Инсулин деглудек инсулин аспарт
Описание препарата
Применение базальных аналогов человеческого гормона не всегда позволяет контролировать гликемию пациентов, особенно в ночное время. По мере прогрессирования заболевания требуется постоянная корректировка дозы базального инсулина, что также доставляет определенные неудобства и не позволяет контролировать повышение глюкозы после приема пищи.
Неправильная дозировка приводит к прогрессированию болезни.
В последние годы широкое распространение получили двухфазные препараты, которые содержат гормон короткого и длинного действия, например инсулин Аспарт двухфазный. Применение базис-болюсного сочетания позволяет упростить лечение диабета, поскольку уменьшает количество инъекций в сутки.
Инсулин аспарт двухфазный* (Insulin aspart biphasic*) — Инсулин человеческий средней продолжительности действия, полученный с применением технологии рекомбинантной ДНК. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного итого же человека.
В среднем, после п/к введения, Ринсулин НПХ начинает действовать через 1.5 ч, максимальный эффект развивается в промежутке между 4 ч и 12 ч, продолжительность действия — до 24 ч.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
| E10 | Инсулинозависимый сахарный диабет |
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях на животных показано, что при введении как инсулина аспарт, так и обычного человеческого инсулина в дозах, превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека примерно в 32 раза (крысы) и 3 раза (кролики), оба инсулина вызывали пред- и постимплантационные потери, а также висцеральные/скелетные аномалии.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Следует вести тщательное наблюдение и контролировать уровень глюкозы в крови в период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока как у пациенток с сахарным диабетом, так и у женщин с гестационным диабетом в анамнезе.
Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре беременности и повышается во II–III триместах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.
Категория действия на плод по FDA — C.
Опыт клинического применения в период лактации ограничен. Следует применять с осторожностью (неизвестно, экскретируется ли инсулина аспарт в грудное молоко).
Применение комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт в период беременности противопоказано, т.к. клинический опыт ее применения во время беременности отсутствует. Исследования репродуктивной функции у животных не выявили различий между инсулином деглудек и человеческим инсулином по показателям эмбриотоксичности и тератогенности.
Применение комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт в период грудного вскармливания противопоказано, т.к. клинический опыт ее применения у кормящих женщин отсутствует.
Исследования на животных показали, что у крыс инсулин деглудек выделяется с грудным молоком, его концентрация в грудном молоке ниже, чем в плазме крови. Неизвестно, выделяется ли инсулин деглудек с грудным молоком женщин.
Фертильность. В исследованиях на животных не обнаружено неблагоприятное влияние инсулина деглудек на фертильность.
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых исследований применения комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт у беременных женщин не проведено. При планировании беременности или ее установлении пациенткам следует обсудить применение ЛС со своим лечащим врачом.
Поскольку исследования репродукции у животных не всегда могут прогнозировать эффекты у человека, комбинацию инсулин деглудек инсулин аспарт следует применять во время беременности только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Для пациенток с сахарным диабетом или гестационным диабетом в анамнезе важное значение имеет поддержание хорошего метаболического контроля до зачатия и во время беременности. Потребность в инсулине может снижаться в течение I триместра беременности, как правило, увеличивается в течение II и III триместров и быстро снижается после родов.
Важное значение у таких пациенток имеет тщательный мониторинг уровня глюкозы.
Неизвестно, выделяется ли инсулин деглудек/аспарт в материнское молоко. Поскольку многие вещества, включая человеческий инсулин, экскретируются в материнское молоко, следует проявлять осторожность при применении комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт у кормящих матерей. Женщинам с диабетом в период лактации может потребоваться изменение дозы инсулина, плана кормления или и того, и другого.
В исследованиях на животных показано, что при введении как инсулина аспарт, так и обычного человеческого инсулина в дозах, превышающих рекомендуемую дозу для п/квведения у человека примерно в 32 раза (крысы) и 3 раза (кролики), оба инсулина вызывали пред- и постимплантационные потери, а также висцеральные/скелетные аномалии.
Категория действия на плод по FDA — C.
Применение
Основным способом применения следует считать подкожный. При этом желательно, чтобы инъекция осуществлялась в область стенки брюшной области, бедер, плеча или ягодиц.
Делаться же это должно исключительно перед употреблением еды, что называется прандиальным методом лечения или же сразу после принятия пищи – постпрандиальный способ лечения. Области инъекций, в которые внедряется инсулин «Аспарт» должны все время находиться в границах одной и той же области тела.
В то же время, наиболее правильным будет как можно чаще менять их, как гласят отзывы.
Дозировку и алгоритм внедрения рекомендуется определять в индивидуальном порядке. Потребность каждого из диабетиков в таком гормоне, как инсулин чаще всего составляет от 0,5 до одной ЕД на кг в сутки. Как известно, из них:
Также при острой необходимости, инсулин «Аспарт» допустимо внедрять внутривенно. Осуществляется это с применением специальных систем инфузионного типа. Внутривенное внедрение в обязательном порядке должно проводиться лишь квалифицированным медицинским составом.
Именно это будет не только залогом максимального эффекта, но и поддержания идеального состояния здоровья в будущем.
Новорапид Пенфилл вводится только подкожно, как и препараты, имеющие другое торговое наименование, но аналогичные по составу. Аспарт в форме суспензии не используют при инфузиях в инсулиновых насосах. Дозировка подбирается в каждом случае индивидуально.
Обычный режим при СД 2 типа – один укол утром перед завтраком или сразу после и один укол 6 Ед перед ужином.
При переводе с других типов лекарственных средств проводится тщательный контроль над уровнем глюкозы в крови.
Аналоги и цены
Лекарственное средство Новомикс Флекспен выпускается в форме шприц-ручки с готовой суспензией для однократного приема. В упаковке идет 5 шприцов. Стоимость от 1559 рублей. Названия Новомикс Флекспен содержат разное числовое обозначение: 30, 50, 70. Они соответствуют количеству Аспарт в процентном выражении.
