Januvia 100 mg инструкция
Сахарный диабет привносит в жизнь различные проблемы. Он заставляет соблюдать строгую диету и физические нагрузки, но это помогает не всегда. В некоторых случаях пациент нуждается в медикаментозной помощи. Янувия – лекарство для лечения сахарного диабета второго типа.
Применение
Янувия входит в класс инкретинов (гормоны, вызывающие образование инсулина после употребления еды). Если дозы лекарства носят поддерживающий характер, то препарат не способствует выработке ДПП-8 ферментов.
Янувия способствует блокированию действия ДПП-4. Препарат увеличивает количество инкретинов и приводит к их активности. Также усиливается выработка инсулина в бета-клетках поджелудочной железы.
Препарат выполняет следующие действия:
- Снижает уровень гликированного гемоглобина.
- Убирает повышенный число углеводов в крови.
- Способствует нормализации веса тела пациента.
Действия фармакокинетического характера препарата различаются у людей, болеющих сахарным диабетом.
Действующее вещество лекарственного средства – ситаглиптин. Его абсорбция происходит за несколько часов после употребления лекарства. Препарат обменивается клетками с белками плазмы. Большая часть активного вещества выводится из организма в неизменном виде с помощью почечных канальцев, активно производя секрецию.
Препарат используется больными, которые не получили достаточного эффекта от диет и физических нагрузок, если применение метформина не допускается из-за отторжения организмом.
Янувия может назначаться для проведения лечения вместе с метформином и рецепторами, активируемыми пероксисомными пролифераторами, при отсутствии хорошего эффекта от соблюдения диетотерапии и физических нагрузок.
Препарат может использоваться для тройной терапии. Помимо него, в лечение включаются еще два лекарства, имеющие схожий алгоритм действия. Такой тип терапии используется, когда эффекта от двойной схемы не наблюдается.
Лекарство может применяться вместе с инсулинотерапией, если она не показала достаточного результата самостоятельно.
Исследование действия препарата на детей до 18 лет не проводились. Использование не допускается, препарат необходимо заменить инсулином.
Формы выпуска
Препарат выпускается в форме небольших картонных коробок, содержащих по 28 таблеток, каждая из которых имеет в своем составе 100 мг активного вещества.
Инструкция по применению
Препарат принимается исключительно внутрь. Может использоваться в составе комбинированного лечения.
Лекарство принимается вне зависимости от времени употребления пищи. Если больной пропускает прием препарата, то его необходимо принять в той же дозировке как можно быстрее. Запрещается принимать двойные дозировки препарата.
Особое внимание нужно обратить на взаимодействие лекарства с другими медикаментами. Действующее вещество ситаглиптин не оказывает влияния на метформин и пероральные контрацептивы. Также не задерживает течение реакций фермента цитохрома. Если рассматривать опыты с применением препарата вне живого организма, то он также не замедляет метаболизаторов.
При использовании медикамента вместе с дигоксином увеличивается показатель количественной интерпретации кривой ROC. Это никак не влияет на жизнедеятельность человека. Не требуется корректирование доз для каждого из лекарственных средств.
При использовании препарата вместе с циклоспорином возрастает показатель количественной интерпретации кривой ROC. Исследования говорят о том, что эти изменения не являются важными. Не требуется корректировка схем применения каждого из препаратов.
Противопоказания
Янувия инструкция по применению говорит о следующих противопоказаниях:
- Гиперчувствительность к любым компонентам, которые содержатся в медикаменте.
- Нарушение углеводного обмена из-за недостаточного количества инсулина.
- Период ношения плода.
- Период кормления ребенка грудным молоком.
- Дети несовершеннолетнего возраста. Исследований, для данной группы людей, не проводились.
Препарат следует осторожно использовать людям, страдающим от болезней почек и почечной недостаточности. При серьезном развитии этих болезней необходимо корректировать дозировки лекарственного средства.
Дозировка
Применение лекарства следует начинать с дозы, равной 0,1 г действующего вещества.
Не требуется корректировка дозировок при использовании препарата вместе с метформином.
Дозы могут корректироваться в том случае, если препарат используется вместе инсулином. Это нужно для снижения вероятности появления гипогликемии.
Если пациент болеет почечной недостаточностью легкого типа, то корректировать дозы не требуется.
