Инвокана 300 мг инструкция по применению
Инвокана — торговое название медицинского препарата, принимаемого для снижения уровня глюкозы в крови.
Средство предназначено для пациентов, страдающих сахарным диабетом II типа. Лекарство эффективно как в рамках монотерапии, так и в сочетании с другими методиками лечения диабета.
Общая информация, состав и форма выпуска
Инвокана является лекарственным препаратом, имеющим гипогликемический эффект. Средство предназначено для перорального приема. Инвокана успешно применяется пациентами с диабетом II типа.
Для медикамента установлен двухлетний срок годности. Хранить препарат необходимо при температуре, не превышающей 30 0 С.
Производитель данного лекарства — фирма «Янссен-Орто», базирующаяся в Пуэрто-Рико. Фасовка производится фирмой «Янссен-Силаг», расположенной на территории Италии. Держателем прав на данный медикамент выступает компания «Джонсон & Джонсон».
Основным компонентом препарата выступает гемигидрат Канаглифлозина. В одной таблетке Инвоканы имеется порядка 306 мг данного активного вещества.
Дополнительно в составе таблеток медикамента присутствует гипролоза в количестве 18 мг и безводная лактоза (порядка 117,78 мг). Внутри ядра таблетки также имеется стеарат магния (4,44 мг), целлюлоза в микрокристаллах (117,78 мг) и кроскармеллоза натрия (около 36 мг).
Оболочка средства состоит из пленки, в составе которой присутствуют:
- макрогол;
- тальк;
- поливиниловый спирт;
- диоксид титана.
Инвокана выпускается в виде таблеток по 100 и 300 мг. На таблетках 300 мг присутствует оболочка, имеющая белый цвет, на таблетках 100 мг — оболочка желтого цвета. На обоих видах таблеток с одной стороны имеется гравировка «CFZ», а на обратной стороне — цифры 100 или 300 в зависимости от массы таблетки.
Лекарство выпускается в виде блистеров. В одном блистере находится 10 таблеток. В одной пачке может содержаться по 1, 3, 9, 10 блистеров.
Фармакологическое действие
Канаглифлозин в качестве основного компонента медикамента снижает обратное всасывание (реабсорбция) глюкозы. За счет этого повышается ее выведение почками.
Благодаря реабсорбции возникает стойкое уменьшение количества глюкозы в крови пациента. При выводе глюкозы возникает мочегонный эффект. За счет этого снижается систолическое кровяное давление.
Канаглифлозин способствует потере калорий. Инвокана может использоваться в качестве снижающего вес медикамента. В дозировке 300 мг способствует лучшему снижению количества глюкозы в крови, чем при дозе в 100 мг. Применение Канаглифлозина не становится причиной плохого поглощения глюкозы.
Лекарство способствует уменьшению почечного порога для глюкозы. При приеме препарата вывод глюкозы почками усиливается. В ходе длительного приема Инвоканы отмечается стойкое снижение количества глюкозы в крови.
Употребление средства натощак способствует задержке поглощения глюкозы в кишечнике. В ходе исследований выяснилось, что уровень сахара в крови при приеме лекарства до еды и после нее отличается. Гликемия натощак при употреблении 100 мг лекарства изменялась до -1,9 ммоль/л, а при приеме 300 мг до -2,4 ммоль/л.
Уровень сахара в крови по истечении 2 часов после пищи изменялся с до -2,7 ммоль/л при употреблении 100 мг и с до -3,5 ммоль/л при приеме 300 мг средства.
Применение Канаглифлозина улучшает функции β-клеток.
Фармакокинетика
Для канаглифлозина характерно быстрое всасывание. Фармакокинетика вещества не имеет отличий ни при его приеме здоровым человеком, ни при приеме человеком, страдающим диабетом II типа.
Максимальный уровень Канаглифлозина отмечается уже по истечении 1 часа после приема Инвоканы. Период полувыведения лекарства составляет 10,6 ч при употреблении 100 мг препарата и 13,1 ч при приеме 300 мг лекарства.
Биодоступность медикамента составляет 65%. Его можно принимать до еды и после нее, но для лучшего эффекта рекомендуется принимать средство до первого приема пищи.
Канаглифлозин обширно распределяется в тканях. Вещество хорошо связывается с белками крови. Показатель составляет 99%. Особенно активно вещество связывается с белком альбумином.
Канаглифлозин обладает невысоким показателем очищения тканей организма от него. Очищение почек от вещества (почечный клиренс) составляет 1,55 мл/мин. Средний общий показатель очищения организма от Канаглифлозина составляет 192 мл/мин.
Показания и противопоказания
Лекарство назначается пациентам с диабетом II типа.
Медикамент может употребляться:
- в качестве самостоятельного и единственного средства для лечения болезни;
- в комбинации с другими сахароснижающими медикаментами и инсулином.
Среди противопоказаний к применению Инвоканы выделяются:
- почечная недостаточность в тяжелой форме;
- персональная непереносимость
Канаглифлозина и других компонентов лекарственного средства; - непереносимость лактозы;
- возраст до 18 лет;
- печеночная недостаточность в тяжелой форме;
- диабет I типа;
- сердечная недостаточность в хронической форме (3-4 функциональные классы);
- кормление ребенка грудью;
- диабетический кетоацидоз;
- беременность.
