Чем отличается гликлазид от диабетона

Содержание

1 Диабефарм
2 Диабетон
3 Сравнение Диабефарма и Диабетона
- 3.1 Побочные действия
4 Что выбрать
5 Инструкция

Сахарный диабет вызывает в организме человека необратимые процессы. Если функция поджелудочной железы, призванной вырабатывать инсулин, нарушается, или организм не справляется с использованием этого гормона, то уровень глюкозы в крови начинает расти. Это приводит к развитию сахарного диабета 2-го типа.

С каждым годом количество больных с этим диагнозом неуклонно растет, и, соответственно, растет необходимость в выборе наиболее эффективного способа терапии. Фармацевтические компании предлагают множество сахароснижающих медикаментов, но все ли они одинаково хороши?

Диабефарм

Одним из наиболее популярных медикаментов для антидиабетической терапии является Диабефарм.

Диабефарм — это препарат, который производит компания «Фармакор». Основной компонент Диабефарма это гликлазид, оказывающий гипогликемическое действие. Это лекарство назначают больным диабетом 2 типа и рекомендуют сочетать медикаментозное лечение со строгим соблюдением специальной низкокалорийной диеты и двигательной активностью.

Диабефарм реализуется в виде таблеток, в которых содержится по 8 мг активного вещества.

Делает выше чувствительность рецепторов периферических тканей к инсулиновому воздействию.
Значительно увеличивает и ускоряет выработку инсулина после приема пищи.
Стимулирует процесс секреции инсулина поджелудочной железой.
Повышает активность мышечной гликосинтетазы, то есть помогает синтезу гликогена в мышцах.
Улучшает микроциркуляцию крови.
Препятствует образованию атеросклеротических бляшек за счет снижения агрегации и адгезии тромбоцитов.
Снижает выработку эндогенного холестерина.
Значительно понижает риск развития нефропатии, ретинопатии и энцефалопатии.

Усвоение Диабефарма начинается слизистыми оболочками ротовой полости и заканчивается в ЖКТ, а метаболизация гликлазида происходит в печени. Обычно препарат полностью абсорбируется и достигает наибольшей концентрации в плазме крови в течение 3-4 часов после первого приема. Выводится препарат почками.

Диабетон

Это лекарство по форме выпуска и действующему веществу аналогично Диабефарму, а, значит, и фармакологическое действие имеет схожее. Выпускается препарат французской фармацевтической компанией Les Laboratoires Servier. Показания к применению у него те же, что и у аналогов.

Диабетон назначают перорально при терапии сахарного диабета второго типа в комплексе с мерами по снижению массы тела, а также для профилактики тяжёлых осложнений сахарного диабета.

Однако, существуют и некоторые различия. Их необходимо учитывать, так как правильно подобранные медикаментозные средства для лечения сахарного диабета 2 типа помогут предотвратить возникновение опасных осложнений.

К таким осложнениям относятся:

Трофические язвы и гангрены.
Диабетическая ретинопатия, ведущая к потере зрения.
Развитие онкологических заболеваний.
Ишемия сердца, а впоследствии инсульты и инфаркты.
Поражения почек.
Нарушения центральной нервной системы.

Сравнение Диабефарма и Диабетона

Влияние: Диабефарм влияет на ранний пик выработки инсулина, а значит, способствует снижению веса пациента. Диабетон усиливает вторую фазу выработки гормона, и, значит, не препятствует увеличению массы тела. В связи с этим, необходимо помнить, что для лечения диабета, развившегося на фоне ожирения, Диабетон не подходит.

При этом оба лекарственных средства достаточно эффективны для безопасного снижения уровня сахара в крови.

Форма выпуска: Оба препарата выпускаются в таблетках. При этом пометка МВ на упаковке означает «модифицированное высвобождение». Иными словами, формула средства позволяет контролировать место действия лекарственного вещества и скорость его высвобождения. В лечении сахарного диабета врачи рекомендуют использование именно таких таблеток, потому что препараты с быстрым высвобождением не так эффективны. Действие таблеток с контролируемым высвобождением продолжается около суток.

Противопоказания: Диабефарм и Диабетон имеют общие противопоказания. К ним относятся:

Сахарный диабет 1 типа
Диабетическая кома
Беременность и лактационный период
Гиперчувствительность
Ожоги и травмы
Заболевания почек и нарушения функций печени
Алкогольная и паразитарная интоксикация
Инфекционные заболевания и лихорадка
Гипогликемия
Детский возраст до 16 лет
Лактазная недостаточность
Прием миконазола
Принимать эти фармпрепараты в пожилом возрасте следует с осторожностью.

