Глимепирид аналоги и заменители
Описание актуально на 18.02.2015
- Латинское название: Glimepir >
Состав
Таблетки Глимепирид выпускают в дозировке по 1, 2, 3, 4 или 6 мг + вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, крохмалгликолят, полисорбат 80, стеарат магния.
В зависимости от дозировки таблетки также дополнительно содержать красители:
- 1 мг – красный оксид железа;
- 2 мг – индигокармин лак алюминиевый и желтый оксид железа;
- 3 мг – оксид железа желтый;
- 4 мг – индигокармин.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в блистерах из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги, в картонной пачке один блистер.
Таблетки плоскоцилиндрической формы, с риской, фаской, светло-розового, зеленого, желтого или синего цвета, в зависимости от дозировки.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Глимепирид – гипогликемическое вещество из группы сульфонилмочевины. Препарат можно использовать при инсулиннезависимом сахарном диабете.
Вещество воздействует путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток в поджелудочной железе.
Все препараты сульфонилмочевины регулируют процесс секреции инсулина, закрывая АТФ-зависимый калиевый канал в мембранах поджелудочной железы. Благодаря закрытию этого канала происходит деполяризация бета-клеток и открытие каналов кальциевых и освобождения инсулина. Примечательно, что Глимепирид быстро связывается с белками мембран бета-клеток, однако связь осуществляется через другие каналы, отличные от прочих производных сульфонилмочевины.
Блокада АТФ-зависимых калиевых каналов миоцитов сердца не происходит.
Действующее вещество также обладает не панкреатическими эффектами. К ним относят повышение чувствительности периферических тканей (жировой и мышечной) к инсулину и снижение активности утилизации инсулина клетками печени.
Препарат увеличивает активность фермента гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, повышая таким образом гипо- и гликогенез.
Степень влияния лекарства на организм зависит от дозировки. Во время приема средства сохраняется реакция снижения продукции инсулина при острых физических нагрузках.
Лекарство обладает антиоксидантным, антиагрегатным и антиатерогенным действием.
Прием пищи никак не влияет на процесс всасывания действующего вещества из ЖКТ. Биологическая доступность препарата близка к 100%. Через 2,5 часа после приема таблетки Глимепирид достигает максимального уровня в крови.
У лекарства низкая скорость клиренса и высокая степень связывания с белками плазмы (почти 99%). Препарат преодолевает плацентарный барьер, и в незначительной степени гематоэнцефалический.
Период полувыведения – от 5 до 8 часов, при приеме очень больших доз данный показатель несколько увеличивается.
Средство претерпевает реакции метаболизма в печени с участием фермента СУР2С9, около 60% метаболитов выделяются с мочой и порядка 30% с калом. Лекарство не кумулируется в организме.
Фармакокинетические параметры практически не зависят от возраста или пола.
Показания к применению
Глимепирид назначают при инсулинозависимом сахарном диабете второго типа, если диета, физические упражнения и снижение массы тела недостаточно эффективны.
Противопоказания
- беременным и кормящим женщинам;
- при аллергии на какой-либо из его компонентов;
- лицам, болеющим диабетическим кетоацидозом;
- при сахарном диабетепервого типа;
- при диабетической коме и прекоме;
- пациентам с тяжелыми нарушениями в работе печени или почек.
Побочные эффекты
Во время клинических и пост маркетинговых исследований наблюдались следующие побочные реакции:
- высыпания на коже, крапивница, чувствительность к свету;
- тошнота, диарея, боль в области живота, рвота;
- лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения(реакции, как правило, проходили после отмены средства);
- реакции гиперчувствительности, одышка, падение АД, шок;
- холестаз, желтуха, печеночная недостаточность, гепатит;
- гипогликемия;
- снижение уровня натрия в крови.
Неизвестна частота возникновения следующих побочных эффектов:
- повышение уровня ферментов печени;
- нарушения остроты зрения в первые недели лечения;
- перекрестная аллергия с сульфаниламидами и производными сульфонилмочевины.
Инструкция по применению Глимепирида (Способ и дозировка)
Следует помнить, что успешное лечение сахарного диабета напрямую зависит от того, соблюдает ли пациент диету, режим питания и физической активности.
Дозировка зависит от содержания глюкозы в крови и моче. Назначается лечащим врачом.
Инструкция по применению Глимепирида
Лекарство рекомендуется принимать незадолго перед или во время еды (завтрака). Таким образом, можно минимизировать вероятность возникновения тошноты и дискомфорта в животе. Таблетку глотать целиком, не разделяя и не разжевывая.