Для людей, страдающих почечной недостаточностью средней тяжести, а также других заболеваний почек, требуется принимать 0,05 г препарата.
При тяжелой форме почечной недостаточности и других патологиях почек необходимо снижать дозировку до 0,025 г активного вещества ежедневно.
Для людей, страдающих печеночной недостаточностью, не требуется корректировать дозы медикамента. Исследования для пациентов, имеющих тяжелую стадию почечной недостаточности, не проводились.
Побочные эффекты
Рассмотрим побочные эффекты ситаглиптина:
- Проблемы с обменом веществ. Гипогликемия.
- Боли в области головы.
- Проблемы в скелетно-мышечной ткани человека. Болевые синдромы в суставах.
- Головокружительность.
- Запор.
- Диарея.
- Тошнота и рвота.
Также побочные эффекты возникают при одновременном употреблении ситаглиптина и метформина/инсулина:
- Гипогликемия.
- Избыточное скопление газов в кишечнике.
- Сонное состояние.
- Запор.
- Диарея.
Лекарственный препарат приемлемо переносится пациентами. Побочные эффекты возникают достаточно редко.
Данный препарат достаточно дорогой. Его можно приобрести по цене от 1500 до 2000 руб. за 28 таблеток по 100 мг активного вещества.
Аналоги
Рассмотрим Янувия аналоги:
- Авандамет. Содержит в своем составе метформин и росиглитазон. Может использоваться в составе комбинированной терапии с инсулином и другими препаратами гипогликемического действия. Противопоказан беременным женщинам и детям. Найти в аптеках получается не всегда, средняя цена – 2400 руб.
- Авандия. Является рецептурным лекарственным средством. Понижает содержание сахара в кровеносной системе, повышает чувствительность тканей жиров к инсулину. Увеличивает скорость метаболизма в организме. Можно приобрести в аптеках за 1500 руб.
- Арфазетин. Обладает гипогликемическим действием, понижает содержание сахара в крови. Практически не обладает побочными эффектами. Не подходит для полноценного лечения диабетиков, необходимо использовать в составе комбинированной терапии. Арфазетин дешевле, чем другие препараты подобного действия. Цена – 81 руб.
- Багомет. Используется, если диета и физическая активность не принесли нужных результатов. Руководство по применению запрещает использовать препарат во время беременности и лактации. При лечении необходимо воздержаться от алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол. Можно купить за 332 руб.
- Виктоза. Крайне дорогой препарат. Содержит действующее вещество лираглутид. Продается в виде раствора для инъекций. Можно купить за 10700 руб.
- Галвус. Содержит активное вещество вилдаглиптин. Повышает чувствительность бета-клеток к глюкозе, что увеличивает выработку инсулина. Используется, если физические нагрузки и диета не принесли результатов. Может применяться в составе комбинированной терапии. Цена – 842 руб.
- Галвус Мет. То же самое, что и предыдущий препарат. Отличается только наличием в своем составе метформина. Можно приобрести за 1500 руб.
- Гальвус. Улучшает гликемический контроль, способствует повышению метаболизма. Гальвус или Галвус? Часто спрашивают, что лучше. Первый препарат дешевле, но его сложнее найти в аптеках. Цена – 1257 руб.
- Глиформин Пролонг. Уменьшает глюконеогенез в печении. Повышает чувствительность тканей. Отличается большим сроком высвобождения активных элементов. Можно приобрести за 244 руб.
- Глюкофаж. Содержит действующее вещество метформин. На фоне приема снижается вес за счет повышения уровня метаболизма. Может приниматься детьми после 10 лет. Противопоказан беременным и в период лактации. Можно купить за 193 руб.
- Метформин. Убыстряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Практически не имеет связей с белками плазмы. В период лечения необходимо контролировать текущее состояние почек. Цена – 103 руб.
- Янумет. Содержит действующие вещества ситаглиптин и метформин. Используется для комбинированной терапии. Цена – 2922 руб.
Все аналоги препарата необходимо применять осторожно, они имеют другие дозировки. Перед сменой лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом.
Передозировка
Были проведены исследования, в которых здоровым добровольцам вводилась разовая дозировка 0,8 г. Никаких значительных изменений в клинических показателях не наблюдалось. Исследований с дозой больше 0,8 г не проводилось.
