Санофи таблетки инструкция по применению
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Лекарственная форма:
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой
Ядро таблетки:
действующие вещества:
магния лактата дигидрат* — 470 мг;
пиридоксина гидрохлорид — 5 мг;
вспомогательные вещества: сахароза — 115,6 мг, каолин тяжелый — 40,0 мг, акации камедь — 20,0 мг, карбоксиполиметилен 934 — 10,0 мг, тальк (магния гидросиликат) — 42,7 мг, магния стеарат — 6,7 мг.
Оболочка таблетки: акации камедь — 3,615 мг, сахароза — 214,969 мг, титана диоксид — 1,416 мг, тальк (магния гидросиликат) — следы, воск карнаубский (порошок) — следы.
* — эквивалентно содержанию магния (Mg++) 48 мг
Раствор для приема внутрь
Действующие вещества:
магния лактата дигидрат** — 186 мг;
магния пидолат** — 936 мг;
пиридоксина гидрохлорид — 10 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 15 мг, натрия сахаринат — 15 мг, ароматизатор вишнево-карамельный — 0,3 мл, вода очищенная до 10 мл.
** — эквивалентно суммарному содержанию магния (Mg++) 100 мг
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с гладкой блестящей поверхностью.
Раствор для приема внутрь: прозрачная жидкость коричневого цвета с запахом карамели.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ: A11JB.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Магний является жизненно важным элементом, который находится во всех тканях организма и необходим для нормального функционирования клеток, участвует в большинстве реакций обмена веществ. В частности, он участвует в регуляции передачи нервных импульсов и в сокращении мышц. Организм получает магний вместе с пищей. Недостаток магния в организме может наблюдаться при нарушении режима питания (диета) или при увеличении потребности в магнии (при повышенной физической и умственной нагрузке, стрессе, беременности, применении диуретиков). Пиридоксин (витамин B6) участвует во многих метаболических процессах, в регуляции метаболизма нервной системы. Витамин B6 улучшает всасывание магния из желудочно-кишечного тракта и его проникновение в клетки.
Содержание магния в сыворотке:
Всасывание магния в желудочно-кишечном тракте составляет не более 50% от принимаемой внутрь дозы. 99% магния в организме находится внутри клеток. Примерно 2/3 внутриклеточного магния распределяется в костной ткани, а другая 1/3 находится в гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани. Выводится магний преимущественно с мочой. С мочой выводится, по меньшей мере, 1/3 от принимаемой дозы магния.
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
При умеренной степени почечной недостаточности, так как существует риск развития гипермагниемии.
Применение при беременности и в период кормления грудью
Беременность
Клинический опыт применения препарата у достаточного количества беременных женщин не выявил какого-либо неблагоприятного влияния на возникновения пороков развития плода или фетотоксического действия.
Препарат Магне B6 ® может применяться в период беременности только при необходимости, по рекомендации врача.
Период кормления грудью
Магний проникает в грудное молоко. Следует избегать применения препарата в период лактации и кормления грудью.
Способ применения и дозы
Взрослым рекомендуется принимать 6-8 таблеток в сутки.
Детям старше 6 лет (массой тела более 20 кг) 4-6 таблеток в сутки.
Раствор для приема внутрь
Взрослым рекомендуется принимать 3-4 ампулы в сутки.
Детям старше 1 года (масса тела более 10 кг) суточная доза составляет 10-30 мг магния/кг веса (0,4 – 1,2 ммоль магния/кг) или 1-4 ампулы.
Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема, принимать во время еды.
Таблетки следует запивать стаканом воды.
Раствор из ампул перед приемом растворяют в ? стакана воды.
Лечение следует прекратить сразу же после нормализации концентрации магния в крови.
Внимание
Самонадламывающиеся ампулы с Магне B6 ® не требуют использования пилочки. Чтобы открыть ампулу, возьмите ее за кончик, предварительно покрыв ее куском ткани, и отломите его резким движением сначала с одного заостренного конца, а затем с другого, предварительно направив открытый первым конец ампулы под углом в стакан с водой, таким образом, чтобы отламываемый вторым кончик ампулы не находился над стаканом. После отламывания второго кончика ампулы ее содержимое свободно выльется в стакан.
Побочное действие
Нарушения со стороны иммунной системы
Симптомы
При нормальной функции почек передозировка магния при его приеме внутрь обычно не приводит к возникновению токсических реакций. Однако в случае почечной недостаточности возможно развитие отравления магнием.
Симптомы передозировки, выраженность которых зависит от концентрации магния в крови: снижение артериального давления; тошнота, рвота; угнетение центральной нервной системы, снижение рефлексов; изменения на электрокардиограмме; угнетение дыхания, кома, остановка сердца и паралич дыхания; анурический синдром.
Лечение
Регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противопоказанные комбинации
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Номер регистрационного удостоверения:
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Санофи-Авентис Франс — Франция
Срок введения в гражданский оборот:
Торговое наименование
лекарственного препарата:
Международное непатентованное или химическое наименование:
| Лекарственная форма | Дозировка | Срок годности | Условия хранения |
|---|---|---|---|
| Упаковки | |||
| таблетки | 200 мг | 3 года | При температуре не выше 30 град. |
|
|||
| № п/п | Стадия производства | Производитель | Адрес производителя | Страна |
|---|---|---|---|---|
| 1 | Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества) | Делфарм Дижон | 6, Boulevard de l’Europe 21800 Quetigny, France | Франция |
Фармако-терапевтическая группа антипсихотическое средство (нейролептик)
| Код АТХ | АТХ |
|---|---|
| N05AL01 | Сульпирид |
Эглонил® ( Eglonil®)
Действующее вещество: Сульпирид
Лекарственная форма: Таблетки.
