, саксаглиптин в котором является основным гипогликемическим веществом, считаются:
- Сахарный диабет второго типа, если диета и физические упражнения не могут повлиять на уменьшение уровня глюкозы в крови, в качестве монотерапии.
- Как дополнительное средство к метформину на начальной стадии лечения для улучшения гипогликемического процесса.
- Как дополнение к монотерапии метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами, если невозможно адекватно контролировать уровень сахара.
Перед началом лечения инструкция по применению лекарства Онглиза должна быть тщательно изучена. Только лечащий врач может назначить терапию данным препаратом, купить его без рецепта нельзя. При монотерапии или комбинировании с другими средствами пациент употребляет не более 5 мг препарата Онглиза в сутки. На начальной стадии лечения саксаглиптином, Метформин принимают в сутки по 500 мг. В том случае, если больной забыл, что надо выпить таблетку Онглизы, это нужно сделать сразу же. Для некоторых групп пациентов может быть снижена суточная дозировка до 2,5 мг. Это, в первую очередь, люди на гемодиалезе и с почечной недостаточностью. При этом принимать Онглизу нужно только после прохождения процедуры гемодиалеза.
Таблетки хранят в недоступном для малышей месте при комнатной температуре не более 30С. Срок годности препарата составляет 3 года.
Противопоказания и побочные эффекты
Как и многие другие препараты, лекарство Онглиза может быть запрещено к применению.
При этом Онглиза назначается доктором с особой осторожностью пациентам с почечной недостаточностью, пожилым людям и больным, принимающим производные сульфонилмочевины.
Если больной комбинирует два средства – Онглизу и Метформин, возможно появление назофарингита – воспаления носоглотки, вызванного аллергико-инфекционной природой. Обязательно следует узнать у врача как применять Метформин с другими лекарствами.
Нельзя использовать данный препарат людям:
- не достигшим 18-летнего возраста;
- страдающим сахарным диабетом первого типа;
- проходящим инсулинотерапию и медикаментозное лечение;
- с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью, врожденной глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
- с диабетическим кетоацидозом;
- при беременности и в период лактации;
- с индивидуальной непереносимостью к компонентам лекарства.
Во время монотерапии препарат может вызывать некоторые побочные реакции у людей такие, как:
- инфекции верхних дыхательных путей;
- воспаление мочеиспускающих путей;
- тошнота и рвота;
- боли в голове;
- синуситы (осложнение острого насморка);
- гастроэнтерит (воспаление желудка и тонкой кишки).
В инструкции по применению не указаны возможные симптомы, связанные с передозировкой препарата. Но если она все-таки произошла, рекомендуется проводить симптоматическое лечение.
Кроме того, вещество саксаглиптин можно вывести при помощи процедуры гемодиалеза.
Стоимость и отзывы о препарате
Препарат Онглиза можно приобрести в любой аптеке при наличии рецепта либо заказать в интернете. Для этого нужно зайти на сайт онлайн-аптеки и следовать указаниям, чтобы оформить заказ. Так как лекарственное средство производится в США, его стоимость достаточно высокая. Цена сахаропонижающего препарата колеблется от 1890 до 2045 рублей.
Отзывы большинства диабетиков удовлетворительные. Многие пациенты, принимавшие препарат, отмечают его эффективный гипогликемический эффект. После курса приема таблеток при соблюдении диеты и выполнении физических упражнений наблюдается длительная нормализация уровня сахара в крови. Больные, употребляющие Онглизу, довольны достаточно простым применением препарата. Побочные реакции были замечены в редчайших случаях. Единственным минусом лекарственного средства является его высокая стоимость, связанная с тем, что он является импортным препаратом.
При этом были отзывы водителей, управляющих автотранспортом о том, что препарат вызывал головокружения.
Поэтому лицам, связанным с управлением транспорта, желательно прекратить свою деятельность во время лечения во избежание негативных последствий.
Список аналогичных препаратов
Если пациенту запрещено употреблять Онглизу либо у него возникли определенные побочные эффекты, лечащий врач может скорректировать курс терапии, назначив другое аналогичное средство.