Если проявляются различные симптомы, то лечение зависит от них. Ситаглиптин плохо выводится из организма с помощью диализа.
Отзывы
Рассмотрим отзывы, которые оставляют люди про препарат:
Отзывы говорят о том, что данный препарат – хорошее средство для лечения диабета. Побочные эффекты возникают, но уходят.
Данное лекарство – хорошая возможность для нормализации уровня сахара в крови. Использовать препарат нужно осторожно, предварительно проконсультировавшись со специалистом.
Сахарный диабет второго типа выявляют в 90% случаев от всех видов диабета. Клетки организма перестают воспринимать инсулин, а бета-клетки перестают нормально функционировать, либо вовсе погибают. У пациентов с диабетом количество бета-клеток сокращается на 63%. В результате, организм не в состоянии преодолеть инсулинорезистентность.
Для контроля гликемического индекса существует множество лекарственных препаратов. Для преодоления инсулинорезистентности назначают бигуаниды и тиазолидиндионы. Для выработки собственного инсулина используют препараты-производные сульфонилмочевины и глиниды. Препятствуют всасыванию глюкозы в пищеварительном тракте лекарственные средства под названием Акарбоза и Глюкобай. Однако недостаточно подобрать эффективный препарат, важно, чтобы он был безопасным для организма человека. Дело в том, что многие лекарства для лечения сахарного диабета способны спровоцировать набор лишнего веса, а ожирение – это основная причина развития болезни.
Янувия представляет собой препарат из группы ингибиторов ДПП-4. Его международные названия – Januvia, Sitagliptin и Ситаглиптин. Прием Янувии позволяет снизить аппетит, что в дальнейшем приведет к потере веса. Это является не единственным достоинством этого медикамента.
Янувию используют для лечения сахарного диабета уже на протяжении 10 лет. За этот период удалось накопить достаточный опыт его применения, который позволяет судить об эффективности лекарственного средства.
Янувия: состав и форма выпуска
Основное действующее вещество препарата Янувия – ситаглиптин, который является инкретиномиметиком. Ситаглиптин представлен в виде фосфата моногидрата. Препарат выпускается только в форме таблеток, но дозировку они имеют различную. В качестве наполнителя используют магний, натрий, гидрофосфат кальция, микрокристаллическую целлюлозу.
В зависимости от дозировки лекарственного средства, будет различаться цвет таблеток: если доза минимальная, то препарат окрашен в розовый цвет, а если максимальная – то в бежевый цвет.
Маркировка, имеющаяся на таблетках, также характеризует их дозировку:
Таблетка в 25 мг имеет маркировку 221.
Таблетка в 50 мг имеет маркировку 112.
Таблетка в 100 мг имеет маркировку 227.
Все таблетки расфасованы в блистеры, которые помещены в картонную коробку.
Особых условий хранений для лекарственного средства не требуется. Необходимо, чтобы температура окружающей среды не превышала 30 °C. Срок хранения составляет год.
Эффективность Янувии
Янувия ингибирует ДПП-4. Лечение этим препаратом позволяет увеличить выработку определенного класса гормонов, стимулирующих продукцию инсулина. Эти гормоны называются инкретины. При этом синтез глюкагона в печени снижается.
Прием препарата тормозит процесс распада пептидного гормона (ГПП-1), который необходим для того, чтобы инсулин мог полноценно усваиваться клетками организма. В результате, уровень глюкозы в крови стабилизируется.
Инкретины синтезируются в кишечнике, после того как человек поел. Эти гормоны отвечают за контроль выработки собственного инсулина.
Янувия снижает в крови уровень гликированного гемоглобина, тощаковой глюкозы и способствует снижению массы тела. Из органов пищеварительной системы препарат проникает в кровоток за период от 1 до 4 часов. При этом калорийность продуктов или время их употребления в пищу не оказывает влияния на процесс всасывания лекарственного средства.
Очень удобно, что Янувию можно принимать в любое время, независимо от еды. Выводится лекарственное средство преимущественно почками. Янувию можно использовать как самостоятельное средство для лечения сахарного диабета, так и в комплексе с иными препаратами. Чаще всего Янувию комбинируют с Метформином. Обязательным условием является соблюдение диеты и адекватные физические нагрузки.