Цена Новорапида Пенфилла колеблется от 1670 до 1900 рублей за упаковку.
Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
П/к, в область брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы, непосредственно перед приемом пищи (прандиально) или сразу после еды (постпрандиально). Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять.
Дозу и режим введения определяют индивидуально. Индивидуальная потребность в инсулине обычно составляет 0,5–1 ЕД/кг/сут, из которых 2/3 приходится на прандиальный (перед приемом пищи) инсулин, 1/3 — на базальный (фоновый) инсулин.
В/в (при необходимости), с использованием инфузионных систем. В/в введение может проводиться только квалифицированным медицинским персоналом.
Сахарный диабет у взрослых.
Инъекции делаются исключительно подкожно (при отсутствии особых указаний лечащего врача). Можно вводить средство в одно и следующих мест:
- Брюшная стенка;
- Бедро;
- Ягодица;
- В некоторых случаях – в плечо.
Можно использовать суспензию как до, так и сразу после приема пищи. Укол стоит проводить каждый раз в новое место (в пределах одного участка тела – плеча, живота, бедра).
Дозу лекарства для однократного введения рассчитывает врач. Потребность в инсулине у каждого пациента индивидуальна и зависит от многих факторов – веса, возраста, состояния здоровья.
Противопоказания
Противопоказания, указывающие на невозможность использовать инсулин «Аспарт», весьма немногочисленны. Они включают повышенную степень чувствительности, а также гипогликемию. Следует выделить случаи того, когда употребление должно быть ограничено – это детский возраст до шести лет.
Во всех остальных случаях инсулин «Аспарт» будет самым лучшим и эффективным средством, которое поможет поддерживать состояние здоровья диабетиков на оптимальном уровне. Однако для этого необходимо помнить обо всех рекомендациях, которые были представлены выше.
Инсулин Аспарт двухфазный (аналог ФлексПен) применяют при лечении сахарного диабета 1 типа и 2 типа, если он перешел в фазу инсулинозависимого.
Лекарственное средство не применяют при индивидуальной непереносимости его компонентов и при повышенной чувствительности к ним. Применение у детей до 6 лет не исследовалось, поэтому не рекомендуется использовать любой из их представителей в этом возрасте.
Использование у беременных также ограничено. Полноценные клинические исследования не проводились. Это же касается препаратов ФлексПен и Новорапид Пенфилл. Но в двух исследованиях лекарственного средства Новорапид Пенфилл на беременных женщинах не было получено данных о негативном влиянии вещества на течение беременности и состояние ребенка.
Кормящие матери могут использовать инсулин в необходимом количестве, влияния на ребенка он не оказывает. Возможно, что понадобится коррекция дозы для матери.
Побочные реакции появляются в виде основного действия гормона. Состояние гипогликемии при использовании двухфазного лекарства развивается значительно реже, чем при обычном режиме дозирования.
Иногда появляются следующие побочные реакции:
- Крапивница, высыпания на коже, редко – анафилактические реакции.
- Периферическая нейропатия.
- Нарушения рефракции (редко в самом начале терапии), ретинопатия.
- Липодистрофия в местах инъекций.
- Местные реакции в точках введения.
Прием некоторых лекарств сопровождается усилением эффекта Аспарта и возможностью развития гипогликемии:
- Оральные контрацептивы.
- Ингибиторы МАО, АПФ.
- Антидепрессанты.
- Тиазидные диуретики.
- Гепарин.
Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять действие гормонального лечения.
Повышенная индивидуальная чувствительность; детский возраст до 18 лет; период беременности и грудного вскармливания (клинический опыт применения у детей, женщин во время беременности и грудного вскармливания отсутствует).
Инсулин аспарт назначается при инсулинозависимом сахарном диабете. Обычно, это болезнь первого типа и второго типа в тех случаях, когда перешла в инсулинозависимую форму. При СД 2 типа назначается тогда, когда полностью или частично утрачена чувствительность к препаратам, принимаемым перорально.
Препарат не рекомендуется принимать при гиперчувствительности к его основному действующему веществу (измененному инсулину) или вспомогательным компонентам в составе. Также противопоказанием к использованию является постоянная или периодическая склонность к гипогликемии. Также нельзя назначать детям до 6 лет, так как еще не проведены клинические испытания на данной возрастной группе.
Применение при беременности остается под вопросом, так как полноценных исследований проведено не было. При планировании или наступлении беременности необходимо уведомить об этом врача-эндокринолога. В некоторых случаях, возможно, придется заменить препарат или вовсе отменить его.
При лактации также рекомендуется применение с осторожностью. Нет исследований, сообщающих о том, накапливается ли аспарт в грудном молоке.
Содержание
Латинское название [ править ]
Insulin degludec/Insulin aspart
Фармакологическая группа [ править ]
Инсулины в комбинациях
Характеристика вещества [ править ]
Комбинированное ЛС, состоящее из растворимого аналога человеческого инсулина сверхдлительного действия (70% — инсулин деглудек) и быстродействующего растворимого аналога человеческого инсулина (30% — инсулин аспарт), производимых методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.
Фармакология [ править ]
Инсулин деглудек и инсулин аспарт специфическим образом связываются с рецептором человеческого эндогенного инсулина и, взаимодействуя с ним, реализуют свой фармакологический эффект аналогично эффекту человеческого инсулина. Гипогликемическое действие инсулина обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Фармакодинамические эффекты компонентов комбинации инсулин деглудек + инсулин аспарт отчетливо различаются, и общий профиль действия ЛС отражает профили действия отдельных компонентов: быстродействующего инсулина аспарт и инсулина деглудек сверхдлительного действия.
Базальный компонент комбинации инсулин деглудек/аспарт, обладающий сверхдлительным действием (инсулин деглудек), после п/к инъекции формирует растворимые мультигексамеры в подкожном депо, откуда происходит непрерывное медленное поступление инсулина деглудек в циркуляцию, обеспечивающее плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект. Этот эффект сохраняется в комбинации с инсулином аспарт и не влияет на скорость всасывания мономеров быстродействующего инсулина аспарт.