По активному веществу Онглиза не имеет аналогов, но по воздействию на организм человека существуют такие препараты:
- Янувия – средство в таблетках, понижающее концентрацию глюкозы в крови. Страной-производителем являются Нидерланды. Данный препарат может применяться при монотерапии, а также сочетаться с другими гипогликемическими средствами такими, как Метформин при неэффективности диеты и физических нагрузок. В отличие от Онглизы, Янувия имеет меньше противопоказаний. Средняя цена составляет 1670 рублей.
- Тражента содержит активное вещество линаглиптин, который нормализует уровень сахара в крови. Производится данный препарат в США. Монотерапия в этом случае неэффективна, препарат применяется вместе с другими сахаропонижающими средствами (Метформин, инсулин, производные сульфонилмочевины, Пиоглитазон и др.). Тем не менее, данное лекарство считается наиболее безопасным, поскольку практически не вызывает побочных реакций. Средняя стоимость равна 1790 рублей.
- Несина – лекарственное средство для контроля гликемии при диабете второго типа. Изготовителем данного препарата является американская фармакологическая компания Такеда Фармасьютикалс. Гипогликемическое средство также применяется при монотерапии и при дополнительном лечении с другими препаратами. Очень часто возникают побочные реакции, связанные с нарушением пищеварения. Средняя цена в аптеках составляет 965 рублей.
- Гальвус – еще один действенный противодиабетический препарат. Его производит швейцарская фармакологическая компания. Препарат может применяться с инсулинотерапией и многими другими сахаропонижающими средствами. Он имеет достаточно большое количество противопоказаний, но случаи появления негативных реакций практически сведены к нулю. Средняя стоимость составляет 800 рублей.
Так же пациентам с диабетом часто назначают Метформин 850 или с дозировкой 1000 мг.
Следует отметить, что ни один из выше упомянутых препаратов нельзя применять в детском возрасте (до 18 лет), поскольку их терапевтическое действие в такие юные годы не было изучено. Все лекарства дорогие и не каждому пациенту по карману.
В видео в этой статье рассказано о сахароснижающих таблетках.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписями "2.5" на одной стороне и "4214" — на другой стороне, нанесенными синим красителем.
| 1 таб. | |
| саксаглиптин (в виде гидрохлорида) | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 99 мг*, целлюлоза микрокристаллическая 90 мг, кроскармеллоза натрия 10 мг, магния стеарат 1 мг**, хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М — необходимое количество, Опадрай II белый (% вес/вес) 26 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8 %), Опадрай II желтый (% вес/вес) 7 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 24.25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%, краситель оксид железа желтый (Е172) 0.75%), чернила Опакод синий*** — необходимое количество.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписями "5" на одной стороне и "4215" — на другой стороне, нанесенными синим красителем.
| 1 таб. | |
| саксаглиптин (в виде гидрохлорида) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 99 мг*, целлюлоза микрокристаллическая 90 мг, кроскармеллоза натрия 10 мг, магния стеарат 1 мг**, хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М — необходимое количество, Опадрай II белый (% вес/вес) 26 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%), Опадрай II розовый (% вес/вес) 7 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 24.25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%, краситель оксид железа красный (Е172) 0.75%), чернила Опакод синий*** — необходимое количество.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
* — Количество лактозы может варьировать в зависимости от используемого количества магния стеарата.** — Количество магния стеарата может варьировать в пределах 0.5-2 мг. Оптимальное количество 1 мг.*** — Состав чернил Опакод синий (% вес/вес): шеллак 45% в спирте этиловом 55.4%, FD&C Blue #2/индигокарминовый алюминиевый пигмент (Е132) 16%, спирт н-бутиловый 15%, пропиленгликоль 10.5%, спирт изопропиловый 3%, 28% аммония гидроксид 0.1%. Очень небольшие количества шеллака и FD&C Blue #2/индигокарминового алюминиевого пигмента остаются на таблетках при нанесении маркировки. Растворители, входящие в состав чернил, удаляются в процессе производства.
Фармакологическое действие
Саксаглиптин — мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч. После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2-3 кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида.
Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.
Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2.5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз/сут изучены в шести двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.