Показания к приему
Янувию рекомендуют к приему при сахарном диабете второго типа.
В комплексной схеме лечения препарат используют по следующим показаниям:
Если переход на здоровый образ жизни не принес желаемого результата, то Янувию назначают в сочетании с Метформином.
Если схема «Янувия + Метформин» не принесла результата, то пациентам назначают схему «Янувия + препараты из группы сульфонилмочевины (Глюкагон, Даонил, Диабетон, Амарил)». Также эта схема показана пациентам, которые не могут продолжать лечение Метформином в силу различных обстоятельств.
Также Янувию можно комбинировать с препаратами Пиоглитазон и Росиглитазон.
Кроме того, Янувию можно сочетать не только в двойных, но и в тройных комбинациях:
При ведении здорового образа жизни и соблюдении диеты Янувию назначают в качестве дополнения к препаратам-производным сульфонилмочевины и Метформину, при условии, что лечение 2 лекарственными средствами не дало результата.
Также можно прием Янувии сочетать с Метформином и тиазолидиндионами, если иные препараты не дают положительного эффекта.
Зачастую Янувию сочетают с инъекциями инсулина, если их оказывается недостаточно для преодоления болезни.
Противопоказания к приему Янувии
Противопоказаниями к приему Янувии выступают:
Период вынашивания и лактация.
Аллергия на компоненты, входящие в состав лекарственного средства.
Сахарный диабет 1 типа.
Если у больного имеются проблемы с работой почек, то прием Янувии должен проходить под регулярным контролем картины крови. Почечная недостаточность является поводом для перехода на иные препараты. Это же касается пациентов, проходящих гемодиализ.
Возможные побочные эффекты
Побочные эффекты чаще всего развиваются в том случае, когда больной принял слишком большую дозу лекарственного средства, либо у него имеется повышенная чувствительность к компонентам препарата. При этом могут обостриться уже имеющиеся заболевания, либо возникнут новые проблемы со здоровьем. Иногда побочные эффекты наблюдаются только тогда, когда Янувию принимают в комплексе с иными лекарственными средствами.
Однако сам по себе, сахарный диабет сопряжен с риском развития различных осложнений, среди которых острые состояния:
ДКА (диабетический кетоацидоз) – срыв в обменных процессах.
Предкоматозное состояние – предвестник комы.
Хронические осложнения сахарного диабета:
Энцефалопатия и пр.
Ретинопатия часто приводит к слепоте пациентов с сахарным диабетом. Только в США каждый год регистрируется около 24 000 случаев потери зрения на фоне ретинопатии. Нефропатия является основой для развития почечной недостаточности, которая наступает в 44% случаев. Нейропатия выступает в качестве ведущей причины ампутаций конечностей пациентов.
Если больной будет нарушать предписания врача относительно кратности и дозировки препарата Янувия, то это может спровоцировать нарушения пищеварения и расстройство стула. К иным осложнениям относят снижение иммунитета, что проявляется инфекционными поражениями органов дыхательной системы.
Также пациенты, принимающие Янувию, предъявляют жалобы на головные боли и скачки артериального давления. Клинический анализ крови может выявить незначительное повышение уровня лейкоцитов. Есть мнение, что Янувия способна спровоцировать развитие панкреатита, но научных обоснований этому предположению нет.
Если человек получает препарат на протяжении долгого времени, то могут появиться нарушения в работе сердечно-сосудистой системы и со стороны системы кроветворения. Больной должен обращаться к врачу при изменениях в показателях артериального давления, а также при нарушениях сердечного ритма.
Науке не известно ни одного случая привыкания организма к препарату Янувия. Однако если человек не меняет свой образ жизни, то эффекта от лечения достичь не удастся.
Если случилась передозировка
Янувия – это препарат для лечения сложного и серьезного заболевания. Поэтому отступать от предложенной врачом схемы лечения не следует. Только так удастся добиться желаемого эффекта. Начинать лечение нужно с 80 мг лекарственного средства.
Передозировка в 10-ти кратном объеме может спровоцировать гипогликемический приступ. При этом у человека возникают головные боли, слабость, нарушения пищеварения. Самочувствие больного резко ухудшается.