Инструкция по применению
В течение дня допускается прием 1 таблетки медикамента (100 или 300 мг). Рекомендуется принимать средство утром и натощак.
При совместном употрблении лекарства с другими гипогликемическими средствами и инсулином рекомендуется снизить дозировку последних во избежание возникновения гипогликемии.
Поскольку канаглифлозин отличается сильным мочегонным действием, дозировка препарата для больных, имеющих нарушение функционирования почек, а также людей старше 75 лет, должна быть 100 мг разово.
Больным, имеющим хорошую переносимость канаглифлозина, рекомендуется принимать 300 мг лекарства единожды в сутки.
Нежелателен пропуск приема препарата. В случае, если это произошло, необходимо сразу принять лекарство. Не допускается употребление двойной дозы средства в течение суток.
Особые пациенты и указания
Инвокана противопоказана беременным женщинам и детям до 18 лет. Средство нельзя принимать кормящим женщинам, поскольку Канаглифлозин активно проникает в грудное молоко и может негативно влиять на здоровье новорожденного.
С осторожностью принимается людьми старше 75 лет. Им назначается минимальная доза лекарства.
Не рекомендуется назначать препарат больным:
- с нарушением функционирования почек тяжелой степени;
- с хронической почечной недостаточностью в последней терминальной стадии;
- проходящим диализ.
С осторожностью принимается лекарство людьми, имеющими почечную недостаточность легкой степени. При этом препарат принимается в минимальной дозе — 100 мг раз в сутки. При почечной недостаточности средней степени также предусмотрена минимальная дозировка медикамента.
Запрещен прием препарата пациентами с сахарным диабетом 1-го типа и диабетическим кетоацидозом. Не будет наблюдаться необходимый лечебный эффект от приема средства на последней стадии хронической почечной недостаточности.
Инвокана не оказывает канцерогенного и мутагенного воздействия на организм пациентов. Не имеется сведений о влиянии медикамента на репродуктивную функцию человека.
При комбинированном лечении медикаментом и другими гипогликемическими средствами рекомендуется снижать дозировку последних во избежание гипогликемии.
Понижение внутрисосудистого объема чаще имеет место в первые полтора месяца с начала лечения Инвоканой.
Требуется отмена препарата из-за возможных случаев возникновения:
- кандидозного вульвовагинита у женщин;
- кандидозного баланита у мужчин.
У более 2% женщин и 0,9% мужчин отмечались повторные случаи инфекции при приеме лекарственного средства. Большая часть случаев появления вульвовагинита отмечалась у женщин в течение первых 16 недель с момента начала лечения Инвоканой.
Имеются данные о воздействии медикамента на минеральный состав костей у людей с сердечнососудистыми заболеваниями. Препарат способен уменьшать прочность костей, вследствие чего возникает риск их перелома у указанной группы пациентов. Требуется осторожный прием медикамента.
Из-за высокого риска развития гипогликемии при комбинированном лечении Инвоканой и инсулином рекомендуется избегать управления автомобилем.
Побочные действия и передозировка
Среди побочных эффектов от приема средства отмечаются:
- чувство жажды;
- понижение внутрисосудистого объема в виде головокружений, обезвоживания, снижения кровяного давления, обмороков;
- вульвовагинальный кандидоз у женщин;
- запоры
; - полиурия;
- тошнота;
- крапивница;
- сухость в ротовой полости;
- баланит, баланопостит у мужчин;
- цистит, почечные инфекции;
- гипогликемия при совместном приеме с инсулином;
- увеличение уровня гемоглобина;
- понижение уровня мочевой кислоты;
- диабетический кетоацидоз;
- снижение прочности костей;
- повышение уровня сывороточного калия;
- повышение показателей холестерина в крови.
В очень редких случаях прием медикамента приводил к почечной недостаточности, анафилактическому шоку и ангионевротическому отеку.
Случаев передозировки данным медикаментом не имеется. Успешно переносится доза препарата в 1600 мг здоровыми людьми и доза 600 мг в сутки людьми с диабетом 2-го типа.
При передозировке проводится промывание желудка, обеспечивается контроль за состоянием больного. Диализ при передозировке малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарствами и аналоги
Активное вещество лекарства мало подвержено окислительному метаболизму. По этой причине влияние иных медикаментов на действие канаглифлозина минимально.
Препарат взаимодействует со следующими лекарственными средствами:
- Фенобарбитал, Рифампицин, Ритонавир — снижение эффективности Инвоканы, необходимо увеличение дозы;
- Пробенецид — отсутствие существенного влияния на действие лекарства;
- Циклоспорин — отсутствие значимого влияния на препарат;
- Метформин, Варфарин, Парацетамол — не наблюдалось значимого влияния на фармакокинетику канаглифлозина;
- Дигоксин — незначительное взаимодействие, требующее наблюдения за состоянием пациента.
Следующие лекарства имеют аналогичное с Инвоканой действие:
- Глюкобай;
- НовоНорм;
- Джардинс
; - Глибомет;
- Пиоглар;
- Гуарем;
- Виктоза;
- Глюкофаж;
- Метамин;
- Форметин;
- Глибенкламид;
- Глюренорм;
- Глидиаб;
- Гликинорм;
- Глимед;
- Тражента;
- Галвус;
- Глютазон.