Пациентам, у которых целевой уровень гликемии не удалось достигнуть при приеме саксаглиптина в виде монотерапии, дополнительно назначался метформин, глибенкламид или тиазолидиндионы. При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbA1c было отмечено через 4 недели и ГПН — через 2 недели. В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbA1c также отмечалось через 4 недели и ГПН — через 2 недели.
Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличения массы тела.
Фармакокинетика
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и у здоровых добровольцев отмечены сходные параметры фармакокинетики саксаглиптина и его основного метаболита.
Саксаглиптин быстро абсорбируется после приема внутрь натощак с достижением Cmax саксаглиптина и основного метаболита в плазме в течение 2 ч и 4 ч соответственно. При увеличении дозы саксаглиптина было отмечено пропорциональное увеличение Cmax и AUC саксаглиптина и его основного метаболита. После однократного приема саксаглиптина внутрь в дозе 5 мг здоровыми добровольцами средние значения AUC саксаглиптина и его основного метаболита составили 78 нг × ч/мл и 214 нг × ч/мл, а значения Cmax в плазме — 24 нг/мл и 47 нг/мл соответственно.
Средняя продолжительность конечного T1/2 саксаглиптина и его основного метаболита составила 2.5 ч и 3.1 ч соответственно, а средняя величина ингибирования T1/2 ДПП-4 плазмы – 26.9 ч. Ингибирование активности ДПП-4 в плазме в течение, по крайней мере, 24 ч после приема саксаглиптина обусловлено его высоким сродством к ДПП-4 и длительным связыванием с ним. Заметной кумуляции саксаглиптина и его основного метаболита при длительном приеме препарата 1 раз/сут не наблюдалось. Не было выявлено зависимости клиренса саксаглиптина и его основного метаболита от дозы препарата и длительности терапии при приеме саксаглиптина 1 раз/сут в дозах от 2.5 мг до 400 мг на протяжении 14 дней.
После приема внутрь всасывается не менее 75% принятой дозы саксаглиптина. Прием пищи не оказывал существенного влияния на фармакокинетику саксаглиптина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияния на Cmax саксаглиптина, тогда как AUC увеличивалась на 27% по сравнению с приемом натощак. Время достижения Cmax для саксаглиптина увеличивалось приблизительно на 0.5 ч при приеме препарата вместе с пищей по сравнению с приемом натощак. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Связывание саксаглиптина и его основного метаболита с белками сыворотки крови незначительно, поэтому можно предположить, что распределение саксаглиптина при изменениях белкового состава сыворотки крови, отмечающихся при печеночной или почечной недостаточности, не будет подвержено значительным изменениям.
Саксаглиптин метаболизируется главным образом при участии изоферментов цитохрома Р450 3А4/5 (CYP 3A4/5) с образованием активного основного метаболита, ингибирующее действие которого в отношении ДПП-4 выражено в 2 раза слабее, чем у саксаглиптина.
Саксаглиптин выводится с мочой и с желчью. После однократного приема 50 мг меченного 14С-саксаглиптина 24% дозы выводились почками в виде неизмененного саксаглиптина и 36% — в виде основного метаболита саксаглиптина. Общая радиоактивность, обнаруженная в моче, соответствовала 75% принятой дозы препарата. Средний почечный клиренс саксаглиптина составил около 230 мл/мин, среднее значение клубочковой фильтрации — примерно 120 мл/мин. Для основного метаболита почечный клиренс был сопоставим со средними значениями клубочковой фильтрации.
Около 22% общей радиоактивности было обнаружено в фекалиях.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности величина AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 1.2 и 1.7 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Данное увеличение значений AUC не является клинически значимым, поэтому коррекции дозы не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, а также у пациентов на гемодиализе величины AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 2.1 и 4.5 раз выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Для пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек, а также для пациентов на гемодиализе доза саксаглиптина должна составлять 2.5 мг 1 раз/сут.
У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени не было выявлено клинически значимых изменений параметров фармакокинетики саксаглиптина, поэтому коррекции дозы для таких пациентов не требуется.
У пациентов в возрасте 65-80 лет не было выявлено клинически значимых различий параметров фармакокинетики саксаглиптина по сравнению с пациентами более молодого возраста (18-40 лет), поэтому коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.