Состав:
В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: сульпирид — 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Описание:
Круглые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской с одной стороны, гравировкой SLP 200 с другой стороны и фаской с двух сторон.
Фармакотерапевтическая группа:антипсихотическое средство (нейролептик)
АТХ:
Фармакодинамика:
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя таковые в неостриатной системе). С антидофаминергическим действием связан его нейролептический эффект.
Помимо этого сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь одной таблетки 200 мг, максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л.
Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.
Сульпирид быстро распределяется в ткани: объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг.
Связь с белками плазмы — приблизительно 40%.
Небольшое количество сульпирида появляется в грудном молоке и проходит через плацентарный барьер.
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.
Сульпирид выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов.
Показания:
Острые психотические расстройства.
Хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата;
— пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
— детский возраст до 18 лет (для этой лекарственной формы);
— острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками;
— период кормления грудью;
— врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы);
— одновременный прием леводопы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
— сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголина, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
С осторожностью:
— У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт":
с брадикардией менее 55 ударов в минуту;
с электролитными нарушениями, в частности с гипокалиемией;
с врожденным удлинением интервала QT;
одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту); гипокалиемию;
замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания").
— У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания").
— У пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств).
— Агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов).
— У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания").
— У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания").
— У пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел "Особые указания").
— У пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел "Особые указания").
— При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови).
— При беременности (ограниченный опыт применения) (см, раздел "Беременность и период кормления грудью").
— При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел "Способ применения и дозы").
— При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см. раздел "Особые указания").
— При одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
— У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующим и свойствами).
— У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением).
— У пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел "Особые указания").
Беременность и лактация:
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия у сульпирида.
У человека имеются очень ограниченные клинические данные по приему сульпирида во время беременности. В связи с ограниченностью опыта приема препарата беременными женщинами применение сульпирида во время беременности не рекомендуется.
Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая Эглонил®, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром "отмены", которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел "Побочное действие). Сообщалось о развитии ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания. Поэтому новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Период кормления грудью
Сульпирид проникает в грудное молоко человека. Поэтому кормление грудью во время лечения сульпиридом не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Препарат в форме таблеток предназначен только для использования у взрослых.
Таблетки Эглонил® принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200 до 1000 мг. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.
Дозы для лиц пожилого возраста
Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушениями функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 30%, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1,5 раза; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 2 раза; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 70%, а интервалы между приемами препарата — увеличивать в 3 раза.
Побочные эффекты:
Классификация нежелательных реакций (HP) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (?10%); часто (?1% и Особые указания:
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания.
Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено.
Причина развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.
Удлинение интервала QТ
Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа "пируэт" (см. раздел "Побочное действие").
Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие").
Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность.
Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата; кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и регулярный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ.
За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо.
В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5%, а при приеме плацебо — 2,6%.
Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие").
Рак молочной железы
Сульпирид может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении сульпирида у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе, семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел "С осторожностью"). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов
Кроме исключительных случаев, препарат Эглонил® не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см, разделы "С осторожностью", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Пациенты е нарушениями функции почек
Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел "Способ применения и дозы").
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета
Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, во время лечения препаратом Эглонил® строго запрещается.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
На фоне терапии нейролептиками, в том числе, препаратом Эглонил®, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Во время лечения препаратом Эглонил® запрещаются управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими сохранения внимания и скорости психомоторных реакций (так как при применении даже в рекомендованных дозах препарат может вызывать седацию).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 200 мг.
Упаковка:
По 12 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. фольги.
По 1 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
Примечание. Методическая таблица по выписке, учету, хранению и отпуску лекарственных препаратов и иных веществ, подлежащих различным видам контроля (МЗ СО от 04.05.2018)
зарегистрированные лекарственные формы
образец выписки рецепта
для мер контроля
Подлежит хранению в укрепленном и оснащенном ОПС помещении
Подлежит хранению в укрепленном и оснащенном ОПС помещении
предельная норма отпуска на 1 рецепт
Примечание
Сулыпирид
(Сульпирид Белупо, Бетамакс, Просульпин, Эглонил)
таблетки по 50 мг, 100 мг, по 200 мг
капсулы по 50 мг, по 200 мг
- % раствор для приема внутрь во флаконах
- % раствор в ампулах по 2 мл для инъекций
Rp.: Tabl. Sulpiridi 50 mg D.td. №30 * S.Внутрь no 1 таблетке 2 раза в сутки
Rp.: Sulpiridi 50 mg
D.td. №24 in capsulis ?S-Внутрь no 1 капсуле 2 раза в сутки
Rp.: Sol. Sulpiridi 4%-150 ml D.*S.
Rp.: Sol. Sulpiridi 5%- 2 ml D.td. №10 in amp * S.B/м 2мл.
ФТГ Антипсихотическое средство (нейролептик)
код ATX N05AL01
рецепты хранятся в аптечной организации 3 месяца
Примечание 5 в соответствии с пунктом 22 приложения № 1 к приказу Минздрава России от 20.12.2012 № 1175н пациентам с хроническими заболеваниями на рецептурных бланках формы № 107-1/у разрешается устанавливать срок действия рецепта в пределах одного календарного года. При выписывании таких рецептов медицинский работник делает пометку "Пациенту с хроническим заболеванием", указывает срок действия рецепта и периодичность отпуска лекарственных препаратов из аптечной организации или индивидуальным предпринимателем, имеющим лицензию на фармацевтическую деятельность (еженедельно, ежемесячно и иные периоды), заверяет это указание своей подписью и личной печатью, а также печатью медицинской организации "Для рецептов".