Комбинация инсулин деглудек/аспарт начинает действовать быстро, обеспечивая прандиальную потребность в инсулине вскоре после инъекции, в то время как базальный компонент имеет плоский, стабильный и сверхдлительный профиль действия, который обеспечивает базальную потребность в инсулине. Продолжительность действия одной дозы комбинации инсулин деглудек + инсулин аспарт составляет более 24 ч.
Доказана линейная взаимосвязь между увеличением дозы комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт и его общим и максимальным гипогликемическим эффектом; Css достигается через 2–3 дня введения.
Различий в фармакодинамике комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт у пациентов пожилого и старческого возраста и более молодых пациентов не выявлено.
После п/к инъекции происходит образование растворимых стабильных мультигексамеров инсулина деглудек, которые создают депо инсулина в подкожно-жировой ткани и при этом не препятствуют быстрому высвобождению мономеров инсулина аспарт в кровяное русло. Мультигексамеры постепенно диссоциируют, высвобождая мономеры инсулина деглудек, в результате чего происходит медленное непрерывное поступление его в кровь. Css компонента сверхдлительного действия (инсулин деглудек) в плазме крови достигается через 2–3 дня после введения комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт.
Хорошо известные показатели быстрой абсорбции инсулина аспарт сохраняются в комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт. Фармакокинетический профиль инсулина аспарт проявляется через 14 мин после инъекции, Cmax наблюдается через 72 мин.
Сродство инсулина деглудек к сывороточному альбумину соответствует связывающей способности белка плазмы (>99%) в плазме крови человека. У инсулина аспарт связывающая способность белка плазмы ниже ( Применение [ править ]
Инсулин деглудек/аспарт: Противопоказания [ править ]
Повышенная индивидуальная чувствительность; детский возраст до 18 лет; период беременности и грудного вскармливания (клинический опыт применения у детей, женщин во время беременности и грудного вскармливания отсутствует).
Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]
Применение комбинации инсулин деглудек/аспарт в период беременности противопоказано, т.к. клинический опыт ее применения во время беременности отсутствует.
Применение комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт в период грудного вскармливания противопоказано, т.к. клинический опыт ее применения у кормящих женщин отсутствует.
Инсулин деглудек/аспарт: Побочные действия [ править ]
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, крапивница.
Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно — липодистрофия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте введения; нечасто — периферические отеки.
Со стороны иммунной системы: при применении препаратов инсулина возможно развитие аллергических реакций. Аллергические реакции немедленного типа на инсулин или вспомогательные компоненты, входящие в состав ЛС, могут потенциально угрожать жизни пациента.
Взаимодействие [ править ]
Потребность в инсулине могут уменьшать пероральные гипогликемические ЛС, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1, ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, анаболические стероиды и сульфонамиды.
Потребность в инсулине могут увеличивать пероральные гормональные контрацептивные средства, тиазидные диуретики, ГКС, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, соматропин и даназол.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Октреотид и ланреотид могут как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.
Этанол (алкоголь) может как усиливать, так и уменьшать гипогликемический эффект.
Некоторые лекарственные вещества при добавлении к комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт могут вызвать разрушение инсулина деглудек и/или инсулина аспарт. Комбинацию инсулин деглудек/аспарт нельзя добавлять в инфузионные растворы. Нельзя смешивать этот препарат с другими ЛС.
Инсулин деглудек/аспарт: Способ применения и дозы [ править ]
П/к, 1 или 2 раза в день перед основными приемами пищи. Доза определяется индивидуально, в соответствии с потребностями пациента. Для оптимизации контроля гликемии рекомендуется проводить коррекцию дозы на основании показателей глюкозы плазмы натощак.
Меры предосторожности [ править ]
При пропуске приема пищи или незапланированной интенсивной физической нагрузке у больного может развиться гипогликемия. Гипогликемия также может развиться, если введена слишком высокая по отношению к потребности пациента доза инсулина.
После компенсации углеводного обмена (например интенсифицированная инсулинотерапия) у пациентов могут измениться типичные для них симптомы — предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть проинформированы. Обычные симптомы — предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.
Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине. Коррекция дозы может также потребоваться при наличии у пациента сопутствующих заболеваний почек, печени или нарушений функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы.
Как и при применении других препаратов базального инсулина или препаратов с базальным компонентом, восстановление после гипогликемии при применении комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт может задерживаться.
Недостаточная доза ЛС или прекращение лечения может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Кроме того, сопутствующие заболевания, особенно инфекционные, могут способствовать развитию гипергликемических состояний и, соответственно, повышают потребность организма в инсулине.
Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. К этим симптомам относятся жажда, учащенное мочеотделение, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сахарном диабете типа 1 без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может привести к смерти.
Для лечения тяжелой гипергликемии рекомендуется вводить быстродействующий инсулин.
Одновременное применение препаратов группы тиазолидиндиона и препаратов инсулина
Сообщалось о случаях развития ХСН при лечении пациентов тиазолидиндионами в комбинации с препаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов риска развития ХСН. Следует учитывать данный факт при назначении пациентам комбинированной терапии тиазолидиндионами и комбинацией инсулин деглудек + инсулин аспарт. При назначении такой комбинированной терапии необходимо проводить медицинские обследования пациентов на предмет выявления у них признаков и симптомов ХСН, увеличения массы тела и наличия периферических отеков. В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности лечение тиазолидиндионами необходимо прекратить.
Нарушения со стороны органа зрения
Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.
Антитела к инсулину
При применении инсулина возможно образование антител. В редких случаях при образовании антител может потребоваться коррекция дозы инсулина для предотвращения случаев гипергликемии или гипогликемии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например при управлении транспортными средствами или работе с механизмами).
Условия хранения [ править ]
При температуре 2–8 °C (в холодильнике).