Лечение сводится к промыванию желудка и приему адсорбирующих препаратов. Обязательно нужно доставить пострадавшего в лечебное учреждение. В зависимости от симптомов передозировки, ему будет назначена соответствующая терапия.
Передозировка лекарственным средством случается не часто. В подавляющем большинстве случаев она обусловлена непереносимостью компонентов препарата, либо использованием иных медикаментов, при назначении комплексной терапии.
Гемодиализ при передозировке обладает низкой эффективностью. За 4 часа с помощью этого метода удается вывести не более 13% от принятой дозы.
Эффективность лечения Янувией в составе комплексной терапии
При одновременном приеме Янувии с Розиглитазоном, Метформином, Варфарином и Симвастатином, снижения активности этих лекарственных средств не наблюдалось.
Если лечение проходит женщина, то она может продолжать принимать оральные контрацептивы, когда в этом имеется необходимость. Янувия усиливает эффект Диоксина, но изменения дозы не требуется.
Также допускается сочетать Янувию с Циклоспорином и Кетоконазолом. Однако нужно учесть, что Янувия нагружает почки, поэтому подбирать лекарственные средства для комплексного лечения следует с осторожностью.
Общие указания
Перед началом терапии нужно изучить инструкцию к препарату. Его прием не зависит от приема пищи.
Если человек пропустил прием лекарственного средства, то это необходимо сделать, как только он об этом вспомнил. Дозировка при этом должна быть стандартной.
Средняя доза Янувии составляет 100 мг/сутки. Если у пациента имеются проблемы с почками, то ее снижают до 50 мг в сутки. Тяжелое течение заболевания требует приема суточной дозы равной 25 мг в сутки. Лечение Янувией в составе комплексной терапии невозможно без предварительной врачебной консультации. Подбирать необходимую дозу должен эндокринолог.
Когда пациенту требуется проведение диализа, то ему назначают минимальную дозу препарата. В возрасте после 65 лет введение каких-либо ограничений не требуется, но только при условии, что человек не страдает от почечной патологии.
Особые рекомендации
Лекарственный препарат Янувия является рецептурным средством. Гликемия при его приеме развивается редко. Влияние Янувии на организм при введении высоких доз инсулина неизвестно. Поэтому такие пациенты должны регулярно сдавать кровь на сахар.
Прием Янувии не оказывает влияния на ЦНС, поэтому человек может продолжать заниматься привычной трудовой деятельностью.
Если у больного имеется гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства, то это грозит развитием анафилактического шока. При этом у человека формируется отек в области лица, кожа покрывается сыпью. Тяжелым проявлением аллергической реакции является отек Квинке. Подобное состояние требует оказания экстренной медицинской помощи и отказа от лечения.
Отзывы
Если отказаться от лечения сахароснижающими препаратами, то избежать прогрессирования сахарного диабета 2 типа не удастся. При этом требуется подобрать такой препарат, который бы не спровоцировал появление новых проблем со здоровьем.
Врачи рекомендуют учитывать гликемические и негликемические возможности лекарственного средства, когда осуществляется подбор сахароснижающего препарата. Гликемические свойства – это снижение гликированного гемоглобина, вероятность возникновения гипогликемии, выработка инсулина, безопасность использования лекарственного средства. Негликимеческие свойства – это влияние на массу тела, переносимость препарата, его безопасность, стоимость и доступность для конкретного пациента. Сюда же относятся особенности использования препарата.
Специалисты отзываются о Янувии в положительном ключе:
Тощаковая гликемия приближается к норме.
Постпрандиальный уровень глюкозы не выходит за допустимые рамки.
Препарат соответствует всем нормам безопасности.
Янувия является эффективным лекарственным средством для лечения сахарного диабета 2 типа.
Отзывы больных сахарным диабетом о препарате Янувия
Александра Ильинична: «Я принимаю Метформин уже на протяжении 3 лет. Анализы стали хуже и врач решил добавить в схему лечения Янувию. В течение месяца лечусь 2 препаратами. Принимаю по 1 таблетке в утренние часы. Никаких побочных явлений для себя не отметила, уровень сахара удается контролировать».