Наименование: АМАРИЛ® , Sanofi
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Глимепирид — это гипогликемизирующее средство, активное при пероральном приеме, которое относится к группе сульфонилмочевины. Его используют при сахарном диабете II типа.
Глимепирид воздействует в основном путем стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Как и в случае других препаратов сульфонилмочевины, такой результат основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид оказывает выраженное внепанкреатическое воздействие, также характерное и для других препаратов сульфонилмочевины.
Высвобождение инсулина. Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране β-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию β-клетки и путем открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, что, в свою очередь, обусловливает высвобождение инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны β-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, но расположение его места связывания отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилмочевины.
Внепанкреатическая активность. К внепанкреатическим эффектам относятся, в частности, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшение утилизации инсулина печенью.
Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспорт глюкозы в эти ткани ограничен скоростью этапа утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, которые транспортируют глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы.
Глимепирид увеличивет активность гликозилфосфатидилинозитолспецифической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках может коррелировать вызванный препаратом липогенез и гликогенез.
Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени путем повышения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бифосфата, который, в свою очередь, подавляет глюконеогенез.
Общие характеристики. У здоровых лиц минимальная эффективная пероральная дозировка составляет ≈0,6 мг. Воздействие глимепирида считается дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на острые физические нагрузки, то имеется уменьшение секреции инсулина, в условиях действия глимепирида сохраняется.
Не выявлено достоверного отличия в действии глимепирида при приеме лекарства за 30 мин натощак или непосредственно перед приемом пищи. У пациентов с сахарным диабетом надлежащий метаболический контроль в течение 24 ч обеспечивался при приеме лекарства 1 раз в сутки.
Хотя гидроксилированные метаболиты вызывают незначительное, но достоверное снижение уровня глюкозы крови у здоровых лиц, это только незначительная составляющая общего действия лекарства.
Использование в комбинации с метформином. В одном исследовании продемонстрировано улучшение метаболического контроля при сопутствующей терапии глимепиридом по сравнению с монотерапией метформином у пациентов, диабет у которых должным образом не контролируется при использовании максимальных доз метформина.
Использование в комбинации с инсулином. Данные о использовании лекарства в комбинации с инсулином ограничены. У пациентов, диабет у которых должным образом не контролируется при использовании максимальных доз глимепирида, может быть начато сопутствующее лечение инсулином. В двух исследованиях благодаря этой комбинации удалось достичь такого же улучшения метаболического контроля, как и при монотераиии инсулином, но при комбинированной терапии требуется более низкая средняя дозировка инсулина.
Особые категории пациентов
Дети, в том числе подростки. В 24-недельном клиническом исследовании с активным контролем (глимепирид в дозе до 8 мг/сут или метформин в дозе до 2000 мг/сут) участвовали 285 детей (в возрасте 8–17 лет) с диабетом II типа. Как глимепирид, так и метформин привел к достоверному снижению HbA1c по сравнению с исходным показателем (глимепирид — 0,95 [CI 0,41], метформин — 1,39 [CI 0,40]). Но для глимепирида не продемонстрирована более высокая эффективность по сравнению с метформином относительно среднего изменения HbA1c по сравнению с исходным показателем. Разница между двумя видами лечения составляла 0,44% в пользу метформина. Верхний предел (1,05) 95% доверительного интервала для этой разницы был не ниже 0,3% предела не меньшей эффективности. По результатам лечения глимепиридом никаких новых проблем с безопасностью у детей по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом II типа не выявлено. Данных о долгосрочной эффективности и безопасности у детей нет.
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема глимепирид имеет 100% биодоступность. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, а лишь несколько замедляет скорость всасывания. Cmax достигается через 2,5 ч после перорального приема лекарства (средний показатель составляет 0,3 мкг/мл при приеме многократной суточной дозировки 4 мг). Существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также дозой и AUC.
Распределение. Глимепирид имеет незначительный объем распределения (≈8,8 л), что где-то равно объему распределения альбумина, высокую степень связывания с белками плазмы крови (>99%) и низкий клиренс (≈48 мл/мин).
У животных глимепирид выделяется в грудное молоко. Глимепирид проникает через плаценту. Проникновение через ГЭБ низкое.
Биотрансформация и выведение. Средний основной Т½ при концентрациях лекарства в плазме крови, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет где-то 5–8 ч. После приема лекарства в высоких дозах наблюдалось незначительное увеличение Т½.
После приема однократной дозировки глимепирида, меченного радиоактивным изотопом, 58% радиоактивного вещества выявляли в моче и 35% — в кале. Неизмененное вещество в моче не выявлено. В моче и кале определяются два метаболита, которые наиболее возможно образуются в результате метаболизма в печени (основной фермент СYР 2С9), один из которых считается гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным. После перорального приема глимепирида терминальные Т½ этих метаболитов составляли 3–6 и 5–6 ч соответственно.
При сравнении фармакокинетики после однократного приема и многократного приема лекарства 1 раз в сутки не выявили убедительных различий. Межиндивидуальная вариабельность была очень низкой. Кумуляции, которая имела бы важное значение, не отмечено.
Особые категории пациентов. Фармакокинетические параметры у мужчин и женщин также, как у лиц молодого и приклонного возраста (старше 65 лет), были сходными. У пациентов со сниженным клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в плазме крови, что, скорее всего, обусловлено более быстрым выведением вследствие меньшей степени связывания с белками. Почечный клиренс обоих метаболитов увеличивался. В целом у этих пациентов не ожидается дополнительного риска кумуляции лекарства.
