Алискирен рецепт на латинском
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, селективный ингибитор ренина непептидной структуры. Секреция ренина почками и активация РААС происходит при снижении ОЦК и почечного кровотока по механизму обратной связи. Ренин воздействует на ангиотензиноген, в результате этого образуется неактивный декапептид — ангиотензин I (ATI), который с помощью АПФ и, частично, без его участия, преобразуется в активный октапептид ангиотензин II (АТII). АТII является мощным вазоконстриктором, стимулирует высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников и пресинаптических нервных окончаний, а также усиливает секрецию альдостерона и реабсорбцию натрия, что, в конечном итоге, приводит к повышению АД.
Длительное повышение концентрации АТII стимулирует выработку медиаторов воспаления и фиброза, что приводит к поражению органов-мишеней.
АТII уменьшает секрецию ренина по механизму отрицательной обратной связи. Препараты, ингибирующие РААС (включая ингибиторы ренина), подавляют отрицательную обратную связь, приводя к компенсаторному повышению концентрации ренина в плазме крови. При лечении ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II также повышается активность ренина плазмы, что напрямую связано с повышением риска сердечно-сосудистых заболеваний как у пациентов с нормальным АД, так и у больных артериальной гипертензией. При применении алискирена в качестве средства монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами нейтрализуется подавление отрицательной обратной связи, в результате снижается активность ренина плазмы крови (у больных с артериальной гипертензией в среднем на 50-80%), а также уровней ATI и АТII.
После первого приема не наблюдается гипотензивной реакции (эффекта первой дозы) и рефлекторного увеличения ЧСС в ответ на вазодилатацию.
Показания
Режим дозирования
Рекомендуемая начальная доза составляет 150 мг 1 раз/сут. При недостаточном контроле АД через 2 недели доза может быть увеличена до 300 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея.
Дерматологические реакции: иногда — кожная сыпь.
Со стороны лабораторных показателей: редко — незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита (в среднем на 0.05 ммоль/л и 0.16% соответственно), не требовавшее отмены лечения, незначительное повышение концентрации калия в сыворотке крови (0.9% в сравнении с 0.6% при приеме плацебо).
Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.
Противопоказания
Детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к алискирену.
Особые указания
С осторожностью следует применять алисикирен у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, сахарным диабетом, сниженным ОЦК, гипонатриемией, гиперкалиемией или пациентам после трансплантации почки.
Эффективность и безопасность применения алискирена не установлены: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (сывороточный креатинин >150 мкмоль/л для женщин и >177 мкмоль/л для мужчин и/или скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин), с нефротическим синдромом, реноваскулярной гипертензией и при проведении регулярной процедуры гемодиализа, а также у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
У пациентов с сахарным диабетом на фоне терапии алискиреном в комбинации с ингибитором АПФ отмечалось повышение частоты гиперкалиемии (5.5%). При применении алискирена и других препаратов, влияющих на РААС, у пациентов, страдающих сахарным диабетом, необходимо регулярно контролировать электролитный состав плазмы крови и функцию почек.
Прием препарата следует немедленно прекратить при признаках аллергических реакций (например, при затруднении дыхания или глотания, отеках лица, конечностей, губ, языка).
На фоне терапии алискиреном возможно повышение концентрации калия, креатинина, азота мочевины крови, характерное для препаратов, влияющих на РААС.
В начале лечения алискиреном у пациентов со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков) возможна симптоматическая артериальная гипотензия. Перед применением следует провести коррекцию нарушений водно-солевого баланса. У пациентов со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией лечение следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.
Алискирен – антигипертензивный препарат, ингибитор ренина (гормона, повышающего давление).
С помощью активного вещества алискирена лекарственное средство понижает уровень ренина, тем самым снижая артериальное давление.
Инструкция по применению
Алискирен принимается независимо от времени приема пищи. Средство назначается как отдельным курсом, так и в сочетании с другими препаратами антигипертензнивной группы.
Алискирен обладает накопительным эффектом, поэтому результат его действия проявляется к концу 2 недели использования.