Дозировка
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.
При монотерапии рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут.
При комбинированной терапии рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут в комбинации с метформином, тиазолидиндионами или производными сульфонилмочевины.
При стартовой комбинированной терапии с метформином рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут, начальная доза метформина — 500 мг/сут. В случае неадекватного ответа доза метформина может быть увеличена.
При пропуске приема препарата Онглиза® пропущенную таблетку следует принять сразу, как только пациент об этом вспомнит, однако не следует принимать двойную дозу препарата в течение одних суток.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК >50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤50 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза препарата Онглиза® составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Препарат следует принимать по окончании сеанса гемодиализа. Применение саксаглиптина у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не изучено. Перед началом терапии саксаглиптином и в процессе лечения рекомендуется проводить оценку функции почек.
При нарушении функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени коррекции дозы не требуется.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.
Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов младше 18 лет не изучалась.
При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP 3A4/5, такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин, рекомендуемая доза препарата Онглиза® составляет 2.5 мг 1 раз/сут.
Передозировка
Симптомы интоксикации не описаны при длительном приеме препарата в дозах, до 80 раз превышающих рекомендованные.
Лечение: в случае передозировки следует применять симптоматическую терапию. Саксаглиптин и его основной метаболит выводятся из организма при помощи гемодиализа (скорость выведения: 23% дозы за 4 ч).
Лекарственное взаимодействие
Анализ данных клинических исследований позволяет предполагать, что риск клинически значимых взаимодействий саксаглиптина с другими лекарственными средствами при их совместном применении невелик.
Метаболизм саксаглиптина преимущественно опосредован системой изоферментов цитохрома Р450 3А4/5 (CYP3A4/5). В исследованиях in vitro было показано, что саксаглиптин и его основной метаболит не ингибируют изоферменты CYP 1A2, 2А6, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 и не индуцируют изоферменты CYP 1A2, 2В6, 2С9, и ЗА4. В исследованиях с участием здоровых добровольцев фармакокинетические показатели саксаглиптина и его основного метаболита значимо не изменялись под влиянием метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема, кетоконазола, омепразола, комбинации алюминия гидроксида, магния гидроксида и симетикона, а также фамотидина. Саксаглиптин значимо не изменяет фармакокинетические показатели метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема или кетоконазола.
Влияние индукторов изоферментов CYP 3A4/5 на фармакокинетику саксаглиптина не изучено. Однако совместное применение саксаглиптина и индукторов изоферментов CYP 3A4/5, таких как карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут приводить к уменьшению концентрации саксаглиптина в плазме и увеличению концентрации его основного метаболита.
Изучения влияния курения, диетического питания, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на терапию саксаглиптином не проводилось.
Применение при беременности и лактации
В связи с тем, что применение саксаглиптина при беременности не изучено, не следует назначать препарат в этот период.
Неизвестно, проникает ли саксаглиптин в грудное молоко. В связи с тем, что не исключена возможность проникновения саксаглиптина в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание на период лечения саксаглиптином или отменить терапию, учитывая соотношение риска для ребенка и пользы для матери.
Побочные действия
Общая частота нежелательных явлений при приеме препарата Онглиза® 5 мг в режиме монотерапии и в режиме добавления к терапии метформином, тиазолидиндионом или глибенкламидом была сопоставима с таковой в группе плацебо.
Шкала частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК
Распространенность сахарного диабета второго типа в мире растет, это связано с образом жизни людей и обильным питанием. Однако, и фармакология не стоит на месте, разрабатывая новые вещества для терапии сахарного диабета.
Один из новых классов таких веществ – инкретиномиметики, к которым относится саксаглиптин (saxagliptin).
Механизм действия инкретинов
Инкретины представляют собой гормоны человека, вырабатываемые желудочно-кишечным трактом в момент поступления в него пищи. За счет их действия увеличивается выработка инсулина, помогающего усвоиться глюкозе, которая выделяется в процессе пищеварения.
На сегодняшний день открыто два типа инкретинов:
- ГПП-1 (глюкогоноподобный пептид-1);
- ГИП (инсулинотропный полипептид).