Торговые наименования [ править ]
Райзодег Пенфилл: раствор для подкожного введения 100 МЕ/мл; Novo Nordisk (Дания)
Райзодег ФлексТач: раствор для подкожного введения 100 МЕ/мл; Novo Nordisk (Дания)
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
раствор для подкожного введения
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных компонентов препарата;
— детский возраст до 18 лет,
— период беременности и лактации (клинический опыт применения препарата у детей, женщин во время беременности и грудного вскармливания отсутствует).
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат вводится подкожно 1 или 2 раза в день перед основными приемами пищи. При необходимости, пациенты могут самостоятельно изменять время введения препарата, но оно должно быть привязано к основному приему пищи.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа препарат может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с ПГГП или с болюсным инсулином.
Пациентам с сахарным диабетом 1 типа Райзодег Пенфилл назначается в сочетании с инсулином короткого/ультракороткого действия перед остальными приемами пищи.
Доза препарата определяется индивидуально в соответствии с потребностями пациента. Для оптимизации контроля гликемии рекомендуется проводить коррекцию дозы препарата на основании показателей глюкозы плазмы натощак.
Как и при применении любых препаратов инсулина, коррекция дозы препарата может потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.
Начальная доза препарата
Пациенты с сахарным диабетом 2 типа: рекомендуемая начальная ежедневная доза Райзодега Пенфилл составляет 10 ЕД, с последующим подбором индивидуальной дозы препарата.
Пациенты с сахарным диабетом 1 типа: рекомендуемая начальная доза препарата составляет 60-70% от общей дневной потребности в инсулине.
Препарат назначают один раз в сутки во время основного приема пищи в комбинации с инсулином быстрого/короткого действия, вводимым перед остальными приемами пищи, с последующим подбором индивидуальной дозы препарата.
Перевод с других препаратов инсулина
Рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы крови во время перевода и в первые недели назначения нового препарата. Возможно, потребуется коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (дозы и времени введения препаратов инсулина короткого и ультракороткого действия или дозы ПГГП).
Пациенты с сахарным диабетом 2 типа: при переводе пациентов, получающих базальную инсулинотерапию или терапию двухфазным инсулином один раз в день, дозу Райзодега Пенфилл следует рассчитывать по принципу "единица на единицу" от общей дневной дозы инсулина, которую пациент получал до перевода на новый тип инсулина.
При переводе пациентов, находящихся на более чем однократном режиме введения базального или двухфазного инсулина, дозу Райзодега Пенфилл следует рассчитывать по принципу "единица на единицу", с переводом на двухкратное введение препарата в той же общей суточной дозе инсулина, которую пациент получал до перевода на новый тип инсулина.
При переводе пациентов, находящихся на базис-болюсном режиме инсулинотерапии, дозу Райзодега Пенфилл следует рассчитывать на основании индивидуальных потребностей пациента. Как правило, пациенты начинают с той же дозы базального инсулина.
Пациенты с сахарным диабетом 1 типа: рекомендуемая начальная доза препарата составляет 60-70% от общей дневной потребности в инсулине в комбинации с инсулином короткого/ультракороткого действия с остальными приемами пищи и последующим подбором индивидуальной дозы препарата.
Гибкий режим дозирования
Время введения препарата может изменяться, если меняется время главного приема пищи.
Если пропущена очередная доза Райзодега Пенфилл, пациент может ввести следующую дозу в этот же день со следующим главным приемом пищи, а затем вернуться к своему привычному времени введения препарата. Не следует вводить дополнительную дозу для компенсации пропущенной дозы.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): препарат может применяться у пожилых пациентов. Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови и корректировать дозу инсулина индивидуально.
Пациенты с недостаточностью функции почек и печени: препарат может применяться у пациентов с недостаточностью функции почек и печени. Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови и корректировать дозу инсулина индивидуально.
Дети и подростки: эффективность и безопасность препарата у детей и подростков до 18 лет не изучены, рекомендации по дозе препарата у детей не разработаны.
Райзодег Пенфилл предназначен только для подкожного введения.
Препарат нельзя вводить внутривенно, так как это может привести к развитию тяжелой гипогликемии.
Препарат нельзя вводить внутримышечно, так как в этом случае всасывание препарата изменяется.
Препарат нельзя использовать в инсулиновых насосах.
Райзодег Пенфилл вводится подкожно в область бедра, переднюю брюшную стенку или в область плеча. Следует постоянно менять места инъекций в пределах одной и той же анатомической области, чтобы уменьшить риск развития липодистрофии. Картридж Пенфилл разработан для использования с инъекционными системами для введения инсулина компании Ново Нордиск и одноразовыми иглами НовоФайн или НовоТвист.
Фармакологическое действие
В Райзодеге Пенфилл содержится комбинация растворимого аналога человеческого инсулина сверхдлительного действия (инсулина деглудек) и быстродействующего растворимого аналога человеческого инсулина (инсулина аспарт), производимых методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.
Инсулин деглудек и инсулин аспарт специфическим образом связываются с рецептором человеческого эндогенного инсулина и, взаимодействуя с ним, реализуют свой фармакологический эффект аналогично эффекту человеческого инсулина. Гипогликемическое действие инсулина обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Базальный компонент Райзодега Пенфилл, обладающий сверхдлительным действием (инсулин деглудек), после подкожной инъекции формирует растворимые мультигексамеры в подкожном депо, откуда происходит непрерывное медленное поступление инсулина деглудек в циркуляцию, обеспечивающее плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект препарата. Этот эффект сохраняется в комбинации с инсулином аспарт и не влияет на скорость всасывания мономеров быстродействующего инсулина аспарт.
Препарат начинает действовать быстро, обеспечивая прандиальную потребность в инсулине вскоре после инъекции, в то время как базальный компонент имеет плоский, стабильный и сверхдлительный профиль действия, который обеспечивает базальную потребность в инсулине. Длительность действия одной дозы препарата составляет более 24 часов.
Побочные действия
Наиболее частым побочным эффектом, о котором сообщалось во время лечения Райзодегом Пенфилл, была гипогликемия.