Способ и дозы применения
Суточная дозировка препарата составлять 150 мг. Если по прошествии 2 недель заметных изменений в самочувствии пациента не произошло, то доза увеличивается до 300 мг.
Пациентам с трансплантированными почками и стенозом почечной артерии лекарственное средство назначается с осторожностью и в минимальной дозировке. При сбое в работе печени и почек легкой и умеренной степени Алискирен прописывается по обычной схеме.
Может быть назначен лицам от 65 лет без ограничений в дозировке.
Показания к применению
Алискирен назначается при гипертонии (постоянно повышенное артериальное давление – от 140 на 90 мм. рт. ст.).
Форма выпуска, состав
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочнообразной оболочкой, которые упакованы в блистеры и помещены в картонные коробки вместе с инструкцией.
Одна упаковка содержит 28 таблеток. Алискирен выпускается в двух дозировках – по 150 мл. и по 300 мл. Лекарственное средство производится в Швейцарии.
В состав препарата, кроме алискирена, входят следующие дополнительные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид, тальк, гипромеллоза.
Взаимодействие с другими препаратами
Алискирен практически не взаимодействует с другими средствами, за исключением Циклоспорина и Фуросемида.
При использовании Алискирена с Циклоспорином концентрация активных веществ этих препаратов в крови увеличивается в 5 и 2,5 раза. Поэтому эти средства никогда не назначаются одновременно.
Если же принимать вместе Фуросемид и Алискирен, то концентрация активных веществ в организме пациента наоборот снизится на 49% и на 28% соответственно.
Кроме того, отмечается задержка жидкости. Средства могут быть назначены одновременно, но необходима корректировка их дозировки в зависимости из изменения клинической картины.
Следует проявить осторожность, назначая препарат с такими средствами, как:
- калийсберегающие диуретики;
- соли калия;
- калийсодержащие заменители соли;
- и другими препаратами, повышающими уровень калия в крови.
Побочные действия
Пробочные эффекты проявлялись у пациентов вне зависимости от их гендерного признака, возрастной группы, массы тела или расы.
Среди неблагоприятных реакций наблюдаются:
- диарея;
- кожные высыпания;
- аллергические реакции при непереносимости компонентов препарата.
В результате клинических испытаний были выявлены случаи понижения гематокрита и гемоглобина на 0,16% и на 0,05%. Для здорового человека подобные изменения не являются фатальными, поэтому прекращения терапии не требуется.
Противопоказания
Алискирен не назначают пациентам, у которых наблюдается:
- нефротический синдром;
- реноваскулярная гипертензия;
- тяжелые нарушения в работе почек и печени;
- повышенная восприимчивость к отельным составляющим лекарственного средства.
Алискирен также не назначают пациентам, регулярно проходящим процедуру гемодиализа, и лицам, не достигшим 18 лет, беременным и кормящим женщинам.
Осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам со следующими диагнозами:
- сахарный диабет;
- сужение или закупорка почечных артерий;
- гипонатриемия;
- снижение объема циркулирующей крови;
- гиперкалиемия.
При беременности и лактации
Клинических данных, относительно приема Алискирена при беременности на сегодняшний день очень мало.
Известно, что препарат оказывает пагубное действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААН), может вызвать гибель ребенка, увеличивает возможность появления патологий у плода и новорожденного.
Препарат запрещается принимать не только беременным и кормящим мамам, но и женщинам, начавшим планировать беременность.
Медицинский работник обязан сообщить пациентке репродуктивного возраста о возможных побочных действиях Алискирена и его воздействия на РААС.
Если в момент прохождения терапии пациентка забеременеет, то лечение необходимо срочно прервать.
Нет сведений о том, попадает ли препарат в грудное молоко кормящей матери. Но в случае необходимости проведения лечения Алискиреном, грудное вскармливание нужно будет прервать.
Условия и сроки хранения
| Особенности хранения | Препарат необходимо держать в сухом темном месте, к которому нет доступа у детей и животных. |
| Температура хранения | От 0 °C до 30 °C. |
| Срок годности | 2 года с момента производства. |
| Особенности | Алискирен отпускается в аптеках по рецепту. |
В зависимости от аптечной сети и области России цены на препарат могут варьироваться. В средним стоимость составит:
- Алискирен в 300 мг концентрации – 2 500 руб.