Мнение пациентов
Из отзывов диабетиков об Инвокане можно сделать вывод, что лекарство хорошо снижает сахар в крови и побочные эффекты достаточно редки, но отмечается высокая цена на препарат, что заставляет многих переходить на лекарства-аналоги.
Инвокану мне назначил мой лечащий врач, поскольку у меня сахарный диабет 2 типа. Довольно действенный препарат. Мало побочных эффектов. У меня за все время лечения не наблюдалось никаких явлений. Из минусов хочу отметить высокую цену на него.
Лекарство от диабета Инвокана мне порекомендовал врач. Средство оказалось эффективным. Отмечалось стойкое снижение сахара в крови. Были побочные явления в виде небольшой сыпи, но после корректировки дозы все прошло. Недостатком назову очень высокую цену. Есть много более доступных аналогов.
Долгое время страдаю диабетом и решил перейти на Инвокану. Довольно дорогое средство, не всем по карману. По эффективности неплохое. Радует незначительное число противопоказаний и побочных эффектов по сравнению с другими средствами от диабета.
Видео-материал о типах, симптомах и лечении сахарного диабета:
Стоимость медикамента в аптеках колеблется в диапазоне 2000-4900 рублей. Цена аналогов лекарства составляет 50-4000 рублей.
Средство отпускается только по рецепту лечащего специалиста.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа у взрослых в сочетании с диетой и физическими упражнениями для улучшения гликемического контроля в качестве:
— в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
Гиперчувствительность к канаглифлозину или любому вспомогательному веществу Инвоканы;
тяжелая почечная недостаточность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
Как применять: дозировка и курс лечения
Таблетки Инвоканы рекомендуется принимать внутрь 1 раз/сут, желательно до завтрака.
Взрослые (≥18 лет)
Рекомендуемая доза Инвоканы составляет 100 мг или 300 мг 1 раз/сут; прием предпочтительно осуществлять до завтрака.
При применении препарата в качестве дополнения к терапии инсулином или средствами, усиливающими его секрецию (например, производными сульфонилмочевины), для уменьшения риска гипогликемии может рассматриваться возможность применения вышеуказанных препаратов в более низких дозах.
Неблагоприятные реакции в особых группах пациентов:
Взрослые пожилые пациенты (в возрасте ≥65 лет).
При сводном анализе восьми плацебо-контролируемых и активно-контролируемых исследований, профиль безопасности препарата для пожилых пациентов в целом совпадал с профилем для младших пациентов.
Среди пациентов в возрасте ≥75 лет чаще встречались неблагоприятные реакции, связанные с дегидратацией (постуральное головокружение, ортостатическая гипотензия, пониженное давление) в количестве 4,9%, 8,7% и 2,6% среди принимающих 100 мг канаглифлозина, 300 мг канаглифлозина и в контрольной группе, соответственно. Уменьшение значения рСКФ (-3,6% и -5,2%) были замечены среди принимающих 100 мг и 300 мг канаглифлозина, соответственно, относительно контрольной группы (-3,0%) (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Пациенты с почечной недостаточностью (рСКФ 30%) в любой момент во время лечения составило 9,3%, 12,2% и 4,9% среди принимающих 100 мг, 300 мг канаглифлозина и плацебо, соответственно. В конце исследования снижение этого значения наблюдалось у 3,0% пациентов, принимавших 100 мг канаглифлозина, 4,0% — среди принимавших 300 мг, и 3,3% — плацебо (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка: Разовые дозы до 1600 мг канаглифлозина, принимаемые здоровыми испытуемыми и 300 мг канаглифлозина дважды в день в течение 12 недель, принимаемые пациентами с диабетом второго типа, в целом хорошо переносились .
Терапия:
В случае передозировки, есть основания принять стандартные поддерживающие меры, напр., устранить не усвоенное вещество из желудочно-кишечного тракта, пройти обследование у врача, а, в случае необходимости, получить помощь врача. Незначительное количество канаглифлозина было удалено во время 4-часового сеанса гемодиализа.
Канаглифлозин предположительно не поддается выведению при помощи перитонеального диализа.
Взаимодействие: Фармакодинамическое взаимодействие:
Диуретики.
Канаглифлозин может усилить действие диуретиков, а также увеличить риск обезвоживания и пониженного давления (см. раздел «Особые указания»).
Инсулин и стимуляторы секреции инсулина.
Инсулин и стимуляторы секреции инсулина, такие как сульфонилмочевина, могут вызвать гипогликемию. Следовательно, для снижения риска гипогликемии необходимо снизить дозу инсулина или стимулятора секреции инсулина при совместном применении с канаглифлозином (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные действия»).
Фармакокинетическое взаимодействие:
Действиедругих лекарственных препаратов на канаглифлозин.
Метаболизм канаглифлозина осуществляется, прежде всего, через глюкуронидный конъюгат, при содействии УДФ-глюкуронозилтрансферазы 1A9 (UGT1A9) и 2B4 (UGT2B4).
Канаглифлозин распространяется с помощью Р-гликопротеина (P-gp) и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).