Фармакокинетические показатели у 5 пациентов, перенесших хирургическое вмешательство на желчевыводящих путях, были подобны показателям у здоровых добровольцев.
Дети, в том числе подростки. Обследование, в котором изучались фармакокинетика, безопасность и переносимость после однократного приема 1 мг глимепирида в сытом состоянии у 30 детей (4 детей в возрасте 10–12 лет и 26 детей — 12–17 лет) с сахарным диабетом II типа, продемонстрировало, что средние показатели AUC0–last, Cmax и T½ были подобны таковым, раньше наблюдаемым у взрослых.
Доклинические данные по безопасности. Эффекты, наблюдаемые во время доклинических исследований, возникали при уровнях экспозиции, которые намного превышали максимальные уровни экспозиции у человека, что указывает на их незначительную ценность для клинической практики, или же были вызваны фармакодинамическим действием лекарства (гипогликемией). Эти результаты получены в рамках традиционных фармакологических исследований по безопасности, исследований токсичности при введении повторных доз, тестов на генотоксичность, онкогенный потенциал и репродуктивную токсичность. Побочные эффекты, выявленные в ходе последних (которые охватывали изучение эмбриотоксичности, тератогенности и токсического влияния на развитие организма), считались следствием гипогликемических эффектов, вызванных препаратом у самок и у детенышей.
Состав и форма выпуска
табл. 2 мг блистер, № 30
| Глимепирид | 2 мг |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индигокармин алюминиевый лак (Е132).
№ UA/7389/01/01 от 23.11.2012 до 23.11.2017
табл. 3 мг блистер, № 30
| Глимепирид | 3 мг |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).
№ UA/7389/01/02 от 23.11.2012 до 23.11.2017
табл. 4 мг блистер, № 30
| Глимепирид | 4 мг |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин алюминиевый лак (Е132).
№ UA/7389/01/03 от 23.11.2012 до 23.11.2017
Показания
сахарный диабет II типа у взрослых, если уровень глюкозы в крови запрещено поддерживать только диетой, физическими упражнениями и уменьшением массы тела.
Применение
успешное лечение диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение пациентом диеты не может быть компенсировано приемом таблеток или инсулина.
Дозирование зависит от результатов анализа уровня глюкозы в крови и моче.
Начальная дозировка составляет 1 мг ( 1 /2 таблетки по 2 мг) глимепирида в сутки. Если такая дозировка позволяет достичь контроля над заболеванием, ее надлежит использовать для поддерживающей терапии.
Если гликемический контроль не считается оптимальным, дозу надлежит повышать до 2; 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1–2 нед).
Дозировка, превышающая 4 мг/сут, дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Наибольшая рекомендуемая дозировка — 6 мг Амарила в сутки.
Если наибольшая суточная дозировка метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, возможно начать сопутствующую терапию пациента глимепиридом.
Придерживаясь предыдущего дозирования метформина, использование глимепирида надлежит начать с низкой дозировки, которую потом возможно постепенно повышать до максимальной суточной дозировки, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под тщательным наблюдением врача.
Если наибольшая суточная дозировка лекарства Амарил не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости может быть начата сопутствующая терапия инсулином. Придерживаясь предыдущего дозирования глимепирида, лечение инсулином надлежит начинать с низкой дозировки, которую потом возможно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под тщательным наблюдением врача.
Зачастую одной дозировки глимепирида в сутки достаточно. Ее предлогается принимать незадолго до или во время сытного завтрака или (при отсутствии завтрака) незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в использовании лекарства, в частности пропуск приема очередной дозировки, никогда запрещено исправлять путем последующего приема более высокой дозировки. Таблетку надлежит глотать не разжевывая, запивая жидкостью.
Если у пациента развивается гипогликемическая реакция на прием глимепирида в дозе 1 мг/сут, это означает, что сахарный диабет может быть контролируем только с помощью соблюдения диеты. Улучшение контроля над сахарным диабетом сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может снижаться. Во избежание гипогликемии надлежит постепенно снижать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у пациента изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.
Переход от пероральных гипогликемизирующих средств к препарату Амарил
От других пероральных гипогликемизирующих препаратов зачастую возможно перейти на прием Амарила. Во время такого перехода надлежит учитывать силу действия и Т½ предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длительный Т½ (в частности хлорпропамид), до начала приема Амарила предлогается подождать несколько дней. Это позволит понизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух препаратов.
Рекомендуемая начальная дозировка — 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, дозировка может быть поэтапно повышена с учетом реакции на препарат.
Переход от инсулина к препарату Амарил
В исключительных случаях больным сахарным диабетом II типа, получающим инсулин, может быть показана замена его на Амарил. Такой переход надлежит осуществлять под тщательным наблюдением врача.
Противопоказания
Амарил не предназначен для лечения при инсулинзависимом сахарном диабете I типа, диабетическом кетоацидозе, диабетической коме. Использование лекарства противопоказано больным с тяжелыми нарушениями функции почек или печени. В случае тяжелых нарушений функции почек или печени нужно перевести пациента на инсулин.
Амарил запрещено принимать пациентам с повышенной чувствительностью к глимепириду или любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав лекарства, к производным сульфонилмочевины или другим сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций повышенной чувствительности).
Период беременности и кормления грудью (см. Использование в период беременности и кормления грудью).