Все перечисленные ниже побочные эффекты, зафиксированные в ходе клинических исследований, распределены по группам в соответствии с MedDRA и системами органов.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
Добавить комментарий
Инсулин деглудек инсулин аспарт
Описание препарата
Применение базальных аналогов человеческого гормона не всегда позволяет контролировать гликемию пациентов, особенно в ночное время. По мере прогрессирования заболевания требуется постоянная корректировка дозы базального инсулина, что также доставляет определенные неудобства и не позволяет контролировать повышение глюкозы после приема пищи.
Неправильная дозировка приводит к прогрессированию болезни.
В последние годы широкое распространение получили двухфазные препараты, которые содержат гормон короткого и длинного действия, например инсулин Аспарт двухфазный. Применение базис-болюсного сочетания позволяет упростить лечение диабета, поскольку уменьшает количество инъекций в сутки.
Инсулин аспарт двухфазный* (Insulin aspart biphasic*) — Инсулин человеческий средней продолжительности действия, полученный с применением технологии рекомбинантной ДНК. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного итого же человека.
В среднем, после п/к введения, Ринсулин НПХ начинает действовать через 1.5 ч, максимальный эффект развивается в промежутке между 4 ч и 12 ч, продолжительность действия — до 24 ч.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
| E10 | Инсулинозависимый сахарный диабет |
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях на животных показано, что при введении как инсулина аспарт, так и обычного человеческого инсулина в дозах, превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека примерно в 32 раза (крысы) и 3 раза (кролики), оба инсулина вызывали пред- и постимплантационные потери, а также висцеральные/скелетные аномалии.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Следует вести тщательное наблюдение и контролировать уровень глюкозы в крови в период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока как у пациенток с сахарным диабетом, так и у женщин с гестационным диабетом в анамнезе.
Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре беременности и повышается во II–III триместах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.
Категория действия на плод по FDA — C.
Опыт клинического применения в период лактации ограничен. Следует применять с осторожностью (неизвестно, экскретируется ли инсулина аспарт в грудное молоко).
Применение комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт в период беременности противопоказано, т.к. клинический опыт ее применения во время беременности отсутствует. Исследования репродуктивной функции у животных не выявили различий между инсулином деглудек и человеческим инсулином по показателям эмбриотоксичности и тератогенности.
Применение комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт в период грудного вскармливания противопоказано, т.к. клинический опыт ее применения у кормящих женщин отсутствует.
Исследования на животных показали, что у крыс инсулин деглудек выделяется с грудным молоком, его концентрация в грудном молоке ниже, чем в плазме крови. Неизвестно, выделяется ли инсулин деглудек с грудным молоком женщин.
Фертильность. В исследованиях на животных не обнаружено неблагоприятное влияние инсулина деглудек на фертильность.
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых исследований применения комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт у беременных женщин не проведено. При планировании беременности или ее установлении пациенткам следует обсудить применение ЛС со своим лечащим врачом.
Поскольку исследования репродукции у животных не всегда могут прогнозировать эффекты у человека, комбинацию инсулин деглудек инсулин аспарт следует применять во время беременности только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Для пациенток с сахарным диабетом или гестационным диабетом в анамнезе важное значение имеет поддержание хорошего метаболического контроля до зачатия и во время беременности. Потребность в инсулине может снижаться в течение I триместра беременности, как правило, увеличивается в течение II и III триместров и быстро снижается после родов.
Важное значение у таких пациенток имеет тщательный мониторинг уровня глюкозы.
Неизвестно, выделяется ли инсулин деглудек/аспарт в материнское молоко. Поскольку многие вещества, включая человеческий инсулин, экскретируются в материнское молоко, следует проявлять осторожность при применении комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт у кормящих матерей. Женщинам с диабетом в период лактации может потребоваться изменение дозы инсулина, плана кормления или и того, и другого.
В исследованиях на животных показано, что при введении как инсулина аспарт, так и обычного человеческого инсулина в дозах, превышающих рекомендуемую дозу для п/квведения у человека примерно в 32 раза (крысы) и 3 раза (кролики), оба инсулина вызывали пред- и постимплантационные потери, а также висцеральные/скелетные аномалии.
Категория действия на плод по FDA — C.
Применение
Основным способом применения следует считать подкожный. При этом желательно, чтобы инъекция осуществлялась в область стенки брюшной области, бедер, плеча или ягодиц.
Делаться же это должно исключительно перед употреблением еды, что называется прандиальным методом лечения или же сразу после принятия пищи – постпрандиальный способ лечения. Области инъекций, в которые внедряется инсулин «Аспарт» должны все время находиться в границах одной и той же области тела.
В то же время, наиболее правильным будет как можно чаще менять их, как гласят отзывы.
Дозировку и алгоритм внедрения рекомендуется определять в индивидуальном порядке. Потребность каждого из диабетиков в таком гормоне, как инсулин чаще всего составляет от 0,5 до одной ЕД на кг в сутки. Как известно, из них:
Также при острой необходимости, инсулин «Аспарт» допустимо внедрять внутривенно. Осуществляется это с применением специальных систем инфузионного типа. Внутривенное внедрение в обязательном порядке должно проводиться лишь квалифицированным медицинским составом.
Именно это будет не только залогом максимального эффекта, но и поддержания идеального состояния здоровья в будущем.
Новорапид Пенфилл вводится только подкожно, как и препараты, имеющие другое торговое наименование, но аналогичные по составу. Аспарт в форме суспензии не используют при инфузиях в инсулиновых насосах. Дозировка подбирается в каждом случае индивидуально.
Обычный режим при СД 2 типа – один укол утром перед завтраком или сразу после и один укол 6 Ед перед ужином.
При переводе с других типов лекарственных средств проводится тщательный контроль над уровнем глюкозы в крови.
Аналоги и цены
Лекарственное средство Новомикс Флекспен выпускается в форме шприц-ручки с готовой суспензией для однократного приема. В упаковке идет 5 шприцов. Стоимость от 1559 рублей. Названия Новомикс Флекспен содержат разное числовое обозначение: 30, 50, 70. Они соответствуют количеству Аспарт в процентном выражении.