Ферментные стимуляторы (такие как зверобой обыкновенный [Hypericum perforatum], рифампицин, барбитураты, фенитоин, карбамазепин, ритонавир, эфавиренц) могут стать причиной снижения действия канаглифлозина. После совместного применения канаглифлозина с рифампицином (стимулятором различных активных переносчиков и ферментов, метаболизирующих лекарственные средства), было отмечено уменьшение системного воздействия канаглифлозина в средней концентрации в моче (AUC) и в максимальной концентрации (Cmax) на 51% и на 28%, соответственно. Такое снижение воздействия канаглифлозина может привести к снижению эффективности препарата.
Если требуется ввести смешанный стимулятор этих UGT-ферментов и транспортных белков вместе с канаглифлозином, необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, чтобы оценить реакцию организма на канаглифлозин. Если же необходимо ввести стимулятор UGT-ферментов вместе с канаглифлозином, дозу увеличивают до 300 мг один раз в день, в случае хорошей переносимости пациентами 100 мг канаглифлозина один раз в день, значение их рСКФ ≥ 60 мл/мин./1,73 м2 или CrCl ≥60 мл/мин., и им требуется дополнительный контроль уровня глюкозы в крови. Для пациентов, у которых значение рСКФ от 45 мл/мин./1,73 м2 и меньше 60 мл/мин./1,73 м2 или CrCl от 45 мл/мин. и меньше 60 мл/мин., и которые принимают 100 мг канаглифлозина, а также проходят сопутствующую терапию UGT-ферментным стимулятором, и которым требуется дополнительный контроль уровня глюкозы в крови, следует рассмотреть возможность применения других видов терапии для снижения уровня глюкозы (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Холестирамин может потенциально снизить воздействие канаглифлозина.
Канаглифлозин следует принимать как минимум за час до или через 4-6 часов после ввода секвестранта жёлчных кислот, чтобы свести к минимуму возможные трудности с их усваиванием.
Исследование взаимодействия препаратов предполагают, что фармакокинетика канаглифлозина не меняется под воздействием метформина, гидрохлоротиазида, оральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрола), циклоспорина и/или пробенецида.
Влияние канаглифлозина на другие лекарственные препараты.
Дигоксин:
Совместное применение 300 мг канаглифлозина один раз в день в течение недели и одной дозы дигоксина в количестве 0,5 мг, после чего принималось 0,25 мг дигоксина ежедневно в течение 6 дней, привело к повышению уровня дигоксина на 20% в AUC и на 36% в Cmax, возможно в связи с ингибированием P-gp. Было выявлено, что канаглифлозин ингибировал P-gp in vitro.
Пациенты, принимающие дигоксин или другие сердечные гликозиды (напр., дигитоксин), должны регулярно наблюдаться у соответствующего специалиста.
Дабигатран:
совместное применение канаглифлозина (слабого ингибитора P-gp) и дабигатрана этексилата (субстрат P-gp) не изучено. Учитывая, что концентрация дабигатрана может увеличиваться с присутствием канаглифлозина, совместный прием дабигатрана с канаглифлозином должен происходит под особым контролем врача (наблюдение кровотечения или анемии).
Симвастатин:
совместное применение 300 мг канаглифлозина один раз в день в течение 6 дней и одной дозы в 40 мг симвастатина (CYP3A4 субстрат) привело к повышению уровня симвастатина на 12% в AUC и на 9% в Cmax, а также к повышению уровня симвастатиновой кислоты на 18% в AUC и на 26% в Cmax. Повышение уровня симвастатина и симвастатиновой кислоты не является клинически значимым.
Ингибирование BCRP с помощью канаглифлозина нельзя исключать на уровне желудочно-кишечного тракта, после чего может начаться усиленное воздействие лекарств, переносимых через BCRP, напр., определенных статинов, на подобие розувастатина и некоторых противоопухолевых препаратов.
Во время исследований взаимодействия препаратов, в равновесном состоянии канаглифлозин не имел какого-либо клинически значимого действия на фармакокинетику метформина, оральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрола), глибенкламид, парацетамол, гидрохлоротиазид или варфарин.
Особые указания: Общие
Применение канаглифлозина не изучалось у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, поэтому не рекомендуется назначать его данной категории пациентов.
Канаглифлозин нельзя использовать для лечения диабетического кетоацидоза, у пациентов с терминальной хронической почечной недостаточностью (ХПН) или у пациентов, находящихся на диализе, так как такое лечение не будет эффективным в данных клинических обстоятельствах.
Использование пациентами с почечной недостаточностью.
Эффективность канаглифлозина зависит от почечной функции, и эффективность снижается у пациентов, имеющих умеренно выраженную почечную недостаточность и, скорее всего, отсутствует у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Способы применения и дозы»).
У пациентов с рассчитанной скоростью клубочковой фильтрации 30%), которое впоследствии разрешалось и изредка требовало перерывов в лечении канаглифлозином.
Следует соблюдать осторожность пациентам, для которых перепады АД опасны, вызванные канаглифлозином. Особенно у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, у которых значение рСКФ 2012-2021. ПроАналоги.ру — сайт об аналогах (дженериках) медицинских препаратов. На сайте не производится продажа препаратов. Вся информация представлена в ознакомительных целях, перед началом лечения проконсультируйтесь со специалистом.