Побочные эффекты
исходя из опыта применения Амарила и других производных сульфонилмочевины, во время клинических исследований наблюдались следующие побочные реакции, приведенные ниже по классам органов и систем в порядке снижения частоты появления: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 до
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
Добавить комментарий
Санофи таблетки инструкция по применению
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Лекарственная форма:
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой
Ядро таблетки:
действующие вещества:
магния лактата дигидрат* — 470 мг;
пиридоксина гидрохлорид — 5 мг;
вспомогательные вещества: сахароза — 115,6 мг, каолин тяжелый — 40,0 мг, акации камедь — 20,0 мг, карбоксиполиметилен 934 — 10,0 мг, тальк (магния гидросиликат) — 42,7 мг, магния стеарат — 6,7 мг.
Оболочка таблетки: акации камедь — 3,615 мг, сахароза — 214,969 мг, титана диоксид — 1,416 мг, тальк (магния гидросиликат) — следы, воск карнаубский (порошок) — следы.
* — эквивалентно содержанию магния (Mg++) 48 мг
Раствор для приема внутрь
Действующие вещества:
магния лактата дигидрат** — 186 мг;
магния пидолат** — 936 мг;
пиридоксина гидрохлорид — 10 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 15 мг, натрия сахаринат — 15 мг, ароматизатор вишнево-карамельный — 0,3 мл, вода очищенная до 10 мл.
** — эквивалентно суммарному содержанию магния (Mg++) 100 мг
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с гладкой блестящей поверхностью.
Раствор для приема внутрь: прозрачная жидкость коричневого цвета с запахом карамели.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ: A11JB.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Магний является жизненно важным элементом, который находится во всех тканях организма и необходим для нормального функционирования клеток, участвует в большинстве реакций обмена веществ. В частности, он участвует в регуляции передачи нервных импульсов и в сокращении мышц. Организм получает магний вместе с пищей. Недостаток магния в организме может наблюдаться при нарушении режима питания (диета) или при увеличении потребности в магнии (при повышенной физической и умственной нагрузке, стрессе, беременности, применении диуретиков). Пиридоксин (витамин B6) участвует во многих метаболических процессах, в регуляции метаболизма нервной системы. Витамин B6 улучшает всасывание магния из желудочно-кишечного тракта и его проникновение в клетки.
Содержание магния в сыворотке:
Всасывание магния в желудочно-кишечном тракте составляет не более 50% от принимаемой внутрь дозы. 99% магния в организме находится внутри клеток. Примерно 2/3 внутриклеточного магния распределяется в костной ткани, а другая 1/3 находится в гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани. Выводится магний преимущественно с мочой. С мочой выводится, по меньшей мере, 1/3 от принимаемой дозы магния.
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
При умеренной степени почечной недостаточности, так как существует риск развития гипермагниемии.
Применение при беременности и в период кормления грудью
Беременность
Клинический опыт применения препарата у достаточного количества беременных женщин не выявил какого-либо неблагоприятного влияния на возникновения пороков развития плода или фетотоксического действия.
Препарат Магне B6 ® может применяться в период беременности только при необходимости, по рекомендации врача.
Период кормления грудью
Магний проникает в грудное молоко. Следует избегать применения препарата в период лактации и кормления грудью.
Способ применения и дозы
Взрослым рекомендуется принимать 6-8 таблеток в сутки.
Детям старше 6 лет (массой тела более 20 кг) 4-6 таблеток в сутки.
Раствор для приема внутрь
Взрослым рекомендуется принимать 3-4 ампулы в сутки.
Детям старше 1 года (масса тела более 10 кг) суточная доза составляет 10-30 мг магния/кг веса (0,4 – 1,2 ммоль магния/кг) или 1-4 ампулы.
Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема, принимать во время еды.
Таблетки следует запивать стаканом воды.
Раствор из ампул перед приемом растворяют в ? стакана воды.
Лечение следует прекратить сразу же после нормализации концентрации магния в крови.
Внимание
Самонадламывающиеся ампулы с Магне B6 ® не требуют использования пилочки. Чтобы открыть ампулу, возьмите ее за кончик, предварительно покрыв ее куском ткани, и отломите его резким движением сначала с одного заостренного конца, а затем с другого, предварительно направив открытый первым конец ампулы под углом в стакан с водой, таким образом, чтобы отламываемый вторым кончик ампулы не находился над стаканом. После отламывания второго кончика ампулы ее содержимое свободно выльется в стакан.
Побочное действие
Нарушения со стороны иммунной системы
Симптомы
При нормальной функции почек передозировка магния при его приеме внутрь обычно не приводит к возникновению токсических реакций. Однако в случае почечной недостаточности возможно развитие отравления магнием.
Симптомы передозировки, выраженность которых зависит от концентрации магния в крови: снижение артериального давления; тошнота, рвота; угнетение центральной нервной системы, снижение рефлексов; изменения на электрокардиограмме; угнетение дыхания, кома, остановка сердца и паралич дыхания; анурический синдром.
Лечение
Регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противопоказанные комбинации
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Номер регистрационного удостоверения:
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Санофи-Авентис Франс — Франция
Срок введения в гражданский оборот:
Торговое наименование
лекарственного препарата:
Международное непатентованное или химическое наименование:
| Лекарственная форма | Дозировка | Срок годности | Условия хранения |
|---|---|---|---|
| Упаковки | |||
| таблетки | 200 мг | 3 года | При температуре не выше 30 град. |
|
|||
| № п/п | Стадия производства | Производитель | Адрес производителя | Страна |
|---|---|---|---|---|
| 1 | Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества) | Делфарм Дижон | 6, Boulevard de l’Europe 21800 Quetigny, France | Франция |
Фармако-терапевтическая группа антипсихотическое средство (нейролептик)
| Код АТХ | АТХ |
|---|---|
| N05AL01 | Сульпирид |
Эглонил® ( Eglonil®)
Действующее вещество: Сульпирид
Лекарственная форма: Таблетки.