Побочные действия

Так как действующим веществом как Диабефарма, так и Диабетона, является гликлазид, то и реагирует на эти препараты организм одинаково.

Одним из побочных эффектов часто бывает гипогликемия. Выражается она в головной боли, головокружении, бессоннице, обмороках, чувстве голода и усталости, изменения вкусовых ощущений и другие сенсорные нарушения.

Гипогликемия развивается обычно при передозировке гликлазида и требует обращения к врачу.

Иногда могут наблюдаться тошнота, диарея или запоры. Избежать этих неприятностей поможет правильный прием препарата. Крайне редко отмечается желтуха.

Аллергические проявления также относятся к побочным действиям действующего вещества гликлазида. У пациентов может отмечаться зуд, сыпь и даже отек Квинке.

Если больной получает какие-либо другие лекарства, то в обязательном порядке ему необходимо проконсультироваться с лечащим врачом о возможности сочетания принимаемых лекарственных средств.

Что выбрать

Для приобретения Диабетона или Диабефарма требуется рецепт врача.

Многие пациенты, страдающие сахарным диабетом, рано или поздно встают перед выбором лекарственного средства. Главным критерием эффективности любого из этих препаратов считается уровень глюкозы в крови. Его измеряют сначала натощак, а затем спустя 2 часа после еды.

Нельзя забывать, что борьба с сахарным диабетом будет эффективна, если пациент придерживается низкоуглеводной диеты, не употребляет алкоголь и занимается физкультурой. При соблюдении этих условий антидиабетическая терапия будет более действенной. При выборе Диабетона или Диабефарма решение о назначении лекарственного препарата принимает исключительно врач!

Вы читаете научную статью из журнала "Медицинская панорама".

Cахарный диабет — наиболее распространенное эндокринное заболевание, представляющее серьезную проблему для национальных служб здравоохранения в связи со значительной стоимостью лечения, высокой частотой и тяжестью осложнений диабета, которые являются причиной ранней инвалидизации, существенного сокращения продолжительности жизни и высокой летальности. По прогнозам ВОЗ, к 2025 г. число больных сахарным диабетом во всем мире превысит 300 млн человек, при этом более 90% составят лица с сахарным диабетом 2-го типа.

Сахарный диабет 2-го типа является заболеванием с гетерогенным изменением углеводного обмена, характеризующимся инсулинорезистентностью периферических тканей и нарушением секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса.

Производные сульфонилмочевины, открытые М. Janbon в 1942 г., вот уже более 50 лет используются для лечения сахарного диабета 2 типа.

Механизм сахароснижающего действия препаратов сульфанилмочевины включает панкреатические и экстрапанкреатические эффекты. К первым относят стимуляцию синтеза инсулина β-клетками и его высвобождения из гранул путем экзоцитоза за счет восстановления чувствительности β-клеток к глюкозе. Экстрапанкреатические эффекты препаратов сульфанилмочевины включают увеличение количества рецепторов к инсулину на клеточных мембранах, потенцирование действия инсулина на мышечную, жировую ткань и печень, снижение активности инсулиназы и скорости деградации инсулина.

В настоящее время препараты сульфонилмочевины наиболее часто используются для лечения сахарного диабета 2-го типа. Помимо вышеперечисленных, универсальных для всех препаратов сульфанилмочевины свойств, дополнительными положительными качествами обладает препарат сульфонилмочевины 2-й генерации Диабетон ® (гликлазид):

высокая аффинность к рецепторам сульфонилмочевины β-клеток, обеспечивающая действенный гипогликемизирующий эффект;
обратимость взаимодействия с рецепторами β-клеток позволяет избежать длительной гиперстимуляции β-клеток, их истощения и гибели) и, как следствие, сравнительно редкое развитие вторичной резистентности к препарату;
способность восстанавливать ранний пик, а не II фазу секреции инсулина. Это позволяет избежать длительной гиперинсулинемии, являющейся ключевым моментом в патогенезе сахарного диабета 2 типа. Отсутствие длительной гиперинсулинемии снижает риск гипогликемии, оказывает положительное влияние на липидный состав крови, препятствует развитию атеросклероза и увеличению массы тела;
высокая селективность по отношению к рецепторам сульфонилмочевины β-клеток, что в отличие от других препаратов сульфанилмочевины позволяет избежать негативных эффектов стимуляции рецепторов сульфонилмочевины сердца и сосудов;
уникальные гемоваскулярные свойства.