Политика конфиденциальности Пользовательское соглашение Размещение рекламы Правообладателям
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
Добавить комментарий
Инвокана 300 мг инструкция по применению
Инвокана — торговое название медицинского препарата, принимаемого для снижения уровня глюкозы в крови.
Средство предназначено для пациентов, страдающих сахарным диабетом II типа. Лекарство эффективно как в рамках монотерапии, так и в сочетании с другими методиками лечения диабета.
Общая информация, состав и форма выпуска
Инвокана является лекарственным препаратом, имеющим гипогликемический эффект. Средство предназначено для перорального приема. Инвокана успешно применяется пациентами с диабетом II типа.
Для медикамента установлен двухлетний срок годности. Хранить препарат необходимо при температуре, не превышающей 30 0 С.
Производитель данного лекарства — фирма «Янссен-Орто», базирующаяся в Пуэрто-Рико. Фасовка производится фирмой «Янссен-Силаг», расположенной на территории Италии. Держателем прав на данный медикамент выступает компания «Джонсон & Джонсон».
Основным компонентом препарата выступает гемигидрат Канаглифлозина. В одной таблетке Инвоканы имеется порядка 306 мг данного активного вещества.
Дополнительно в составе таблеток медикамента присутствует гипролоза в количестве 18 мг и безводная лактоза (порядка 117,78 мг). Внутри ядра таблетки также имеется стеарат магния (4,44 мг), целлюлоза в микрокристаллах (117,78 мг) и кроскармеллоза натрия (около 36 мг).
Оболочка средства состоит из пленки, в составе которой присутствуют:
- макрогол;
- тальк;
- поливиниловый спирт;
- диоксид титана.
Инвокана выпускается в виде таблеток по 100 и 300 мг. На таблетках 300 мг присутствует оболочка, имеющая белый цвет, на таблетках 100 мг — оболочка желтого цвета. На обоих видах таблеток с одной стороны имеется гравировка «CFZ», а на обратной стороне — цифры 100 или 300 в зависимости от массы таблетки.
Лекарство выпускается в виде блистеров. В одном блистере находится 10 таблеток. В одной пачке может содержаться по 1, 3, 9, 10 блистеров.
Фармакологическое действие
Канаглифлозин в качестве основного компонента медикамента снижает обратное всасывание (реабсорбция) глюкозы. За счет этого повышается ее выведение почками.
Благодаря реабсорбции возникает стойкое уменьшение количества глюкозы в крови пациента. При выводе глюкозы возникает мочегонный эффект. За счет этого снижается систолическое кровяное давление.
Канаглифлозин способствует потере калорий. Инвокана может использоваться в качестве снижающего вес медикамента. В дозировке 300 мг способствует лучшему снижению количества глюкозы в крови, чем при дозе в 100 мг. Применение Канаглифлозина не становится причиной плохого поглощения глюкозы.
Лекарство способствует уменьшению почечного порога для глюкозы. При приеме препарата вывод глюкозы почками усиливается. В ходе длительного приема Инвоканы отмечается стойкое снижение количества глюкозы в крови.
Употребление средства натощак способствует задержке поглощения глюкозы в кишечнике. В ходе исследований выяснилось, что уровень сахара в крови при приеме лекарства до еды и после нее отличается. Гликемия натощак при употреблении 100 мг лекарства изменялась до -1,9 ммоль/л, а при приеме 300 мг до -2,4 ммоль/л.
Уровень сахара в крови по истечении 2 часов после пищи изменялся с до -2,7 ммоль/л при употреблении 100 мг и с до -3,5 ммоль/л при приеме 300 мг средства.
Применение Канаглифлозина улучшает функции β-клеток.
Фармакокинетика
Для канаглифлозина характерно быстрое всасывание. Фармакокинетика вещества не имеет отличий ни при его приеме здоровым человеком, ни при приеме человеком, страдающим диабетом II типа.
Максимальный уровень Канаглифлозина отмечается уже по истечении 1 часа после приема Инвоканы. Период полувыведения лекарства составляет 10,6 ч при употреблении 100 мг препарата и 13,1 ч при приеме 300 мг лекарства.
Биодоступность медикамента составляет 65%. Его можно принимать до еды и после нее, но для лучшего эффекта рекомендуется принимать средство до первого приема пищи.
Канаглифлозин обширно распределяется в тканях. Вещество хорошо связывается с белками крови. Показатель составляет 99%. Особенно активно вещество связывается с белком альбумином.
Канаглифлозин обладает невысоким показателем очищения тканей организма от него. Очищение почек от вещества (почечный клиренс) составляет 1,55 мл/мин. Средний общий показатель очищения организма от Канаглифлозина составляет 192 мл/мин.
Показания и противопоказания
Лекарство назначается пациентам с диабетом II типа.
Медикамент может употребляться:
- в качестве самостоятельного и единственного средства для лечения болезни;
- в комбинации с другими сахароснижающими медикаментами и инсулином.
Среди противопоказаний к применению Инвоканы выделяются:
- почечная недостаточность в тяжелой форме;
- персональная непереносимость Канаглифлозина и других компонентов лекарственного средства;
- непереносимость лактозы;
- возраст до 18 лет;
- печеночная недостаточность в тяжелой форме;
- диабет I типа;
- сердечная недостаточность в хронической форме (3-4 функциональные классы);
- кормление ребенка грудью;
- диабетический кетоацидоз;
- беременность.