Цена Новорапида Пенфилла колеблется от 1670 до 1900 рублей за упаковку.
Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
П/к, в область брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы, непосредственно перед приемом пищи (прандиально) или сразу после еды (постпрандиально). Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять.
Дозу и режим введения определяют индивидуально. Индивидуальная потребность в инсулине обычно составляет 0,5–1 ЕД/кг/сут, из которых 2/3 приходится на прандиальный (перед приемом пищи) инсулин, 1/3 — на базальный (фоновый) инсулин.
В/в (при необходимости), с использованием инфузионных систем. В/в введение может проводиться только квалифицированным медицинским персоналом.
Сахарный диабет у взрослых.
Инъекции делаются исключительно подкожно (при отсутствии особых указаний лечащего врача). Можно вводить средство в одно и следующих мест:
- Брюшная стенка;
- Бедро;
- Ягодица;
- В некоторых случаях – в плечо.
Можно использовать суспензию как до, так и сразу после приема пищи. Укол стоит проводить каждый раз в новое место (в пределах одного участка тела – плеча, живота, бедра).
Дозу лекарства для однократного введения рассчитывает врач. Потребность в инсулине у каждого пациента индивидуальна и зависит от многих факторов – веса, возраста, состояния здоровья.
Противопоказания
Противопоказания, указывающие на невозможность использовать инсулин «Аспарт», весьма немногочисленны. Они включают повышенную степень чувствительности, а также гипогликемию. Следует выделить случаи того, когда употребление должно быть ограничено – это детский возраст до шести лет.
Во всех остальных случаях инсулин «Аспарт» будет самым лучшим и эффективным средством, которое поможет поддерживать состояние здоровья диабетиков на оптимальном уровне. Однако для этого необходимо помнить обо всех рекомендациях, которые были представлены выше.
Инсулин Аспарт двухфазный (аналог ФлексПен) применяют при лечении сахарного диабета 1 типа и 2 типа, если он перешел в фазу инсулинозависимого.
Лекарственное средство не применяют при индивидуальной непереносимости его компонентов и при повышенной чувствительности к ним. Применение у детей до 6 лет не исследовалось, поэтому не рекомендуется использовать любой из их представителей в этом возрасте.
Использование у беременных также ограничено. Полноценные клинические исследования не проводились. Это же касается препаратов ФлексПен и Новорапид Пенфилл. Но в двух исследованиях лекарственного средства Новорапид Пенфилл на беременных женщинах не было получено данных о негативном влиянии вещества на течение беременности и состояние ребенка.
Кормящие матери могут использовать инсулин в необходимом количестве, влияния на ребенка он не оказывает. Возможно, что понадобится коррекция дозы для матери.
Побочные реакции появляются в виде основного действия гормона. Состояние гипогликемии при использовании двухфазного лекарства развивается значительно реже, чем при обычном режиме дозирования.
Иногда появляются следующие побочные реакции:
- Крапивница, высыпания на коже, редко – анафилактические реакции.
- Периферическая нейропатия.
- Нарушения рефракции (редко в самом начале терапии), ретинопатия.
- Липодистрофия в местах инъекций.
- Местные реакции в точках введения.
Прием некоторых лекарств сопровождается усилением эффекта Аспарта и возможностью развития гипогликемии:
- Оральные контрацептивы.
- Ингибиторы МАО, АПФ.
- Антидепрессанты.
- Тиазидные диуретики.
- Гепарин.
Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять действие гормонального лечения.
Повышенная индивидуальная чувствительность; детский возраст до 18 лет; период беременности и грудного вскармливания (клинический опыт применения у детей, женщин во время беременности и грудного вскармливания отсутствует).
Инсулин аспарт назначается при инсулинозависимом сахарном диабете. Обычно, это болезнь первого типа и второго типа в тех случаях, когда перешла в инсулинозависимую форму. При СД 2 типа назначается тогда, когда полностью или частично утрачена чувствительность к препаратам, принимаемым перорально.
Препарат не рекомендуется принимать при гиперчувствительности к его основному действующему веществу (измененному инсулину) или вспомогательным компонентам в составе. Также противопоказанием к использованию является постоянная или периодическая склонность к гипогликемии. Также нельзя назначать детям до 6 лет, так как еще не проведены клинические испытания на данной возрастной группе.
Применение при беременности остается под вопросом, так как полноценных исследований проведено не было. При планировании или наступлении беременности необходимо уведомить об этом врача-эндокринолога. В некоторых случаях, возможно, придется заменить препарат или вовсе отменить его.
При лактации также рекомендуется применение с осторожностью. Нет исследований, сообщающих о том, накапливается ли аспарт в грудном молоке.
Содержание
Латинское название [ править ]
Insulin degludec/Insulin aspart
Фармакологическая группа [ править ]
Инсулины в комбинациях
Характеристика вещества [ править ]
Комбинированное ЛС, состоящее из растворимого аналога человеческого инсулина сверхдлительного действия (70% — инсулин деглудек) и быстродействующего растворимого аналога человеческого инсулина (30% — инсулин аспарт), производимых методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.
Фармакология [ править ]
Инсулин деглудек и инсулин аспарт специфическим образом связываются с рецептором человеческого эндогенного инсулина и, взаимодействуя с ним, реализуют свой фармакологический эффект аналогично эффекту человеческого инсулина. Гипогликемическое действие инсулина обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Фармакодинамические эффекты компонентов комбинации инсулин деглудек + инсулин аспарт отчетливо различаются, и общий профиль действия ЛС отражает профили действия отдельных компонентов: быстродействующего инсулина аспарт и инсулина деглудек сверхдлительного действия.
Базальный компонент комбинации инсулин деглудек/аспарт, обладающий сверхдлительным действием (инсулин деглудек), после п/к инъекции формирует растворимые мультигексамеры в подкожном депо, откуда происходит непрерывное медленное поступление инсулина деглудек в циркуляцию, обеспечивающее плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект. Этот эффект сохраняется в комбинации с инсулином аспарт и не влияет на скорость всасывания мономеров быстродействующего инсулина аспарт.