Ольга Анатольевна: «Янувия препарат не из дешевых, за 28 таблеток в 100 мг пришлось заплатить 1675 рублей. Хватило препарата мне на месяц. Эффект отличный, но кроме Янувии мне приходится лечиться другими лекарственными средствами. На такое мой бюджет не рассчитан, поэтому попрошу у врача замену. Может быть кто-то знает менее дорогостоящий аналог».
Аналоги Янувии
Аналогами Янувии могут выступать следующие лекарственные средства:
Онглиза (основа — саксаглиптин). Стоимость 30 таблеток составляет 1978 рублей.
Галвус (основа – вилдаглиптин). За 28 таблеток нужно заплатить 841 рубль.
Галвус Мет (основа – вилдаглиптин и метформин). За 30 таблеток потребуется отдать 1448 рублей.
Тражента (основа – линаглиптин). Цена за 30 таблеток составляет 1866 рублей.
Комбоглиз Пролонг (основа – метформин и саксаглиптин). Самый дорогостоящий препарат. За 30 таблеток потребуется заплатить 2863 рубля.
Несину (основа – алоглиптин).
Все эти препараты работают одинаково: они способствуют снижению аппетита, не оказывают угнетающего воздействия на ЦНС, на сердце и сосуды. Ориентируясь на цены, можно подобрать оптимальный по стоимости препарат.
Сахарный диабет второго типа не является приговором для человека. Лекарственные препараты позволят вести полноценную жизнь, а медицинские приборы для измерения сахара в крови доступны для использования в домашних условиях.
Если человек будет соблюдать рекомендации специалистов, то болезнь можно взять под контроль. Для этого достаточно вести здоровый образ жизни, соблюдать диету и принимать лекарственные средства, одним из которых может стать Янувия.
Автор статьи: Алексеева Мария Юрьевна | Врач-терапевт
О враче: С 2010 по 2016 гг. практикующий врач терапевтического стационара центральной медико-санитарной части №21, город электросталь. С 2016 года работает в диагностическом центре №3.
9 советов для здоровья суставов и костей!
15 научно доказанных полезных свойств кунжута!
Янувия : инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Januvia
Код ATX: A10BH01
Действующее вещество: ситаглиптин (sitagliptin)
Производитель: Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды), Merck Sharp & Dohme S.p.A. (Италия), Акрихин, ОАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 24.10.2018
Янувия – лекарственное средство гипогликемического действия; ингибитор дипептидилпептидазы-4.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Янувии – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые; в дозировке 25 мг – светло-розовые с легким бежевым оттенком и гравировкой «221»; в дозировке 50 мг – светло-бежевые, с гравировкой «112»; в дозировке 100 мг – бежевые, с гравировкой «277» (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).
Состав на 1 таблетку:
- активное вещество: ситаглиптина фосфата гидрат – 32,13/64,25/128,5 мг (что эквивалентно содержанию ситаглиптина – 25/50/100 мг);
- вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, неизмельченный кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, стеарилфумарат натрия;
- пленочная оболочка: в дозировке 25 мг – Опадрай II Розовый 85 F 97191; в дозировке 50 мг – Опадрай II Светло-бежевый 85 F 17498; в дозировке 100 мг – Опадрай II Бежевый 85 F 17438 (поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активный компонент Янувии – ситаглиптин – высокоселективный ингибитор фермента ДПП-4 (дипептидилпептидазы-4), предназначенный для терапии сахарного диабета 2-го типа. По химической структуре, а также по фармакологическому действию ситаглиптин отличается от аналогов ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида-1), производных сульфонилмочевины, инсулина, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов (активируемых пероксисомным пролифератором – PPAR-γ), ингибиторов α-гликозидазы, аналогов амилина. Ситаглиптин, ингибируя ДПП-4, тем самым повышает концентрацию ГПП-1 и ГИП (глюкозозависимого инсулинотропного пептида) – двух известных гормонов, входящих в семейство инкретинов, которые секретируются в кишечнике в течение 24 ч, и уровень которых возрастает в ответ на прием пищи. Инкретины – это часть внутренней физиологической биосистемы регуляции гомеостаза глюкозы, они способствуют синтезу инсулина и его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ (аденозинмонофосфатом), при нормальном или увеличенном содержании глюкозы в крови.