Инструкция по применению
В течение дня допускается прием 1 таблетки медикамента (100 или 300 мг). Рекомендуется принимать средство утром и натощак.
При совместном употрблении лекарства с другими гипогликемическими средствами и инсулином рекомендуется снизить дозировку последних во избежание возникновения гипогликемии.
Поскольку канаглифлозин отличается сильным мочегонным действием, дозировка препарата для больных, имеющих нарушение функционирования почек, а также людей старше 75 лет, должна быть 100 мг разово.
Больным, имеющим хорошую переносимость канаглифлозина, рекомендуется принимать 300 мг лекарства единожды в сутки.
Нежелателен пропуск приема препарата. В случае, если это произошло, необходимо сразу принять лекарство. Не допускается употребление двойной дозы средства в течение суток.
Особые пациенты и указания
Инвокана противопоказана беременным женщинам и детям до 18 лет. Средство нельзя принимать кормящим женщинам, поскольку Канаглифлозин активно проникает в грудное молоко и может негативно влиять на здоровье новорожденного.
С осторожностью принимается людьми старше 75 лет. Им назначается минимальная доза лекарства.
Не рекомендуется назначать препарат больным:
- с нарушением функционирования почек тяжелой степени;
- с хронической почечной недостаточностью в последней терминальной стадии;
- проходящим диализ.
С осторожностью принимается лекарство людьми, имеющими почечную недостаточность легкой степени. При этом препарат принимается в минимальной дозе — 100 мг раз в сутки. При почечной недостаточности средней степени также предусмотрена минимальная дозировка медикамента.
Запрещен прием препарата пациентами с сахарным диабетом 1-го типа и диабетическим кетоацидозом. Не будет наблюдаться необходимый лечебный эффект от приема средства на последней стадии хронической почечной недостаточности.
Инвокана не оказывает канцерогенного и мутагенного воздействия на организм пациентов. Не имеется сведений о влиянии медикамента на репродуктивную функцию человека.
При комбинированном лечении медикаментом и другими гипогликемическими средствами рекомендуется снижать дозировку последних во избежание гипогликемии.
Понижение внутрисосудистого объема чаще имеет место в первые полтора месяца с начала лечения Инвоканой.
Требуется отмена препарата из-за возможных случаев возникновения:
- кандидозного вульвовагинита у женщин;
- кандидозного баланита у мужчин.
У более 2% женщин и 0,9% мужчин отмечались повторные случаи инфекции при приеме лекарственного средства. Большая часть случаев появления вульвовагинита отмечалась у женщин в течение первых 16 недель с момента начала лечения Инвоканой.
Имеются данные о воздействии медикамента на минеральный состав костей у людей с сердечнососудистыми заболеваниями. Препарат способен уменьшать прочность костей, вследствие чего возникает риск их перелома у указанной группы пациентов. Требуется осторожный прием медикамента.
Из-за высокого риска развития гипогликемии при комбинированном лечении Инвоканой и инсулином рекомендуется избегать управления автомобилем.
Побочные действия и передозировка
Среди побочных эффектов от приема средства отмечаются:
- чувство жажды;
- понижение внутрисосудистого объема в виде головокружений, обезвоживания, снижения кровяного давления, обмороков;
- вульвовагинальный кандидоз у женщин;
- запоры;
- полиурия;
- тошнота;
- крапивница;
- сухость в ротовой полости;
- баланит, баланопостит у мужчин;
- цистит, почечные инфекции;
- гипогликемия при совместном приеме с инсулином;
- увеличение уровня гемоглобина;
- понижение уровня мочевой кислоты;
- диабетический кетоацидоз;
- снижение прочности костей;
- повышение уровня сывороточного калия;
- повышение показателей холестерина в крови.
В очень редких случаях прием медикамента приводил к почечной недостаточности, анафилактическому шоку и ангионевротическому отеку.
Случаев передозировки данным медикаментом не имеется. Успешно переносится доза препарата в 1600 мг здоровыми людьми и доза 600 мг в сутки людьми с диабетом 2-го типа.
При передозировке проводится промывание желудка, обеспечивается контроль за состоянием больного. Диализ при передозировке малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарствами и аналоги
Активное вещество лекарства мало подвержено окислительному метаболизму. По этой причине влияние иных медикаментов на действие канаглифлозина минимально.
Препарат взаимодействует со следующими лекарственными средствами:
- Фенобарбитал, Рифампицин, Ритонавир — снижение эффективности Инвоканы, необходимо увеличение дозы;
- Пробенецид — отсутствие существенного влияния на действие лекарства;
- Циклоспорин — отсутствие значимого влияния на препарат;
- Метформин, Варфарин, Парацетамол — не наблюдалось значимого влияния на фармакокинетику канаглифлозина;
- Дигоксин — незначительное взаимодействие, требующее наблюдения за состоянием пациента.
Следующие лекарства имеют аналогичное с Инвоканой действие:
- Глюкобай;
- НовоНорм;
- Джардинс;
- Глибомет;
- Пиоглар;
- Гуарем;
- Виктоза;
- Глюкофаж;
- Метамин;
- Форметин;
- Глибенкламид;
- Глюренорм;
- Глидиаб;
- Гликинорм;
- Глимед;
- Тражента;
- Галвус;
- Глютазон.