Комбинация инсулин деглудек/аспарт начинает действовать быстро, обеспечивая прандиальную потребность в инсулине вскоре после инъекции, в то время как базальный компонент имеет плоский, стабильный и сверхдлительный профиль действия, который обеспечивает базальную потребность в инсулине. Продолжительность действия одной дозы комбинации инсулин деглудек + инсулин аспарт составляет более 24 ч.
Доказана линейная взаимосвязь между увеличением дозы комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт и его общим и максимальным гипогликемическим эффектом; Css достигается через 2–3 дня введения.
Различий в фармакодинамике комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт у пациентов пожилого и старческого возраста и более молодых пациентов не выявлено.
После п/к инъекции происходит образование растворимых стабильных мультигексамеров инсулина деглудек, которые создают депо инсулина в подкожно-жировой ткани и при этом не препятствуют быстрому высвобождению мономеров инсулина аспарт в кровяное русло. Мультигексамеры постепенно диссоциируют, высвобождая мономеры инсулина деглудек, в результате чего происходит медленное непрерывное поступление его в кровь. Css компонента сверхдлительного действия (инсулин деглудек) в плазме крови достигается через 2–3 дня после введения комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт.
Хорошо известные показатели быстрой абсорбции инсулина аспарт сохраняются в комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт. Фармакокинетический профиль инсулина аспарт проявляется через 14 мин после инъекции, Cmax наблюдается через 72 мин.
Сродство инсулина деглудек к сывороточному альбумину соответствует связывающей способности белка плазмы (>99%) в плазме крови человека. У инсулина аспарт связывающая способность белка плазмы ниже ( Применение [ править ]
Инсулин деглудек/аспарт: Противопоказания [ править ]
Повышенная индивидуальная чувствительность; детский возраст до 18 лет; период беременности и грудного вскармливания (клинический опыт применения у детей, женщин во время беременности и грудного вскармливания отсутствует).
Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]
Применение комбинации инсулин деглудек/аспарт в период беременности противопоказано, т.к. клинический опыт ее применения во время беременности отсутствует.
Применение комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт в период грудного вскармливания противопоказано, т.к. клинический опыт ее применения у кормящих женщин отсутствует.
Инсулин деглудек/аспарт: Побочные действия [ править ]
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, крапивница.
Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно — липодистрофия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте введения; нечасто — периферические отеки.
Со стороны иммунной системы: при применении препаратов инсулина возможно развитие аллергических реакций. Аллергические реакции немедленного типа на инсулин или вспомогательные компоненты, входящие в состав ЛС, могут потенциально угрожать жизни пациента.
Взаимодействие [ править ]
Потребность в инсулине могут уменьшать пероральные гипогликемические ЛС, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1, ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, анаболические стероиды и сульфонамиды.
Потребность в инсулине могут увеличивать пероральные гормональные контрацептивные средства, тиазидные диуретики, ГКС, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, соматропин и даназол.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Октреотид и ланреотид могут как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.
Этанол (алкоголь) может как усиливать, так и уменьшать гипогликемический эффект.
Некоторые лекарственные вещества при добавлении к комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт могут вызвать разрушение инсулина деглудек и/или инсулина аспарт. Комбинацию инсулин деглудек/аспарт нельзя добавлять в инфузионные растворы. Нельзя смешивать этот препарат с другими ЛС.
Инсулин деглудек/аспарт: Способ применения и дозы [ править ]
П/к, 1 или 2 раза в день перед основными приемами пищи. Доза определяется индивидуально, в соответствии с потребностями пациента. Для оптимизации контроля гликемии рекомендуется проводить коррекцию дозы на основании показателей глюкозы плазмы натощак.
Меры предосторожности [ править ]
При пропуске приема пищи или незапланированной интенсивной физической нагрузке у больного может развиться гипогликемия. Гипогликемия также может развиться, если введена слишком высокая по отношению к потребности пациента доза инсулина.
После компенсации углеводного обмена (например интенсифицированная инсулинотерапия) у пациентов могут измениться типичные для них симптомы — предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть проинформированы. Обычные симптомы — предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.
Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине. Коррекция дозы может также потребоваться при наличии у пациента сопутствующих заболеваний почек, печени или нарушений функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы.
Как и при применении других препаратов базального инсулина или препаратов с базальным компонентом, восстановление после гипогликемии при применении комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт может задерживаться.
Недостаточная доза ЛС или прекращение лечения может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Кроме того, сопутствующие заболевания, особенно инфекционные, могут способствовать развитию гипергликемических состояний и, соответственно, повышают потребность организма в инсулине.
Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. К этим симптомам относятся жажда, учащенное мочеотделение, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сахарном диабете типа 1 без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может привести к смерти.
Для лечения тяжелой гипергликемии рекомендуется вводить быстродействующий инсулин.
Одновременное применение препаратов группы тиазолидиндиона и препаратов инсулина
Сообщалось о случаях развития ХСН при лечении пациентов тиазолидиндионами в комбинации с препаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов риска развития ХСН. Следует учитывать данный факт при назначении пациентам комбинированной терапии тиазолидиндионами и комбинацией инсулин деглудек + инсулин аспарт. При назначении такой комбинированной терапии необходимо проводить медицинские обследования пациентов на предмет выявления у них признаков и симптомов ХСН, увеличения массы тела и наличия периферических отеков. В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности лечение тиазолидиндионами необходимо прекратить.
Нарушения со стороны органа зрения
Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.
Антитела к инсулину
При применении инсулина возможно образование антител. В редких случаях при образовании антител может потребоваться коррекция дозы инсулина для предотвращения случаев гипергликемии или гипогликемии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например при управлении транспортными средствами или работе с механизмами).
Условия хранения [ править ]
При температуре 2–8 °C (в холодильнике).