- Алискирен в 150 мг концентрации – 2 100 руб.
Ценовой диапазон препарата в Украине также может варьироваться в зависимости от места проживания и аптеки, но в средним составит:
- Алискирен в 300 мг концентрации – 1 780 грн.
- Алискирен в 150 мг концентрации – 1 130 грн.
Аналоги
Существует ряд препаратов, оказывающих схожее с Алискиреном действие:
Несмотря на то что аналоги оказывают аналогичное действие, что и Алискирен, недопустимо самостоятельно заменять один препарат другим без консультации с лечащим врачом, так как лекарственные средства могут отличаться по составу, иметь разные противопоказания и побочные эффекты.
Отзывы
Отзывы о препарате довольно неоднозначные. В одной стороны, многим препарат помогает и даже продолжает действовать еще некоторое время после окончания курса.
Также пациенты отмечают отсутствие такого побочного явления, характерного для многих антигипертензивных средств, как кашель. С другой стороны, отмечаются побочные эффекты, не указанные в инструкции: головные боли, аритмия, шум в ушах.
Отмечены случаи появления диареи, но этот факт не стал причиной неэффективности средства или отказала от терапии.
Что качается мнения самих враче, то часть из них настаивает на том, что для большей эффективности препарат необходимо использовать в сочетании с более действенными лекарственными средствами. Сам же по себе Алискирен не оказывает достаточного эффекта.
Более подробно с отзывами можно ознакомиться в конце этой статьи.
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, селективный ингибитор ренина непептидной структуры. Секреция ренина почками и активация РААС происходит при снижении ОЦК и почечного кровотока по механизму обратной связи. Ренин воздействует на ангиотензиноген, в результате этого образуется неактивный декапептид — ангиотензин I (ATI), который с помощью АПФ и, частично, без его участия, преобразуется в активный октапептид ангиотензин II (АТII). АТII является мощным вазоконстриктором, стимулирует высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников и пресинаптических нервных окончаний, а также усиливает секрецию альдостерона и реабсорбцию натрия, что, в конечном итоге, приводит к повышению АД.
Длительное повышение концентрации АТII стимулирует выработку медиаторов воспаления и фиброза, что приводит к поражению органов-мишеней.
АТII уменьшает секрецию ренина по механизму отрицательной обратной связи. Препараты, ингибирующие РААС (включая ингибиторы ренина), подавляют отрицательную обратную связь, приводя к компенсаторному повышению концентрации ренина в плазме крови. При лечении ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II также повышается активность ренина плазмы, что напрямую связано с повышением риска сердечно-сосудистых заболеваний как у пациентов с нормальным АД, так и у больных артериальной гипертензией. При применении алискирена в качестве средства монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами нейтрализуется подавление отрицательной обратной связи, в результате снижается активность ренина плазмы крови (у больных с артериальной гипертензией в среднем на 50-80%), а также уровней ATI и АТII.
После первого приема не наблюдается гипотензивной реакции (эффекта первой дозы) и рефлекторного увеличения ЧСС в ответ на вазодилатацию.
Показания
Режим дозирования
Рекомендуемая начальная доза составляет 150 мг 1 раз/сут. При недостаточном контроле АД через 2 недели доза может быть увеличена до 300 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея.
Дерматологические реакции: иногда — кожная сыпь.
Со стороны лабораторных показателей: редко — незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита (в среднем на 0.05 ммоль/л и 0.16% соответственно), не требовавшее отмены лечения, незначительное повышение концентрации калия в сыворотке крови (0.9% в сравнении с 0.6% при приеме плацебо).
Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.
Противопоказания
Детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к алискирену.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Эффективность и безопасность применения алискирена не установлены у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
Эффективность и безопасность применения алискирена не установлены: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (сывороточный креатинин >150 мкмоль/л для женщин и >177 мкмоль/л для мужчин и/или скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин), с нефротическим синдромом, реноваскулярной гипертензией и при проведении регулярной процедуры гемодиализа.