Мнение пациентов
Из отзывов диабетиков об Инвокане можно сделать вывод, что лекарство хорошо снижает сахар в крови и побочные эффекты достаточно редки, но отмечается высокая цена на препарат, что заставляет многих переходить на лекарства-аналоги.
Инвокану мне назначил мой лечащий врач, поскольку у меня сахарный диабет 2 типа. Довольно действенный препарат. Мало побочных эффектов. У меня за все время лечения не наблюдалось никаких явлений. Из минусов хочу отметить высокую цену на него.
Лекарство от диабета Инвокана мне порекомендовал врач. Средство оказалось эффективным. Отмечалось стойкое снижение сахара в крови. Были побочные явления в виде небольшой сыпи, но после корректировки дозы все прошло. Недостатком назову очень высокую цену. Есть много более доступных аналогов.
Долгое время страдаю диабетом и решил перейти на Инвокану. Довольно дорогое средство, не всем по карману. По эффективности неплохое. Радует незначительное число противопоказаний и побочных эффектов по сравнению с другими средствами от диабета.
Видео-материал о типах, симптомах и лечении сахарного диабета:
Стоимость медикамента в аптеках колеблется в диапазоне 2000-4900 рублей. Цена аналогов лекарства составляет 50-4000 рублей.
Средство отпускается только по рецепту лечащего специалиста.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа у взрослых в сочетании с диетой и физическими упражнениями для улучшения гликемического контроля в качестве:
— в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
Гиперчувствительность к канаглифлозину или любому вспомогательному веществу Инвоканы;
тяжелая почечная недостаточность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
Как применять: дозировка и курс лечения
Таблетки Инвоканы рекомендуется принимать внутрь 1 раз/сут, желательно до завтрака.
Взрослые (≥18 лет)
Рекомендуемая доза Инвоканы составляет 100 мг или 300 мг 1 раз/сут; прием предпочтительно осуществлять до завтрака.
При применении препарата в качестве дополнения к терапии инсулином или средствами, усиливающими его секрецию (например, производными сульфонилмочевины), для уменьшения риска гипогликемии может рассматриваться возможность применения вышеуказанных препаратов в более низких дозах.
Неблагоприятные реакции в особых группах пациентов:
Взрослые пожилые пациенты (в возрасте ≥65 лет).
При сводном анализе восьми плацебо-контролируемых и активно-контролируемых исследований, профиль безопасности препарата для пожилых пациентов в целом совпадал с профилем для младших пациентов.
Среди пациентов в возрасте ≥75 лет чаще встречались неблагоприятные реакции, связанные с дегидратацией (постуральное головокружение, ортостатическая гипотензия, пониженное давление) в количестве 4,9%, 8,7% и 2,6% среди принимающих 100 мг канаглифлозина, 300 мг канаглифлозина и в контрольной группе, соответственно. Уменьшение значения рСКФ (-3,6% и -5,2%) были замечены среди принимающих 100 мг и 300 мг канаглифлозина, соответственно, относительно контрольной группы (-3,0%) (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Пациенты с почечной недостаточностью (рСКФ 30%) в любой момент во время лечения составило 9,3%, 12,2% и 4,9% среди принимающих 100 мг, 300 мг канаглифлозина и плацебо, соответственно. В конце исследования снижение этого значения наблюдалось у 3,0% пациентов, принимавших 100 мг канаглифлозина, 4,0% — среди принимавших 300 мг, и 3,3% — плацебо (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка: Разовые дозы до 1600 мг канаглифлозина, принимаемые здоровыми испытуемыми и 300 мг канаглифлозина дважды в день в течение 12 недель, принимаемые пациентами с диабетом второго типа, в целом хорошо переносились .
Терапия:
В случае передозировки, есть основания принять стандартные поддерживающие меры, напр., устранить не усвоенное вещество из желудочно-кишечного тракта, пройти обследование у врача, а, в случае необходимости, получить помощь врача. Незначительное количество канаглифлозина было удалено во время 4-часового сеанса гемодиализа.
Канаглифлозин предположительно не поддается выведению при помощи перитонеального диализа.
Взаимодействие: Фармакодинамическое взаимодействие:
Диуретики.
Канаглифлозин может усилить действие диуретиков, а также увеличить риск обезвоживания и пониженного давления (см. раздел «Особые указания»).
Инсулин и стимуляторы секреции инсулина.
Инсулин и стимуляторы секреции инсулина, такие как сульфонилмочевина, могут вызвать гипогликемию. Следовательно, для снижения риска гипогликемии необходимо снизить дозу инсулина или стимулятора секреции инсулина при совместном применении с канаглифлозином (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные действия»).
Фармакокинетическое взаимодействие:
Действиедругих лекарственных препаратов на канаглифлозин.
Метаболизм канаглифлозина осуществляется, прежде всего, через глюкуронидный конъюгат, при содействии УДФ-глюкуронозилтрансферазы 1A9 (UGT1A9) и 2B4 (UGT2B4).
Канаглифлозин распространяется с помощью Р-гликопротеина (P-gp) и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).