Механизмы проявления этих свойств Диабетона ® прежде всего связаны с особенностями взаимодействия молекулы со специфическими рецепторами (SUR — sulfonylurea receptor) на АТФ-зависимых калиевых каналах (К + _АТФ-каналы), расположенных в плазматической мембране β-клеток. Препараты сульфонилмочевины, закрывая калиевые каналы, как бы имитируют эффекты глюкозы, которые нарушаются при сахарном диабете 2 типа.

Установлено, что рецепторы сульфонилмочевины находятся не только в β-клетках поджелудочной железы, но и в волокнах скелетных мышц, гладкомышечных клетках, нейронах головного мозга, кардиомиоцитах. При этом в различных тканях изоформы рецепторов варьируют: например, в β-клетках выявлена изоформа SUR1, в поперечнополосатых мышечных волокнах и миокарде — SUR2A, в гладкомышечных клетках — SUR2B, в нейронах головного мозга и гладкомышечных клетках сосудов — SUR2A и SUR2B.

Рецепторы сульфонилмочевины в гладкомышечных клетках играют важную роль, контролируя тонус сосудов, и следовательно, оказывают влияние на артериальное давление. Их физиологическая роль в нейронах мозга не установлена окончательно, однако предполагают, что они регулируют высвобождение симпатического трансмиттера и могут быть вовлечены в ответную реакцию на ишемию мозга и недостаток глюкозы.

В сердце К + _АТФ-каналы в норме находятся в закрытом состоянии и открываются только в ответ на метаболический стресс, который возникает, например, при ишемии. В условиях ишемии включается физиологический защитный механизм, при котором открываются К + _АТФ-каналы гладкомышечных клеток сосудов и кардиомиоцитов (в норме закрытые), что приводит к замедлению работы сердца, снижению риска развития некоторых аритмий и расширению коронарных сосудов. Таким образом, очевидно, что блокада АТФ-зависимых калиевых каналов сердца и сосудов оказывает негативное влияние на сердечно-сосудистую систему.

Различные препараты сульфонилмочевины имеют неодинаковую степень селективности к изоформам SUR (рис. 1).

Аффинность

Селективность

Обратимость

Глимепирид Глибенкламид Толбутамид Гликлазид

Рис. 1. Сравнительная характеристика сродства различных препаратов
сульфанилмочевины к рецепторам β-клеток SUR1

Наиболее выраженным селективным действием по отношению к рецепторам калиевых каналов β-клеток поджелудочной железы обладает Диабетон ® , молекула которого не содержит бензамидной группы, имеющей сродство к сердечной мышце и сосудам (рис. 2,3). Диабетон ® обнаруживает в 16 000 раз большую селективность к панкреатическим рецепторам по отношению к кардиальным, глибенкламид — в 6 раз, глимепирид — в 1,8 раза.

Рис. 2. Модель взаимодействия препаратов сульфонилмочевины с рецепторами SUR

Рис. 3. Влияние Диабетона на К + _АТФ-каналы в различных тканях

Производные сульфанилмочевины способны воздействовать только на открытые калиевые каналы. Однако в физиологических условиях большинство К+АТФ-каналов в миоцитах закрыто и активируется только при определенных нарушениях метаболизма миокарда, например, при ишемии. Таким образом, маловероятно, что прием глибенкламида или глимепирида будет сопровождаться неблагоприятными эффектами у пациентов без ишемической болезни сердца (ИБС). В то же время при ишемии миокарда, которая развивается у многих больных сахарным диабетом 2 типа, преимущество следует отдавать препаратам, не усугубляющим течение этой патологии, в частности Диабетону ® .

Таким образом, Диабетон ® , обладая высокой селективностью к панкреатическим SUR1-рецепторам, обеспечивает оптимальную кардиоваскулярную переносимость в отличие от традиционных препаратов сульфонилмочевины.

