Галвус противопоказания и побочные действия
Латинское название: Galvus.
Действующее вещество: Вилдаглиптин (Vildagliptin)
Галвус фармгруппа
Гипогликемическое средство — дипептидилпептидазы-4 ингибитор (Гипогликемические синтетические и другие средства)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация
Вилдаглиптин
Галвус нозологическая классификация
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Галвус состав
Таблетки: 1 табл. содержит
активное вещество: вилдаглиптин — 50 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 95,68 мг; лактоза безводная — 47,82 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг; магния стеарат — 2,5 мг
Галвус описание
Таблетки 50 мг: от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями, на одной стороне маркировка «NVR», на другой стороне — «FB».
Галвус фармакологическое действие
Гипогликемическое.
Галвус фармакодинамика
Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (>90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1-го типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.
При применении вилдаглиптина в дозе 50–100 мг/сут у больных с сахарным диабетом типа 2 отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови), вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной концентрации глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.
Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.
Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.
При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом типа 2 в течение от 12 до 52 нед в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c) и глюкозы крови натощак.
При использовании комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии больных с сахарным диабетом типа 2 в течение 24 нед отмечалось дозозависимое снижение показателей HbA1c и массы тела в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.
В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес у пациентов с сахарным диабетом типа 2 в сочетании со средней (скорость клубочковой фильтрации СКФ ≥30 но С ОСТОРОЖНОСТЬЮ! Галвус не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, включая больных с повышенной активностью печеночных ферментов (АЛТ или АСТ >2,5 раза выше ВГН — 2,5×ВГН).
Поскольку опыт применения Галвус у больных с терминальной стадией ХПН на гемодиализе ограничен, препарат рекомендуется назначать с осторожностью у данной категории больных.
Применение Галвус при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях при назначении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенное действие на плод. Достаточных данных по применению препарата Галвус у беременных женщин нет, в связи с чем препарат не следует применять при беременности. При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности. Для нормализации концентрации глюкозы крови при беременности рекомендуется терапия препаратами инсулина.
Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека, препарат Галвус не следует применять в период лактации.
Галвус побочные действия
При применении препарата Галвус в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой нежелательных явлений (НЯ) и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.
Частота развития ангионевротических отеков на фоне терапии препаратом Галвус составляла ≥1/10000,
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Торговое название: Галвус
Международное непатентованное название (МНН): Вилдаглиптин
Лекарственная форма: таблетки
Состав: 1 таблетка содержит: активное вещество: вилдаглиптин 50 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат.
Описание:
Таблетки 50 мг: От белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие таблетки со скошенными краями. На одной стороне надпечатка "NVR", на другой стороне "FB".
Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство, дипептидилпептидазы-4 ингибитор.
Код АТХ: А10ВН02
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг в сутки у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.
Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.
Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.
При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c) и глюкозы крови натощак.
Фармакокинетика
Абсорбция
Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение максимальной концентрации вилдаглиптина в плазме (Сmax) и площади по кривой «концентрация-время» (AUC) практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.
После приема внутрь натощак время достижения Сmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 час 45 минут. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение Сmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 часов 30 минут. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.
Распределение
Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9,3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения (Vss) составляет 71 л.
Метаболизм
Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом Гидролиза циано-компонента. Около 4% дозы препарата подвергаются амидному гидролизу.
В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов Р (CYP)450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома CYP450.
Экскреция и элиминация
После приема внутрь препарата около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. Период полувыведения после приема внутрь составляет около 3 часов независимо от дозы.
Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.
Нарушение функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (6-10 баллов по классификации Child-Pugh) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20% и 8%, соответственно. У больных с тяжёлой печёночной недостаточностью (12 баллов по классификации Child-Pugh) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.
Нарушение функции почек
У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН) на гемодиализе отмечается повышение Сmax на 8-66% и AUC на 32-134%, не коррелирующее с тяжестью нарушения, а также увеличение AUC неактивного метаболита LAY151 в 1,6-6,7 раза, зависящее от тяжести нарушения. Период полувыведения вилдаглиптина не изменяется.