Применение для детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью следует применять алисикирен у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, сахарным диабетом, сниженным ОЦК, гипонатриемией, гиперкалиемией или пациентам после трансплантации почки.
Эффективность и безопасность применения алискирена не установлены: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (сывороточный креатинин >150 мкмоль/л для женщин и >177 мкмоль/л для мужчин и/или скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин), с нефротическим синдромом, реноваскулярной гипертензией и при проведении регулярной процедуры гемодиализа, а также у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
У пациентов с сахарным диабетом на фоне терапии алискиреном в комбинации с ингибитором АПФ отмечалось повышение частоты гиперкалиемии (5.5%). При применении алискирена и других препаратов, влияющих на РААС, у пациентов, страдающих сахарным диабетом, необходимо регулярно контролировать электролитный состав плазмы крови и функцию почек.
Прием препарата следует немедленно прекратить при признаках аллергических реакций (например, при затруднении дыхания или глотания, отеках лица, конечностей, губ, языка).
На фоне терапии алискиреном возможно повышение концентрации калия, креатинина, азота мочевины крови, характерное для препаратов, влияющих на РААС.
В начале лечения алискиреном у пациентов со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков) возможна симптоматическая артериальная гипотензия. Перед применением следует провести коррекцию нарушений водно-солевого баланса. У пациентов со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией лечение следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.
Лекарственное взаимодействие
Вероятность взаимодействия алискирена с другими лекарственными средствами низкая.
При применении алискирена с одним из указанных ниже препаратов возможно изменение его C max или AUC: валсартан (снижение на 28%), метформин (снижение на 28%), амлодипин (повышение на 29%), циметидин (повышение на 19%).
Поскольку в экспериментальных исследованиях было установлено, что Р-гликопротеин (мембранный переносчик молекул) играет важную роль в регуляции абсорбции и распределения алискирена, возможно изменение фармакокинетики последнего при одновременном применении с веществами, ингибирующими P-гликопротеин (в зависимости от степени ингибирования). Не установлено значимого взаимодействия алискирена со слабо или умеренно активными ингибиторами P-гликопротеина, такими, как атенолол, дигоксин, амлодипин и циметидин.
При одновременном применении с активным ингибитором P-гликопротеина аторвастатином (в дозе 80 мг/сут) в равновесном состоянии отмечается повышение AUC и C max алискирена (доза 300 мг/сут) на 50%.
При одновременном приеме активного ингибитора P-гликопротеина кетоконазола (200 мг) и алискирена(300 мг) наблюдается повышение C max последнего на 80%. В экспериментальных исследованиях одновременный прием алискирена с кетоконазолом приводил к повышению абсорбции последнего из ЖКТ и снижению его выведения с желчью. Изменения плазменной концентрации алискирена в плазме при одновременном применении с кетоконазолом или аторвастатином ожидаются в диапазоне концентраций, определяемых при увеличении дозы алискирена в 2 раза. В контролируемых клинических исследованиях была продемонстрирована безопасность алискирена в дозе 600 мг и увеличения максимальной рекомендуемой терапевтической дозы в 2 раза. При применении алискирена вместе с кетоконазолом или аторвастатином коррекции дозы алискирена не требуется.
При применении с таким высоко активным ингибитором P-гликопротеина, как циклоспорин (200 и 600 мг), у здоровых лиц отмечалось увеличение C max и AUC алискирена (75 мг) в 2.5 и 5 раз соответственно (не рекомендуется применять алискирен одновременно с циклоспорином).
При одновременном применении алискирена с фуросемидом отмечается снижение AUC и C max фуросемида на 28% и 49% соответственно. Для предотвращения возможной задержки жидкости при назначении алискирена вместе с фуросемидом в начале и в процессе лечения необходимо корректировать дозу фуросемида в зависимости от клинического эффекта.
С осторожностью следует применять алискирен одновременно с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли или любыми другими лекарственными средствами, которые способны повышать концентрацию калия в крови.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