Другой особенностью Диабетона ® является его способность восстанавливать I фазу секреции инсулина, нарушенную при сахарном диабете 2 типа, что имеет важное терапевтическое значение. При сахарном диабете 2 типа I (быстрая) фаза секреции инсулина выпадает, а ее восстановление предупреждает развитие высоких пиков прандиальной и постпрандиальной гипергликемии и гиперинсулинемии, предотвращает гликозилирование белков и как следствие — возникновение макро- и микроангиопатий (рис. 4,5). Оказалось, что среди препаратов сульфанилмочевины таким свойством обладает Диабетон ® . Результаты клинических исследований подтверждают, что Диабетон ® повышает чувствительность β-клеток к глюкозе, их физиологическому стимулу, и способен восстанавливать ранний пик секреции инсулина. Он предотвращает чрезмерную секрецию инсулина во время II фазы, способствует выделению его нужного количества и в нужное время, предупреждая гиперинсулинемию.

Рис. 4. Секреция инсулина в ответ на введение глюкозы
у здоровых лиц и больных сахарным диабетом 2 типа.

Восстанавливая ранний пик секреции инсулина, Диабетон ® выгодно отличается от остальных препаратов сульфанилмочевины, которые воздействуют главным образом на II фазу секреции инсулина. Наблюдаемый эффект зависит от уровня глюкозы в крови, т. е. секреция инсулина, обусловленная приемом Диабетона ® , регулируется гликемией.

Рис. 5. Физиологическая роль раннего пика инсулиносекреции.

Помимо выраженного сахароснижающего действия Диабетон ® оказывает также положительное влияние на состояние липидного обмена, что сопровождается умеренным снижением содержания общего холестерина, триглицеридов, холестерина липопротеинов низкой плотности и повышением уровня холестерина липопротеинов высокой плотности.

Известно, что ранняя инвалидизация и высокая смертность больных сахарным диабетом 2 типа обусловлены, в первую очередь, развитием сосудистых осложнений диабета. Патогенетические механизмы ангиопатий включают повышенную склонность к тромбообразованию, нарушения структуры фибрина и процесса фибринолиза, патологические изменения в базальной мембране капилляров и/или эндотелиальные дисфункции. Эти эффекты обуславливают ускоренное прогрессирование атеросклероза и расстройства микроциркуляции.

Уникальные гемоваскулярные свойства Диабетона ® обеспечиваются наличием в его молекуле азобициклооктановой группы и включают:

уменьшение тромбообразования за счет снижения агрегации тромбоцитов;
усиление пристеночного фибринолиза за счет повышения активности тканевого активатора плазминогена и прекалликреина;
угнетение оксидативного стресса за счет роста активности супероксиддисмутазы, нормализации баланса между простациклином и тромбоксаном А2;
нормализацию функции эндотелия за счет снижения количества молекул адгезии и изменения продукции цитокинов.

Принципиальным является факт уменьшения частоты развития и прогрессирования ретинопатий на фоне лечения Диабетоном ® в ходе 39-месячного рандомизированного слепого сравнительного исследования. В данном исследовании благодаря терапии Диабетоном ® отмечена меньшая частота микроаневризм и окклюзий в системе ретинальных сосудов (35%); при получении глибенкламида этот показатель составил 65% вне зависимости от гликемического контроля.

Все вышеописанные преимущества гликлазида подтверждены в крупномасштабных контролируемых исследованиях, проведенных с использованием оригинальных препаратов гликлазида (Диабетон ® , Диамикрон ® , Диапрел ® ). В связи с этим уникальные эффекты гликлазида гарантированы только при назначении вышеуказанных средств.

Показания и противопоказания к лечению Диабетоном ® принципиально не отличаются от таковых для других препаратов сульфанилмочевины.

Вышеуказанные ангиопротективные и гемобиологические свойства Диабетона ® делают его назначение оптимальным при сахарном диабете 2 типа с сосудистыми осложнениями (диабетическая ретинопатия, ангиопатия конечностей). Такого рода лечение позволяет избавить пациента от необходимости принимать большое количество препаратов (гипогликемизирующих, понижающих свертываемость крови, ангиопротекторов и антиоксидантов), что снижает общую стоимость лечения и повышает комплаенс. Отсутствие у Диабетона ® нежелательного взаимодействия с рецепторами сульфонилмочевины в сердце и сосудах делает его назначение предпочтительным в случае сочетания сахарного диабета 2 типа с ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией.

В настоящее время создан и уже широко используется Диабетон ® модифицированного высвобождения, 30 мг. Этот препарат выпускается компанией «Сервье» (Франция) под коммерческими названиями Диабетон ® MR, Диапрел ® MR (MR — modified release -модифицированное высвобождение). Диабетон ® MR — это препарат с новой формой высвобождения, обеспечивающей оптимальное выделение активной субстанции в соответствии с суточным профилем гликемии больных сахарным диабетом 2 типа. В связи с этим важным преимуществом Диабетона ® MR является эффективный контроль углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при приеме 1 раз в сутки за завтраком.