ГПП-1 угнетает повышенную секрецию глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Уменьшение уровня глюкагона на фоне роста концентрации инсулина способствует ингибированию выработки глюкозы печенью, что в результате приводит к снижению гликемии.
В случае низкого содержания глюкозы в крови влияние инкретинов на синтез инсулина и секрецию глюкагона не наблюдается, они не действуют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В естественных условиях фермент ДПП-4 ограничивает активность инкретинов, быстро подвергая их гидролизу и разлагая на неактивные компоненты.
Ситаглиптин, ингибируя эффективность ДПП-4, предотвращает таким образом гидролиз инкретинов, повышая рост плазменных концентраций активных форм ГПП-1 и ГИП, что увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует снижению секреции глюкагона. При сахарном диабете 2-го типа с гипергликемией такая коррекция секреции инсулина и глюкагона приводит к снижению концентрации НbА1c (гликозилированного гемоглобина) и уменьшению уровня глюкозы, определяемой как натощак, так и после нагрузочной пробы.
Прием одной дозы Янувии при сахарном диабете 2-го типа приводит к угнетению фермента ДПП-4 на протяжении 24 ч, вследствие чего в 2–3 раза возрастает уровень циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП, увеличивается плазменная концентрация инсулина и С-пептида, снижается плазменная концентрация глюкагона, уменьшаются показатели гликемии натощак и после пищевой нагрузки или нагрузки глюкозой.
Фармакокинетика
Кинетические закономерности химических и биологических процессов, происходящих с ситаглиптином в организме здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, всесторонне изучены. Характеристики для здоровых добровольцев после приема внутрь 100 мг ситаглиптина: абсорбция – быстрая, значение TCmax (времени достижения максимальной концентрации) – 1–4 часа с момента приема; AUC (площадь под кривой «концентрация-время») – 8,52 мкмоль/час, данный показатель пропорционален принятой дозе; Cmax – 950 нмоль/л; T1/2 (средний период полувыведения) – 12,4 ч. AUC ситаглиптина после следующего приема 100 мг препарата по достижении равновесного состояния после приема первой дозы возрастала на
14%. Внутри- и межсубъектная вариативность AUC вещества незначительна.
Фармакокинетические характеристики Янувии:
-
абсорбция: показатель абсолютной биодоступности ситаглиптина составляет
87%; совместный прием препарата с жирной пищей на его фармакокинетику не влияет;
распределение: после однократного приема препарата в дозе 100 мг средний объем распределения ситаглиптина в равновесном состоянии у здоровых испытуемых составлял
198 л. Связывающаяся с белками плазмы фракция относительно низкая (
38%);
метаболизм: до 79% ситаглиптина элиминируется почками в неизмененном виде, метаболизируется лишь незначительная часть вещества, поступившего в организм; после введения внутрь 14 С-меченного ситаглиптина
16% радиоактивного препарата выводилось в виде метаболитов; в следовых количествах были обнаружены 6 метаболитов ситаглиптина, скорее всего не обладающие ДПП-4-ингибирующим эффектом;
выведение: после введения внутрь здоровым испытуемым 14 С-меченного ситаглиптина до 100% препарата выводилось в течение одной недели с момента приема следующим образом: через кишечник – 13%, почками – 87%. T1/2 при пероральном приеме в дозе 100 мг
12,4 ч, почечный клиренс
Показания к применению
- монотерапия: пациентам, соблюдающим специальную диету и получающим физические нагрузки, назначают в качестве препарата, улучшающего контроль над гликемией при сахарном диабете 2-го типа;
- комбинированная терапия: в сочетании с метформином либо агонистами PPARγ рецепторов (тиазолидиндионами) назначают пациентам с сахарным диабетом 2-го типа с целью улучшения контроля над гликемией, в случае неэффективности диеты и физической нагрузки в комбинации с монотерапией.
Противопоказания
- сахарный диабет 1-го типа;
- диабетический кетоацидоз;
- период беременности и кормления грудью (лактации);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.
Относительные противопоказания: Янувию следует принимать с осторожностью при почечной недостаточности. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности и почечной патологией в терминальной стадии, требующей гемодиализа, необходима коррекция дозы ситаглиптина.