Рецепторы первого находятся в разных органах, что позволяет ему проявлять более широкое действие. Второй контролируется рецепторами β-клеток поджелудочной железы.
Среди основных механизмов их действия выделяют:
- увеличение секреции гормона инсулина клетками поджелудочной железы;
- замедление опорожнения желудка;
- сокращение объемов выработки глюкагона;
- снижение аппетита и появление чувства насыщения;
- улучшение работы сердца и кровеносных сосудов, положительное влияние на нервную систему.
При увеличении выработки инсулина глюкоза усваивается лучше, однако если она находится в норме, то процесс секреции прекращается и человеку не грозит гипогликемия. Уменьшение объемов глюкагона – антагониста инсулина, приводит к сокращению расходования гликогена печени и освобождению свободной глюкозы, параллельно способствуя увеличению расходования гликогена в мышцах. В результате глюкоза используется сразу в месте выработки, не поступая в кровь.
При замедлении освобождения желудка пища попадает в кишечник небольшими порциями, что уменьшает объемы всасывания глюкозы в кровь и, соответственно, рост ее концентрации. Поступая более мелкими партиями, она легче усваивается организмом. При этом снижение аппетита ограничивает переедание.
Воздействие на кровеносную систему пока только отмечено, но не изучено. Выяснено, что инкретины помогают β-клеткам поджелудочной железы быстрее восстанавливаться.
Получить сами гормоны в чистом виде в достаточном количестве невозможно, поэтому ученые разработали аналоги, выполняющие подобные функции:
- воспроизводящие действие глюкогоноподобного пептида-1;
- снижающие воздействие разрушающих ферментов, продлевая, таким образом, жизнь гормонам.
Саксаглиптин относится ко второй группе.
Формы выпуска
Саксаглиптин входит в состав лекарственного средства Онглизы, выступающего в качестве ингибитора ДПП-4. Это средство не состоит в Федеральном перечне льготных лекарств, но может выдаваться больным сахарным диабетом за счет финансирования местного бюджета.
Лекарство выпускается в виде таблеток с оболочкой желтоватого цвета, содержащих по 2,5 мг саксаглиптина или 5 мг его гидрохлорида. В состав входят также компоненты, оптимизирующие эффект от действующего вещества. На таблетках ставится маркировка, указывающая их дозировку.
Таблетки упаковываются в блистер по 10 штук и картонную упаковку.
Показания и противопоказания
Препараты на основе саксаглиптина рекомендуются к применению при:
- Преддиабетической стадии, когда традиционные меры, включающие режим питания, физические нагрузки и прочие рекомендации не помогают. Средство позволяет остановить разрушение β-клеток и тем самым затормозить процесс развития сахарного диабета второго типа;
- Наличии диагностированного заболевания. В этом случае средство может использоваться в качестве самостоятельного лекарства или в сочетании с иными препаратами:
- Метформином;
- инсулином;
- производными сульфониломочевины;
- тиазолидиндионами.
Противопоказаниями к приему лекарственного средства служат:
- сахарный диабет первого типа;
- чрезмерная восприимчивость к любому из компонентов препарата;
- высокая чувствительность к ингибиторам ДПП-4;
- наличие диабетического кетоацидоза;
- неусваиваемость лактозы и лактазная недостаточность, врожденная глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- время вынашивания и лактации;
- несовершеннолетний возраст.
В этих случаях используются аналоги препарата или подбираются средства с иным составом.
Эффективность стартовой терапии саксаглиптин+метформин
Инструкция по применению
Таблетки принимаются внутрь без учета употребления пищи. Капсула проглатывается целиком и запивается небольшим объемом воды. Дозировка зависит от вида терапии и самочувствия пациента.
При отдельном использовании саксаглиптин рекомендуется принимать по 5 мг один раз в день.
При комбинированной терапии с другими диабетическими препаратами дозировка составляет 5 мг в сутки, то же касается и дополнения саксаглиптином уже используемой комбинации гипогликемических средств.
При начальной стадии применения вещества с метформином дозировка саксаглиптина составляет 5 миллиграмм, а метформина – 500 миллиграмм в день.