Состав:
В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: сульпирид — 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Описание:
Круглые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской с одной стороны, гравировкой SLP 200 с другой стороны и фаской с двух сторон.
Фармакотерапевтическая группа:антипсихотическое средство (нейролептик)
АТХ:
Фармакодинамика:
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя таковые в неостриатной системе). С антидофаминергическим действием связан его нейролептический эффект.
Помимо этого сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь одной таблетки 200 мг, максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л.
Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.
Сульпирид быстро распределяется в ткани: объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг.
Связь с белками плазмы — приблизительно 40%.
Небольшое количество сульпирида появляется в грудном молоке и проходит через плацентарный барьер.
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.
Сульпирид выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов.
Показания:
Острые психотические расстройства.
Хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата;
— пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
— детский возраст до 18 лет (для этой лекарственной формы);
— острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками;
— период кормления грудью;
— врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы);
— одновременный прием леводопы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
— сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголина, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
С осторожностью:
— У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт":
с брадикардией менее 55 ударов в минуту;
с электролитными нарушениями, в частности с гипокалиемией;
с врожденным удлинением интервала QT;
одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту); гипокалиемию;
замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания").
— У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания").
— У пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств).
— Агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов).
— У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания").
— У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания").
— У пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел "Особые указания").
— У пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел "Особые указания").
— При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови).
— При беременности (ограниченный опыт применения) (см, раздел "Беременность и период кормления грудью").
— При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел "Способ применения и дозы").
— При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см. раздел "Особые указания").
— При одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
— У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующим и свойствами).
— У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением).
— У пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел "Особые указания").
Беременность и лактация:
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия у сульпирида.
У человека имеются очень ограниченные клинические данные по приему сульпирида во время беременности. В связи с ограниченностью опыта приема препарата беременными женщинами применение сульпирида во время беременности не рекомендуется.
Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая Эглонил®, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром "отмены", которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел "Побочное действие). Сообщалось о развитии ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания. Поэтому новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Период кормления грудью
Сульпирид проникает в грудное молоко человека. Поэтому кормление грудью во время лечения сульпиридом не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Препарат в форме таблеток предназначен только для использования у взрослых.
Таблетки Эглонил® принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200 до 1000 мг. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.
Дозы для лиц пожилого возраста
Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушениями функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 30%, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1,5 раза; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 2 раза; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 70%, а интервалы между приемами препарата — увеличивать в 3 раза.
Побочные эффекты:
Классификация нежелательных реакций (HP) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (?10%); часто (?1% и Особые указания:
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания.
Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено.
Причина развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.
Удлинение интервала QТ
Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа "пируэт" (см. раздел "Побочное действие").
Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие").
Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность.
Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата; кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и регулярный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ.
За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо.
В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5%, а при приеме плацебо — 2,6%.
Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие").
Рак молочной железы
Сульпирид может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении сульпирида у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе, семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел "С осторожностью"). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов
Кроме исключительных случаев, препарат Эглонил® не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см, разделы "С осторожностью", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Пациенты е нарушениями функции почек
Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел "Способ применения и дозы").
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета
Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, во время лечения препаратом Эглонил® строго запрещается.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
На фоне терапии нейролептиками, в том числе, препаратом Эглонил®, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Во время лечения препаратом Эглонил® запрещаются управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими сохранения внимания и скорости психомоторных реакций (так как при применении даже в рекомендованных дозах препарат может вызывать седацию).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 200 мг.
Упаковка:
По 12 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. фольги.
По 1 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
Примечание. Методическая таблица по выписке, учету, хранению и отпуску лекарственных препаратов и иных веществ, подлежащих различным видам контроля (МЗ СО от 04.05.2018)
зарегистрированные лекарственные формы
образец выписки рецепта
для мер контроля
Подлежит хранению в укрепленном и оснащенном ОПС помещении
Подлежит хранению в укрепленном и оснащенном ОПС помещении
предельная норма отпуска на 1 рецепт
Примечание
Сулыпирид
(Сульпирид Белупо, Бетамакс, Просульпин, Эглонил)
таблетки по 50 мг, 100 мг, по 200 мг
капсулы по 50 мг, по 200 мг
- % раствор для приема внутрь во флаконах
- % раствор в ампулах по 2 мл для инъекций
Rp.: Tabl. Sulpiridi 50 mg D.td. №30 * S.Внутрь no 1 таблетке 2 раза в сутки
Rp.: Sulpiridi 50 mg
D.td. №24 in capsulis ?S-Внутрь no 1 капсуле 2 раза в сутки
Rp.: Sol. Sulpiridi 4%-150 ml D.*S.
Rp.: Sol. Sulpiridi 5%- 2 ml D.td. №10 in amp * S.B/м 2мл.
ФТГ Антипсихотическое средство (нейролептик)
код ATX N05AL01
рецепты хранятся в аптечной организации 3 месяца
Примечание 5 в соответствии с пунктом 22 приложения № 1 к приказу Минздрава России от 20.12.2012 № 1175н пациентам с хроническими заболеваниями на рецептурных бланках формы № 107-1/у разрешается устанавливать срок действия рецепта в пределах одного календарного года. При выписывании таких рецептов медицинский работник делает пометку "Пациенту с хроническим заболеванием", указывает срок действия рецепта и периодичность отпуска лекарственных препаратов из аптечной организации или индивидуальным предпринимателем, имеющим лицензию на фармацевтическую деятельность (еженедельно, ежемесячно и иные периоды), заверяет это указание своей подписью и личной печатью, а также печатью медицинской организации "Для рецептов".