Прием препарата, как правило, начинается с дозировки 1 мг в сутки. Далее, в зависимости от анализов, дозировку постепенно повышают до 2, 3 или 4 мг в день. Скорость повышения должна составлять 1 мг в 7-14 дней. Максимальная суточная дозировка составляет 6 мг средства.
Комбинированная терапия
Данный вид лечения производится по рекомендации и под наблюдением лечащего врача.
При сочетании лекарства с Метформином или Инсулином, прием Глимепирида тоже надо начинать с низкой дозировки. Затем ее также можно постепенно повышать, в зависимости от показателей крови.
При возникновении побочных реакций уже при приеме 1 мг средства в день, лечение препаратом следует прекратить.
Переход на Глимепирид с других гипогликемических средств
Такого рода замена должна осуществляться с особой осторожностью и под наблюдением врача.
Если лекарство (например, Хлорпропамид) имеет свойство накапливаться в организме, то перед приемом Глимепирида нужно сделать перерыв несколько дней.
Передозировка
Передозировка препаратом может привести к гипогликемии, которая длится от 12 часов до 3 суток, иногда после ремиссии может появиться повторно.
Как правило, симптомы проявляются в течение суток после всасывания средства в ЖКТ. Наблюдаются: тошнота, рвота, боль в правом боку, возбужденность, тремор, искажение зрения, нарушение координации движений, кома, сонливость и судороги.
В качестве терапии рекомендуется вызвать рвоту или произвести промывание желудка, принять адсорбенты (активированный уголь), проносные средства (сульфат натрия). Иногда требуется госпитализация больного, введение глюкозы в/в. Далее контролируют показатели уровня сахара в крови.
Взаимодействие
Гипогликемическое действие средства усиливается при сочетании с инсулином, Аллопуринолом, хлорамфениколом, циклофосфамидом, Фенфлурамином, Фибратами, Гуанетидином, ингибиторами МАО, ПАСК, Фенилбутазоном, сульфаниламидами, ингибиторами АПФ, анаболиками, производными кумарина, Дизопирамидом, Фенирамидолом, Флуоксетином, изофосфамидами, Миконазолом, Пентоксифиллином, Азапропазоном, Пробеницидом, Тетрациклином, хинолонами.
Следует соблюдать осторожность, сочетая лекарство с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов (Резерпином, Клонидином) и этанолом.
При сочетании с ацетазоламидом, кортикостероидами, диуретиками, симпатомиметиками, слабительными, эстрогенами, Фенотиазином, Рифампицином, барбитуратами, Диазоксидом, адреналином, Глюкагоном, никотиновой кислотой, прогестогенами, Фенитоином и гормонами щитовидной железы эффективность средства снижается.
Сочетание производных Кумарина с Глимепиридом может ослабить или же усилить их воздействие на организм.
Условия продажи
Препарат отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранить таблетки рекомендуется в прохладном месте, в оригинальной упаковке.
Срок годности
Особые указания
Во время приема лекарства не рекомендуется управлять механизмами или машиной.
При изменении веса, образа жизни, появлении прочих факторов, которые способствуют развитию гипер- или гипогликемии, следует решить вопрос о прекращении приема лекарства.
Препарат следует с осторожностью сочетать пациентам с нарушениями в работе щитовидной железы, адренокортикальной или аденогипофизарной недостаточностью.
В первые недели лечения средством может развиться гипогликемия, особенно, если больной не соблюдает диету, употребляет алкоголь, не занимается физическими упражнениями. В таком случае следует купировать это состояние можно приемом углеводов.
Иногда возникает необходимость перевести пациента на инсулин, например при операциях, хирургических вмешательствах, инфекционных заболеваниях.
Во время лечения следует контролировать содержание сахара в моче и крови.
Аналоги Глимепирида
Наиболее распространенные аналоги Глимепирида: Амапирид, Глибенкламид, Глибетик, Глайри, Глимепирид Тева, Глианов, Амарил, Глемаз, Глирид, Глимакс, Эглим, Глинова, Диабрекс, Димарил, Олтар, Перинел, Амикс, Манинил, Диабетон.
При беременности и лактации
На этапе планирования беременности рекомендуется перейти на инсулин. Во время беременности прием Глимепирида крайне не рекомендуется.
В связи с повышением риска развития гипогликемии у новорожденного, мать которого принимает препарат, грудное вскармливание необходимо прекратить (или же прекратить прием препарата).