Инструкция по применению Янувии: способ и дозировка
Таблетки Янувия принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемое дозирование при монотерапии, а также в сочетании с метформином или агонистом PPARγ (тиазолидиндионами) – по 100 мг 1 раз в сутки.
Если пациент забыл выпить очередную таблетку, ее следует принять как можно быстрее, сразу после того, как он вспомнит о пропуске приема, но не допуская приема двойной дозы.
Побочные действия
Янувия в качестве монотерапии и в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными средствами в целом переносится хорошо. Общая частота встречаемости негативных побочных реакций, как и частота отмены ситаглиптина из-за нежелательных эффектов, по данным клинических исследований, были схожи с регистрируемыми вследствие приема плацебо.
Побочные явления без выявленной связи с приемом ситаглиптина в суточной дозе 100 и 200 мг, но встречающиеся чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (≥ 3% случаев): инфекция верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль, диарея, артралгия.
Другие побочные реакции Янувии:
- ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): боль в животе, тошнота, рвота, диарея;
- данные лабораторных исследований (не считаются клинически значимыми): небольшое увеличение мочевой кислоты (случаи развития подагры не регистрировались); незначительное снижение концентрации общей щелочной фосфатазы, частично связанное с малым уменьшением костной фракции щелочной фосфатазы; слабый рост содержания лейкоцитов, обусловленный увеличением количества нейтрофилов (явление отмечалось в большинстве исследований, но не во всех случаях);
- сердечно-сосудистая система: клинически значимых изменений жизненно важных показателей и электрокардиограммы (ЭКГ), включая интервал QTc, не отмечалось.
Передозировка
Клинические исследования, проводившиеся с участием здоровых добровольцев, показали, что ситаглиптин в разовой дозе 800 мг переносится в целом хорошо. В единичном случае отмечалось минимальное клинически незначимое изменение интервала QTc. Прием суточных доз свыше 800 мг у людей не изучался.
При передозировке рекомендуется проведение стандартных поддерживающих мероприятий: извлечение неабсорбированных остатков препарата из ЖКТ, постоянный контроль показателей жизнедеятельности, в т. ч. ЭКГ, а также назначение симптоматического лечения при необходимости.
Диализируется препарат слабо (за 3–4 часовой сеанс гемодиализа, по данным клинических наблюдений, из организма выводится только 13,5% дозы). При доказанной клинической необходимости возможно назначение пролонгированного диализа. Данных об эффективности выведения ситаглиптина при перитонеальном диализе на сегодня нет.
Особые указания
По данным клинических исследований, вследствие приема Янувии в качестве препарата монотерапии или в составе комплексного лечения с метформином/пиоглитазоном гипогликемия развивалась у пациентов с частотой, сходной с таковой при использовании плацебо.
Совместное использование лекарственного средства в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, например, с инсулином или производными сульфонилмочевины, не изучалось.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Исследования по изучению влияния Янувии на быстроту психомоторных реакций и способность к концентрации внимания не проводились, тем не менее отрицательного влияния препарата на данные показатели не ожидается.
Применение при беременности и лактации
В связи с отсутствием данных контролируемых исследований о безопасности и эффективности применения препарата у беременных женщин Янувию, как и другие гипогликемические средства для приема внутрь, не рекомендуется применять во время беременности.
Данные о выделении ситаглиптина при лактации отсутствуют, поэтому препарат не назначается в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Согласно инструкции, Янувию не используют в педиатрической практике.
При нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы Янувии, для чего рекомендуется до начала курса провести оценку функции почек и далее периодически повторять ее в процессе терапии.
Коррекция дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности и клиренса креатинина (КК):
- легкая степень почечной недостаточности, КК > 50 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – менее 1,7 мг/дл; у женщин – менее 1,5 мг/дл): коррекция дозы не требуется;
- умеренная степень почечной недостаточности, КК от 30 до 50 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – 1,7–3 мг/дл; у женщин – 1,5–2,5 мг/дл): суточная доза – 50 мг за 1 прием;
- тяжелая степень почечной недостаточности, КК
Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.
Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.
Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.
Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.
Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.
При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.
Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.
Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.
Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.
Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.
74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.
Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.
В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.
На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?
В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.
Першение в горле и сухой кашель доставляют дискомфорт в любое время года. Причин у этого состояния может быть много. И избавиться от неприятных ощущений без точ.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