Активное вещество Диабетона ® MR — гликлазид — помещено на матрикс, состоящий из двух типов волокон гипромеллозы — высокой и низкой плотности, которые при контакте с содержимым желудочно-кишечного тракта набухают и желируются с образованием геля. При этом процесс высвобождения активного вещества носит ступенчатый характер. Первоначально при контакте с гастроинтестинальным содержимым мгновенно высвобождается поверхностная фракция активного вещества. Далее жидкость диффундирует в матрикс, который набухает и растворяясь, превращается в гель, куда проникает активное вещество. Гель проходит по кишечнику, не разделяясь на фрагменты, и замедляет всасывание активного вещества. Скорость этого процесса регулируется посредством замедления проникновения растворителя внутрь таблетки и продления длительности за счет постепенного отщепления активных молекул. Соотношение концентраций двух типов гипромеллозы различной вязкости в оригинальном, запатентованном компанией «Сервье» матриксе, позволяет обеспечить необходимый профиль высвобождения гликлазида, соответствующий циркадному гликемическому профилю пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Максимальная концентрация препарата отмечается в дневное время с постепенным снижением в ночной период. В результате постепенное всасывание Диабетона ® MR позволяет обеспечить эффективный 24-часовой контроль гликемии при однократном приеме препарата.

Благодаря новой фармакологической форме достигается практически полная (96,7%) биодоступность активного ингредиента. Эти особенности позволяют при сниженной дозе активного вещества в таблетке (Диабетон ® MR 30 мг) обеспечить более эффективный круглосуточный контроль гликемии и лучшую переносимость по сравнению с Диабетоном ® 80 мг обычного высвобождения. Результаты исследования DINAMIC показали, что при переводе больных, ранее получавших Диабетон ® в суточной дозе 80-320 мг в два приема, на терапию Диабетоном ® MR 30-120 мг 1 раз в сутки, произошло достоверное снижение уровня гликированного гемоглобина (HbA1c) на 0,8% (с 8,4 до 7,6%). На рис. 6 представлен гликемический профиль до и через 70 дней терапии Диабетоном ® MR больных СД-2. Снижение гликемии было достоверным во всех точках. Благодаря своим новым свойствам Диабетон ® MR при однократном приеме всей дозы утром обеспечивает устойчивый сахароснижающий эффект в течение суток. Суточная доза Диабетона ® MR варьирует от 1 до 4 таблеток в зависимости от тяжести заболевания, составляя в большинстве случаев 2 таблетки. Всю дозу Диабетона ® MR необходимо принимать однократно за завтраком.

Рис. 6. Гликемический профиль до и через 70 дней лечения препаратом Диабетон ® MR пациентов с сахарным диабетом 2 типа

Снижение дозы активного вещества и ее рациональное распределение в течение суток в соответствии с профилем гликемии приводит к низкой частоте феномена истощения β-клеток поджелудочной железы, требующего инсулинотерапии. По данным P. Drouin и Diamicron MR study group, у пациентов с впервые установленным диагнозом «сахарный диабет 2 типа» и уровнем HbA1c до начала лечения 8,3% происходит снижение показателя до 7,3% через 10 месяцев терапии Диабетоном ® MR; через 24 месяца отмечено сохранение достигнутого уровня HbA1c — 7,35%.

Побочными явлениями при приеме препаратов сульфонилмочевины считаются гипогликемия и прирост массы тела. Благодаря новой форме выпуска со сниженной дозой активного вещества, высвобождающегося в соответствии с циркадным профилем гликемии, Диабетон ® MR обладает высокой безопасностью. По данным научных исследований, риск гипогликемии, оцениваемой по клиническим (субъективным) ощущениям пациентов, при лечении Диабетоном ® MR составил менее 5%. Истинная гипогликемия, подтвержденная лабораторно, встречалась еще реже. При схожей эффективности частота гипогликемии при применении Диабетона ® MR на 50% ниже, чем при назначении глимепирида.

Важно отметить, что метаболиты гликлазида (Диабетона ® ) не обладают гипогликемизирующими свойствами, а почечный клиренс метаболитов не различается у пациентов с нормальной и нарушенной функцией почек, что говорит об отсутствии необходимости титрования дозы у лиц с почечной недостаточностью.