Отзывы о Глимепириде
В Интернете в основном хорошие отзывы о лекарстве. Оно достаточно эффективно при диабете 2-ого типа, если средство было назначено лечащим врачом. Однако у некоторых больных препарат может вызвать набор веса и тошноту.
Распространенные отзывы:
- “Спустя 2 месяца приема могу сказать: эффект есть и он устойчивый. Главное – все время проверять кровь на сахар и строго соблюдать схему, которую назначит врач …”;
- “Всем хорош препарат, но я на нём набираю вес …”;
- “Глимепирид – это хорошее достижение наших фармакологов, спасибо им за это. Достаточно удобно, что принимать его надо 1 раз в день …”.
Цена Глимепирида
Цена Глимепирида дозировкой по 3 мг составляет порядка 280 рублей за 30 таблеток.
Диабетики, не кормите аптеки, используйте этот дешевый аналог времен СССР
Действующее вещество
Аналоги
Диабетолог: "Что бы уровень сахара в крови стабилизировать. "
Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.
Даже самая убитая печень очищается этим средством!
Международное наименование
Групповая принадлежность
Лекарственная форма
Фармакологическое действие
Показания
Противопоказания
Побочные действия
Гипогликемия, снижение зрения (обусловленное гипогликемией), головокружение, головные боли, астения, тошнота, рвота, ощущение переполнения в эпигастрии, боль в животе, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха, гипонатриемия, угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения), гемолитическая анемия, аллергические реакции (васкулит, реже – гепатит).
Редко – одышка, снижение АД, фотосенсибилизация, поздняя кожная порфирия.
Применение и дозировка
Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком, в начальной дозе 1 мг 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждую 1-2 нед) до максимальной – 6 мг.
Лечение: длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.
Особые указания
Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче.
При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), этионамид, салицилаты, парацетамол, непрямые антикоагулянты, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамид, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин и аллопуринол усиливают гипогликемический эффект.
Барбитураты, ГКС, адреномиметики (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах – никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены ослабляют гипогликемический эффект.
Незначительно снижает антикоагулянтый эффект варфарина.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
| Название препарата | Страна производитель | Действующее вещество (МНН) |
|---|---|---|
| Глимепирид Канон | Россия | Глимепирид |
| Диамерид | Россия | Глимепирид |
| Название препарата | Страна производитель | Действующее вещество (МНН) |
|---|---|---|
| Авандаглим | США, Россия | Глимепирид |
| Амарил | Италия, Германия | Глимепирид |
| Амарил М | Республика Корея | Глимепирид |
| Глемаз | Аргентина, Россия | Глимепирид |
| Глемауно | Индия | Глимепирид |
| Глимепирид-Тева | Индия, Хорватия | Глимепирид |
| Глюмедекс | Республика Корея | Глимепирид |
| Меглимид | Греция, Словения | Глимепирид |
Раскрыть таблицу полностью »
| Название препарата | Форма выпуска | Цена (со скидкой) |
|---|
| Название препарата | Форма выпуска | Цена (со скидкой) |
|---|
- Препараты
- Глимепирид
Инструкция
- Владелец регистрационного удостоверения: Вертекс, ЗАО (Россия) Фармпроект, ЗАО (Россия) Фармстандарт-Лексредства, ОАО (Россия)
- Представительство: Фармстандарт ОАО (Россия)
| Форма выпуска |
|---|
| Таблетки 1 мг: 30 или 60 шт. |
| Таблетки 2 мг: 30 или 60 шт. |
| Таблетки 3 мг: 30 или 60 шт. |
| Таблетки 4 мг: 30 или 60 шт. |
| Таблетки 6 мг: 30 или 60 шт. |
| Таблетки 4 мг: 30, 60 или 100 шт. |
| Таблетки 2 мг: 30, 60 или 100 шт. |
| Таблетки 3 мг: 30, 60 или 100 шт. |
| Таблетки 2 мг: 30 шт. |
| Таблетки 3 мг: 30 шт. |
| Таблетки 4 мг: 30 шт. |
При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут C max в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и C max , а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.
V d около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
Клиренс — около 48 мл/мин.
Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.
T 1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T 1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% — в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.
T 1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.
Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.
Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.
Максимальная доза составляет 8 мг/сут.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко — диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.
Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.
В период лактации следует перевести женщину на инсулин.
В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 ч, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.
Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.
При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.
Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.
Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.
На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.
Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).
В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.
Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.
При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.
При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.
В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