Наименование: АМАРИЛ® , Sanofi
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Глимепирид — это гипогликемизирующее средство, активное при пероральном приеме, которое относится к группе сульфонилмочевины. Его используют при сахарном диабете II типа.
Глимепирид воздействует в основном путем стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Как и в случае других препаратов сульфонилмочевины, такой результат основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид оказывает выраженное внепанкреатическое воздействие, также характерное и для других препаратов сульфонилмочевины.
Высвобождение инсулина. Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране β-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию β-клетки и путем открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, что, в свою очередь, обусловливает высвобождение инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны β-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, но расположение его места связывания отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилмочевины.
Внепанкреатическая активность. К внепанкреатическим эффектам относятся, в частности, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшение утилизации инсулина печенью.
Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспорт глюкозы в эти ткани ограничен скоростью этапа утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, которые транспортируют глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы.
Глимепирид увеличивет активность гликозилфосфатидилинозитолспецифической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках может коррелировать вызванный препаратом липогенез и гликогенез.
Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени путем повышения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бифосфата, который, в свою очередь, подавляет глюконеогенез.
Общие характеристики. У здоровых лиц минимальная эффективная пероральная дозировка составляет ≈0,6 мг. Воздействие глимепирида считается дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на острые физические нагрузки, то имеется уменьшение секреции инсулина, в условиях действия глимепирида сохраняется.
Не выявлено достоверного отличия в действии глимепирида при приеме лекарства за 30 мин натощак или непосредственно перед приемом пищи. У пациентов с сахарным диабетом надлежащий метаболический контроль в течение 24 ч обеспечивался при приеме лекарства 1 раз в сутки.
Хотя гидроксилированные метаболиты вызывают незначительное, но достоверное снижение уровня глюкозы крови у здоровых лиц, это только незначительная составляющая общего действия лекарства.
Использование в комбинации с метформином. В одном исследовании продемонстрировано улучшение метаболического контроля при сопутствующей терапии глимепиридом по сравнению с монотерапией метформином у пациентов, диабет у которых должным образом не контролируется при использовании максимальных доз метформина.
Использование в комбинации с инсулином. Данные о использовании лекарства в комбинации с инсулином ограничены. У пациентов, диабет у которых должным образом не контролируется при использовании максимальных доз глимепирида, может быть начато сопутствующее лечение инсулином. В двух исследованиях благодаря этой комбинации удалось достичь такого же улучшения метаболического контроля, как и при монотераиии инсулином, но при комбинированной терапии требуется более низкая средняя дозировка инсулина.
Особые категории пациентов
Дети, в том числе подростки. В 24-недельном клиническом исследовании с активным контролем (глимепирид в дозе до 8 мг/сут или метформин в дозе до 2000 мг/сут) участвовали 285 детей (в возрасте 8–17 лет) с диабетом II типа. Как глимепирид, так и метформин привел к достоверному снижению HbA1c по сравнению с исходным показателем (глимепирид — 0,95 [CI 0,41], метформин — 1,39 [CI 0,40]). Но для глимепирида не продемонстрирована более высокая эффективность по сравнению с метформином относительно среднего изменения HbA1c по сравнению с исходным показателем. Разница между двумя видами лечения составляла 0,44% в пользу метформина. Верхний предел (1,05) 95% доверительного интервала для этой разницы был не ниже 0,3% предела не меньшей эффективности. По результатам лечения глимепиридом никаких новых проблем с безопасностью у детей по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом II типа не выявлено. Данных о долгосрочной эффективности и безопасности у детей нет.
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема глимепирид имеет 100% биодоступность. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, а лишь несколько замедляет скорость всасывания. Cmax достигается через 2,5 ч после перорального приема лекарства (средний показатель составляет 0,3 мкг/мл при приеме многократной суточной дозировки 4 мг). Существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также дозой и AUC.
Распределение. Глимепирид имеет незначительный объем распределения (≈8,8 л), что где-то равно объему распределения альбумина, высокую степень связывания с белками плазмы крови (>99%) и низкий клиренс (≈48 мл/мин).
У животных глимепирид выделяется в грудное молоко. Глимепирид проникает через плаценту. Проникновение через ГЭБ низкое.
Биотрансформация и выведение. Средний основной Т½ при концентрациях лекарства в плазме крови, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет где-то 5–8 ч. После приема лекарства в высоких дозах наблюдалось незначительное увеличение Т½.
После приема однократной дозировки глимепирида, меченного радиоактивным изотопом, 58% радиоактивного вещества выявляли в моче и 35% — в кале. Неизмененное вещество в моче не выявлено. В моче и кале определяются два метаболита, которые наиболее возможно образуются в результате метаболизма в печени (основной фермент СYР 2С9), один из которых считается гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным. После перорального приема глимепирида терминальные Т½ этих метаболитов составляли 3–6 и 5–6 ч соответственно.
При сравнении фармакокинетики после однократного приема и многократного приема лекарства 1 раз в сутки не выявили убедительных различий. Межиндивидуальная вариабельность была очень низкой. Кумуляции, которая имела бы важное значение, не отмечено.
Особые категории пациентов. Фармакокинетические параметры у мужчин и женщин также, как у лиц молодого и приклонного возраста (старше 65 лет), были сходными. У пациентов со сниженным клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в плазме крови, что, скорее всего, обусловлено более быстрым выведением вследствие меньшей степени связывания с белками. Почечный клиренс обоих метаболитов увеличивался. В целом у этих пациентов не ожидается дополнительного риска кумуляции лекарства.