Торговые наименования [ править ]
Райзодег Пенфилл: раствор для подкожного введения 100 МЕ/мл; Novo Nordisk (Дания)
Райзодег ФлексТач: раствор для подкожного введения 100 МЕ/мл; Novo Nordisk (Дания)
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
раствор для подкожного введения
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных компонентов препарата;
— детский возраст до 18 лет,
— период беременности и лактации (клинический опыт применения препарата у детей, женщин во время беременности и грудного вскармливания отсутствует).
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат вводится подкожно 1 или 2 раза в день перед основными приемами пищи. При необходимости, пациенты могут самостоятельно изменять время введения препарата, но оно должно быть привязано к основному приему пищи.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа препарат может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с ПГГП или с болюсным инсулином.
Пациентам с сахарным диабетом 1 типа Райзодег Пенфилл назначается в сочетании с инсулином короткого/ультракороткого действия перед остальными приемами пищи.
Доза препарата определяется индивидуально в соответствии с потребностями пациента. Для оптимизации контроля гликемии рекомендуется проводить коррекцию дозы препарата на основании показателей глюкозы плазмы натощак.
Как и при применении любых препаратов инсулина, коррекция дозы препарата может потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.
Начальная доза препарата
Пациенты с сахарным диабетом 2 типа: рекомендуемая начальная ежедневная доза Райзодега Пенфилл составляет 10 ЕД, с последующим подбором индивидуальной дозы препарата.
Пациенты с сахарным диабетом 1 типа: рекомендуемая начальная доза препарата составляет 60-70% от общей дневной потребности в инсулине.
Препарат назначают один раз в сутки во время основного приема пищи в комбинации с инсулином быстрого/короткого действия, вводимым перед остальными приемами пищи, с последующим подбором индивидуальной дозы препарата.
Перевод с других препаратов инсулина
Рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы крови во время перевода и в первые недели назначения нового препарата. Возможно, потребуется коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (дозы и времени введения препаратов инсулина короткого и ультракороткого действия или дозы ПГГП).
Пациенты с сахарным диабетом 2 типа: при переводе пациентов, получающих базальную инсулинотерапию или терапию двухфазным инсулином один раз в день, дозу Райзодега Пенфилл следует рассчитывать по принципу "единица на единицу" от общей дневной дозы инсулина, которую пациент получал до перевода на новый тип инсулина.
При переводе пациентов, находящихся на более чем однократном режиме введения базального или двухфазного инсулина, дозу Райзодега Пенфилл следует рассчитывать по принципу "единица на единицу", с переводом на двухкратное введение препарата в той же общей суточной дозе инсулина, которую пациент получал до перевода на новый тип инсулина.
При переводе пациентов, находящихся на базис-болюсном режиме инсулинотерапии, дозу Райзодега Пенфилл следует рассчитывать на основании индивидуальных потребностей пациента. Как правило, пациенты начинают с той же дозы базального инсулина.
Пациенты с сахарным диабетом 1 типа: рекомендуемая начальная доза препарата составляет 60-70% от общей дневной потребности в инсулине в комбинации с инсулином короткого/ультракороткого действия с остальными приемами пищи и последующим подбором индивидуальной дозы препарата.
Гибкий режим дозирования
Время введения препарата может изменяться, если меняется время главного приема пищи.
Если пропущена очередная доза Райзодега Пенфилл, пациент может ввести следующую дозу в этот же день со следующим главным приемом пищи, а затем вернуться к своему привычному времени введения препарата. Не следует вводить дополнительную дозу для компенсации пропущенной дозы.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): препарат может применяться у пожилых пациентов. Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови и корректировать дозу инсулина индивидуально.
Пациенты с недостаточностью функции почек и печени: препарат может применяться у пациентов с недостаточностью функции почек и печени. Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови и корректировать дозу инсулина индивидуально.
Дети и подростки: эффективность и безопасность препарата у детей и подростков до 18 лет не изучены, рекомендации по дозе препарата у детей не разработаны.
Райзодег Пенфилл предназначен только для подкожного введения.
Препарат нельзя вводить внутривенно, так как это может привести к развитию тяжелой гипогликемии.
Препарат нельзя вводить внутримышечно, так как в этом случае всасывание препарата изменяется.
Препарат нельзя использовать в инсулиновых насосах.
Райзодег Пенфилл вводится подкожно в область бедра, переднюю брюшную стенку или в область плеча. Следует постоянно менять места инъекций в пределах одной и той же анатомической области, чтобы уменьшить риск развития липодистрофии. Картридж Пенфилл разработан для использования с инъекционными системами для введения инсулина компании Ново Нордиск и одноразовыми иглами НовоФайн или НовоТвист.
Фармакологическое действие
В Райзодеге Пенфилл содержится комбинация растворимого аналога человеческого инсулина сверхдлительного действия (инсулина деглудек) и быстродействующего растворимого аналога человеческого инсулина (инсулина аспарт), производимых методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.
Инсулин деглудек и инсулин аспарт специфическим образом связываются с рецептором человеческого эндогенного инсулина и, взаимодействуя с ним, реализуют свой фармакологический эффект аналогично эффекту человеческого инсулина. Гипогликемическое действие инсулина обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Базальный компонент Райзодега Пенфилл, обладающий сверхдлительным действием (инсулин деглудек), после подкожной инъекции формирует растворимые мультигексамеры в подкожном депо, откуда происходит непрерывное медленное поступление инсулина деглудек в циркуляцию, обеспечивающее плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект препарата. Этот эффект сохраняется в комбинации с инсулином аспарт и не влияет на скорость всасывания мономеров быстродействующего инсулина аспарт.
Препарат начинает действовать быстро, обеспечивая прандиальную потребность в инсулине вскоре после инъекции, в то время как базальный компонент имеет плоский, стабильный и сверхдлительный профиль действия, который обеспечивает базальную потребность в инсулине. Длительность действия одной дозы препарата составляет более 24 часов.
Побочные действия
Наиболее частым побочным эффектом, о котором сообщалось во время лечения Райзодегом Пенфилл, была гипогликемия.
Все перечисленные ниже побочные эффекты, зафиксированные в ходе клинических исследований, распределены по группам в соответствии с MedDRA и системами органов.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.