Ферментные стимуляторы (такие как зверобой обыкновенный [Hypericum perforatum], рифампицин, барбитураты, фенитоин, карбамазепин, ритонавир, эфавиренц) могут стать причиной снижения действия канаглифлозина. После совместного применения канаглифлозина с рифампицином (стимулятором различных активных переносчиков и ферментов, метаболизирующих лекарственные средства), было отмечено уменьшение системного воздействия канаглифлозина в средней концентрации в моче (AUC) и в максимальной концентрации (Cmax) на 51% и на 28%, соответственно. Такое снижение воздействия канаглифлозина может привести к снижению эффективности препарата.
Если требуется ввести смешанный стимулятор этих UGT-ферментов и транспортных белков вместе с канаглифлозином, необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, чтобы оценить реакцию организма на канаглифлозин. Если же необходимо ввести стимулятор UGT-ферментов вместе с канаглифлозином, дозу увеличивают до 300 мг один раз в день, в случае хорошей переносимости пациентами 100 мг канаглифлозина один раз в день, значение их рСКФ ≥ 60 мл/мин./1,73 м2 или CrCl ≥60 мл/мин., и им требуется дополнительный контроль уровня глюкозы в крови. Для пациентов, у которых значение рСКФ от 45 мл/мин./1,73 м2 и меньше 60 мл/мин./1,73 м2 или CrCl от 45 мл/мин. и меньше 60 мл/мин., и которые принимают 100 мг канаглифлозина, а также проходят сопутствующую терапию UGT-ферментным стимулятором, и которым требуется дополнительный контроль уровня глюкозы в крови, следует рассмотреть возможность применения других видов терапии для снижения уровня глюкозы (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Холестирамин может потенциально снизить воздействие канаглифлозина.
Канаглифлозин следует принимать как минимум за час до или через 4-6 часов после ввода секвестранта жёлчных кислот, чтобы свести к минимуму возможные трудности с их усваиванием.
Исследование взаимодействия препаратов предполагают, что фармакокинетика канаглифлозина не меняется под воздействием метформина, гидрохлоротиазида, оральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрола), циклоспорина и/или пробенецида.
Влияние канаглифлозина на другие лекарственные препараты.
Дигоксин:
Совместное применение 300 мг канаглифлозина один раз в день в течение недели и одной дозы дигоксина в количестве 0,5 мг, после чего принималось 0,25 мг дигоксина ежедневно в течение 6 дней, привело к повышению уровня дигоксина на 20% в AUC и на 36% в Cmax, возможно в связи с ингибированием P-gp. Было выявлено, что канаглифлозин ингибировал P-gp in vitro.
Пациенты, принимающие дигоксин или другие сердечные гликозиды (напр., дигитоксин), должны регулярно наблюдаться у соответствующего специалиста.
Дабигатран:
совместное применение канаглифлозина (слабого ингибитора P-gp) и дабигатрана этексилата (субстрат P-gp) не изучено. Учитывая, что концентрация дабигатрана может увеличиваться с присутствием канаглифлозина, совместный прием дабигатрана с канаглифлозином должен происходит под особым контролем врача (наблюдение кровотечения или анемии).
Симвастатин:
совместное применение 300 мг канаглифлозина один раз в день в течение 6 дней и одной дозы в 40 мг симвастатина (CYP3A4 субстрат) привело к повышению уровня симвастатина на 12% в AUC и на 9% в Cmax, а также к повышению уровня симвастатиновой кислоты на 18% в AUC и на 26% в Cmax. Повышение уровня симвастатина и симвастатиновой кислоты не является клинически значимым.
Ингибирование BCRP с помощью канаглифлозина нельзя исключать на уровне желудочно-кишечного тракта, после чего может начаться усиленное воздействие лекарств, переносимых через BCRP, напр., определенных статинов, на подобие розувастатина и некоторых противоопухолевых препаратов.
Во время исследований взаимодействия препаратов, в равновесном состоянии канаглифлозин не имел какого-либо клинически значимого действия на фармакокинетику метформина, оральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрола), глибенкламид, парацетамол, гидрохлоротиазид или варфарин.
Особые указания: Общие
Применение канаглифлозина не изучалось у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, поэтому не рекомендуется назначать его данной категории пациентов.
Канаглифлозин нельзя использовать для лечения диабетического кетоацидоза, у пациентов с терминальной хронической почечной недостаточностью (ХПН) или у пациентов, находящихся на диализе, так как такое лечение не будет эффективным в данных клинических обстоятельствах.
Использование пациентами с почечной недостаточностью.
Эффективность канаглифлозина зависит от почечной функции, и эффективность снижается у пациентов, имеющих умеренно выраженную почечную недостаточность и, скорее всего, отсутствует у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Способы применения и дозы»).
У пациентов с рассчитанной скоростью клубочковой фильтрации 30%), которое впоследствии разрешалось и изредка требовало перерывов в лечении канаглифлозином.
Следует соблюдать осторожность пациентам, для которых перепады АД опасны, вызванные канаглифлозином. Особенно у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, у которых значение рСКФ 2012-2021. ПроАналоги.ру — сайт об аналогах (дженериках) медицинских препаратов. На сайте не производится продажа препаратов. Вся информация представлена в ознакомительных целях, перед началом лечения проконсультируйтесь со специалистом.
Политика конфиденциальности Пользовательское соглашение Размещение рекламы Правообладателям
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.