Для больных, имеющих патологии почек, дозировка уменьшается до 2,5 мг в сутки. Если применяется гемодиализ, препарат пьют после его окончания. Действие средства при перитонеальном диализе не исследовано. В любом случае перед назначением препарата специалисты советуют пройти обследование почек пациента.
Для пациентов с патологиями функций печени корректировка дозы не нужна. Лечение осуществляется согласно общим рекомендациям. Это касается и больных пожилого возраста, при условии, что у них отсутствуют проблемы с почками.
Исследование действия препарата на плод у беременных женщин и маленьких детей не проводилось. Поэтому предсказать его последствия сложно. Для этих пациентов обычно применяются другие, проверенные средства. Если женщина в период кормления грудью принимает саксакглиптин, ей следует отказаться от кормления.
В случае одновременного приема с активными ингибиторами CYP3A4/5 суточная дозировка препарата уменьшается в два раза.
Это следующие лекарства:
- Кетоконазол;
- Кларитромицин;
- Атазанавир;
- Индинавир;
- Нефазодон;
- Итраконазол;
- Ритонавир;
- Телитромицин;
- Нелфинавир;
- Саквинавир и другие.
При приеме саксаглиптина пациент продолжает реализовывать общие рекомендации по организации диеты, дозированным физическим упражнениям и отслеживанию психо-эмоционального состояния.
Побочные действия и передозировка
Препарат практически не имеет побочных эффектов. Его главное преимущество – отсутствие риска развития гипогликемии.
Однако как любой синтетический препарат он воздействует на физиологические процессы организма, способствуя их изменению, что может привести к:
- развитию инфекционных заболеваний органов дыхания;
- диспепсическим нарушениям;
- синуситу;
- появлению головной боли;
- гастроэнтериту;
- развитию воспаления в моче-половой системе.
При наблюдении любого из этих признаков следует пожаловаться лечащему врачу, который подберет более правильную дозировку лекарственного средства или поменяет его на другие таблетки.
Передозировка при клинических испытаниях не выявлена, при этом применялись концентрации в 80 раз большие, чем рекомендовано. В случае появления симптомов передозировки (тошноты, рвоты, диареи, головной боли, слабости и прочих), лечение проводится соответственно симптоматике со скорейшим выведением препарата из организма, что легче всего сделать через гемодиализ.
При совместном применении с другими препаратами выраженные отклонения не были выявлены. Однако одновременное применение с метформином и тиазолидиндионами не исследовалось.
Видео от эксперта:
Чем можно заменить саксаглиптин?
Использование саксаглиптина в качестве основного компонента разработано только в препарате Онглизе, если у пациента фиксируются побочные действия ему придется воспользоваться аналогами, в состав которых входят другие ингибиторы фермента ДПП-4:
- Янувия
– одно из первых средств подобного типа, разработанное в США. Реализуется в дозировке по 25, 50 и 100 мг. Суточная норма около 100 мг. Действие препарат длится около суток. Иногда выпускается под маркой ЯнуМет, содержащей дополнительно метформин. - Галвус — медикамент, производимый в Швейцарии, применяется в дозировке по 50 мг в сутки и более, часто используется в комплексе с инсулином.
- Несина – производится в Ирландии, на основе бензоата аполгиптина с дозировкой по 12,5 или25 мг. Принимается один раз в день по 1 таблетке.
- Випидия – основное вещество препарата алоглиптин, оказывающий сходное действие, принимается один раз в сутки в дозировке 25 мг.
- Тражента — средство на основе линаглиптина, реализуется в виде таблеток по 5 мг, принимаемых внутрь.
Используются и другие аналоги, имеющие иной состав, но сходный механизм действия. Стоимость препаратов отличается в соответствии со страной производства и составом лекарственных средств.
Цена на препарат Онглиза, в состав которого входит саксаглиптин, от 1700 до 1900 руб.
Препараты нового поколения позволяют значительно быстрее и легче решать проблемы усвоения глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.
Пока их перечень еще не очень широк, так на основе саксаглиптина производится только один препарат, оказывающий положительный эффект при терапии сахарного диабета и не вызывающий состояния гипогликемии. В то же время имеются аналоги, содержащие иное действующее вещество, но обладающие сходным лечебным эффектом.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