Фармакокинетические показатели у 5 пациентов, перенесших хирургическое вмешательство на желчевыводящих путях, были подобны показателям у здоровых добровольцев.
Дети, в том числе подростки. Обследование, в котором изучались фармакокинетика, безопасность и переносимость после однократного приема 1 мг глимепирида в сытом состоянии у 30 детей (4 детей в возрасте 10–12 лет и 26 детей — 12–17 лет) с сахарным диабетом II типа, продемонстрировало, что средние показатели AUC0–last, Cmax и T½ были подобны таковым, раньше наблюдаемым у взрослых.
Доклинические данные по безопасности. Эффекты, наблюдаемые во время доклинических исследований, возникали при уровнях экспозиции, которые намного превышали максимальные уровни экспозиции у человека, что указывает на их незначительную ценность для клинической практики, или же были вызваны фармакодинамическим действием лекарства (гипогликемией). Эти результаты получены в рамках традиционных фармакологических исследований по безопасности, исследований токсичности при введении повторных доз, тестов на генотоксичность, онкогенный потенциал и репродуктивную токсичность. Побочные эффекты, выявленные в ходе последних (которые охватывали изучение эмбриотоксичности, тератогенности и токсического влияния на развитие организма), считались следствием гипогликемических эффектов, вызванных препаратом у самок и у детенышей.
Состав и форма выпуска
табл. 2 мг блистер, № 30
| Глимепирид | 2 мг |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индигокармин алюминиевый лак (Е132).
№ UA/7389/01/01 от 23.11.2012 до 23.11.2017
табл. 3 мг блистер, № 30
| Глимепирид | 3 мг |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).
№ UA/7389/01/02 от 23.11.2012 до 23.11.2017
табл. 4 мг блистер, № 30
| Глимепирид | 4 мг |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин алюминиевый лак (Е132).
№ UA/7389/01/03 от 23.11.2012 до 23.11.2017
Показания
сахарный диабет II типа у взрослых, если уровень глюкозы в крови запрещено поддерживать только диетой, физическими упражнениями и уменьшением массы тела.
Применение
успешное лечение диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение пациентом диеты не может быть компенсировано приемом таблеток или инсулина.
Дозирование зависит от результатов анализа уровня глюкозы в крови и моче.
Начальная дозировка составляет 1 мг ( 1 /2 таблетки по 2 мг) глимепирида в сутки. Если такая дозировка позволяет достичь контроля над заболеванием, ее надлежит использовать для поддерживающей терапии.
Если гликемический контроль не считается оптимальным, дозу надлежит повышать до 2; 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1–2 нед).
Дозировка, превышающая 4 мг/сут, дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Наибольшая рекомендуемая дозировка — 6 мг Амарила в сутки.
Если наибольшая суточная дозировка метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, возможно начать сопутствующую терапию пациента глимепиридом.
Придерживаясь предыдущего дозирования метформина, использование глимепирида надлежит начать с низкой дозировки, которую потом возможно постепенно повышать до максимальной суточной дозировки, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под тщательным наблюдением врача.
Если наибольшая суточная дозировка лекарства Амарил не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости может быть начата сопутствующая терапия инсулином. Придерживаясь предыдущего дозирования глимепирида, лечение инсулином надлежит начинать с низкой дозировки, которую потом возможно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под тщательным наблюдением врача.
Зачастую одной дозировки глимепирида в сутки достаточно. Ее предлогается принимать незадолго до или во время сытного завтрака или (при отсутствии завтрака) незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в использовании лекарства, в частности пропуск приема очередной дозировки, никогда запрещено исправлять путем последующего приема более высокой дозировки. Таблетку надлежит глотать не разжевывая, запивая жидкостью.
Если у пациента развивается гипогликемическая реакция на прием глимепирида в дозе 1 мг/сут, это означает, что сахарный диабет может быть контролируем только с помощью соблюдения диеты. Улучшение контроля над сахарным диабетом сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может снижаться. Во избежание гипогликемии надлежит постепенно снижать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у пациента изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.
Переход от пероральных гипогликемизирующих средств к препарату Амарил
От других пероральных гипогликемизирующих препаратов зачастую возможно перейти на прием Амарила. Во время такого перехода надлежит учитывать силу действия и Т½ предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длительный Т½ (в частности хлорпропамид), до начала приема Амарила предлогается подождать несколько дней. Это позволит понизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух препаратов.
Рекомендуемая начальная дозировка — 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, дозировка может быть поэтапно повышена с учетом реакции на препарат.
Переход от инсулина к препарату Амарил
В исключительных случаях больным сахарным диабетом II типа, получающим инсулин, может быть показана замена его на Амарил. Такой переход надлежит осуществлять под тщательным наблюдением врача.
Противопоказания
Амарил не предназначен для лечения при инсулинзависимом сахарном диабете I типа, диабетическом кетоацидозе, диабетической коме. Использование лекарства противопоказано больным с тяжелыми нарушениями функции почек или печени. В случае тяжелых нарушений функции почек или печени нужно перевести пациента на инсулин.
Амарил запрещено принимать пациентам с повышенной чувствительностью к глимепириду или любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав лекарства, к производным сульфонилмочевины или другим сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций повышенной чувствительности).
Период беременности и кормления грудью (см. Использование в период беременности и кормления грудью).
Побочные эффекты
исходя из опыта применения Амарила и других производных сульфонилмочевины, во время клинических исследований наблюдались следующие побочные реакции, приведенные ниже по классам органов и систем в порядке снижения частоты появления: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 до
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.