При десятимесячном лечении Диабетоном ® MR не отмечено значимого прироста веса как при ожирении, так и при нормальной исходной массе тела.

Таким образом, принимая во внимание вышеизложенное, следует подчеркнуть, что Диабетон ® MR является препаратом первого выбора для лечения больных с сахарным диабетом 2-го типа и ИБС, пациентов с наличием или высоким риском развития сосудистых осложнений, а также лиц сравнительно молодого (трудоспособного) возраста.

Диабетон ® MR обеспечивает оптимальный метаболический контроль, восстанавливает физиологические механизмы секреции инсулина; в связи с высокой селективностью препарат не оказывает отрицательного влияния на состояние миокарда, не вызывает увеличения массы тела; он удобен в применении и безопасен в отношении риска развития гипогликемических состояний.

Авторы: Гармаев Д., Карлович Н., Антиперович Д.
Республиканский консультативный эндокринологический центр

Журнал "Медицинская панорама", № 4, 2004 год.

Инструкция

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением, 60 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — гликлазид 60 мг,

вспомогательные вещества:гипромеллоза 100 сП – 160.00 мг, лактозы моногидрат – 71,36 мг, магния стеарат – 1,6 мг, мальтодекстрин – 22,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 5,04 мг.

Описание

Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с линией разлома и гравировкой «DIA 60» на обеих сторонах

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид

Код АТХ А10ВВ09

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь гликлазид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приема и достигает плато, которое сохраняется с 6-го по 12-й час. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Объем распределения составляет примерно 30 литров. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%. Разовая суточная доза Диабетона® MR обеспечивает сохранение эффективной концентрации гликлазида в плазме крови в течение более 24 ч.

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью. Взаимосвязь между принятой дозой до 120 мг и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени.

Период полувыведения (Т1/2) гликлазида составляет 12-20 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не выявлено.

Фармакодинамика

Диабетон® MR — пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Диабетон® MR снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина Р-клетками островков Лангерганса. После двух лет лечения сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов. При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Помимо влияния на углеводный обмен, Диабетон® MR оказывает влияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Показания к применению

сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватного контроля уровня глюкозы в крови

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для взрослых пациентов.

Таблетку(и) рекомендуется принимать не разжевывая, во время завтрака. В случае пропуска приема очередной дозы на следующий день дозу увеличивать нельзя.

Суточная доза Диабетона®MR составляет от 30 до 120 мг (от 1/2 до 2 таблеток). Доза препарата подбирается в зависимости от индивидуальной метаболической реакции пациента.

Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг в день. При эффективном контроле уровня глюкозы эта доза может использоваться в качестве поддерживающей терапии.

При неадекватном контроле уровня глюкозы суточная доза препарата может быть постепенно увеличена до 60, 90 или 120 мг. Интервал между каждым увеличением дозы должен составлять не менее 1 месяца, кроме пациентов у которых уровень глюкозы после 2 недель приема не снизился. В таких случаях дозу можно увеличить спустя 2 недели после начала терапии. Максимальная рекомендуемая доза составляет 120 мг в день.

Переход с таблеток гликлазида 80 мг на таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон® MR

В случае эффективного контроля концентрация глюкозы в крови пациента таблетками гликлазида 80 мг, их можно заменить на Диабетон® MR в соотношении 1 таблетка гликлазида 80 мг = 1/2 таблетки Диабетона® MR 60 мг.

Переход с другого гипогликемического препарата на Диабетон® MR

При переходе следует учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего препарата. Переходный период обычно не требуется. Прием Диабетона® MR следует начинать с 30 мг (или 1/2 таблетки Диабетона® MR 60 мг) с последующей корректировкой в зависимости от метаболической реакции.

При переходе с других препаратов группы сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, во избежание аддитивного действия двух препаратов, может потребоваться безмедикаментозный период продолжительностью в несколько дней.

В таких случаях переход на таблетки Диабетона® MR следует начинать с рекомендуемой начальной дозы 30 мг с последующим поэтапным увеличением дозы в зависимости от метаболической реакции.

Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами

Диабетон® MR может назначаться совместно с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Одновременный прием инсулина должен быть начат под строгим наблюдением врача.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Препарат назначается в той же дозе, что и пациентам моложе 65 лет.

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек препарат назначают в обычных дозах.

Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: при недостаточном или неправильном питании, при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных нарушениях (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаток адренокортикотропного гормона), после продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях лечение рекомендуется начинать с минимальной суточной дозы 30 мг.