Применение у пациентов в возрасте ≥65 лет
Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение Сmax на 18%) у людей старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.
Применение у пациентов в возрасте ≤18 лет
Фармакокинётические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа:
повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.
С осторожностью
Галвус не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, включая больных с повышенной активностью печёночных ферментов (АлАт или АсАт > 2.5 раза выше верхней границы нормы, 2.5х ВГН). Поскольку опыт применения Галвус больных с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию ХПН на гемодиализе) ограничен, препарат не рекомендуется назначать данной категории больных. Так как в состав таблеток препарата Галвус входит лактоза, препарат не рекомендуется применять, у пациентов с редкими наследственными нарушениями — непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Беременность и период лактации
В экспериментальных исследованиях при назначении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия на плод. Достаточных данных по применению Галвус у беременных женщин нет, в связи с чем препарат не следует применять при беременности. При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развитияврожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности. Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека, Галвус не следует применять в период лактации.
Способ применения и дозы
Галвус принимают внутрь независимо от приема пищи.
Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.
Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином, составляет 50 мг или 100 мг в сутки. У пациентов с более тяжелым течением сахарного диабета 2 типа, получающих лечение инсулином, Галвус рекомендуется применять в дозе 100 мг/сут.
Дозу 50 мг/сут следует назначать в один прием утром. Дозу 100 мг/сут следует назначать по 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером.
При применении в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины рекомендуемая доза Галвуса составляет 50 мг 1 раз в сутки утром.
При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии препаратом в дозе 100 мг/сут была сходной с таковой в дозе 50 мг/сут.
При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг для лучшего контроля гликемии возможно дополнительное назначение других гипогликемических препаратов: метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.
Пациенты с нарушениями функции печени или почек
У больных с легкими нарушениями функции почек и печени не требуется коррекции режима дозирования препарата.
Пациенты в возрасте ≥65 лет
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования Галвуса.
Применение у пациентов в возрасте ≤18 лет
Поскольку опыта применения Галвуса у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у данной категории больных.
Побочное действие
При применении Галвус в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой нежелательных явлений (НЯ) и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.
Частота развития ангионевротических отеков на фоне терапии Галвус составляла ≥1/10000, При применении Галвус в монотерапии:
При применении Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций (0.2% или 0.1%, соответственно) была не выше таковой в группе плацебо (0.6%) или препарата сравнения (0.5%). На фоне монотерапии Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота развития гипогликемии без увеличения степени тяжести состояния составляла 0.5% (2 человека из 409) или 0.3% (4 из 1 082), что сопоставимо с препаратом сравнения и плацебо (0.2%). При применении Галвус в виде монотерапии не отмечалось повышения массы тела пациентов.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение; иногда — головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: иногда — запоры;
Со стороны организма в целом: иногда — периферические отеки.
Долгосрочные клинические Исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в качестве монотерапии.
При применении Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки в комбинации с метформином:
При применении Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с метформином частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.4% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза в сутки) + метформин и плацебо + метформин случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось). При применении Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки в комбинации с метформином гипогликемия отмечалась в 0,9% и 0,5% случаев соответственно (в группе плацебо + метформин — 0,4%). В группе Галвус не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии.
Комбинированная терапия вилдаглиптин+метформин не влияла на массу тела пациентов.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — тремор, головокружение, головная боль.
Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в комбинации с метформином.
При применении Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с производными сульфонилмочевины
При применении Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с глимепиридом частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.6% (по сравнению с 0% в группе глимепирид + плацебо).
Частота развития гипогликемии у больных, получавших Галвус в дозе 50 мг/сут вместе с глимепиридом составила, 1,2% (по сравнению с 0.6% в группе плацебо + глимепирид). В группе Гадвус не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии.
При применении Галвус в рекомендованной дозе (50 мг/сут) в комбинации с глимепиридом не отмечалось повышения массы тела пациентов.
Со стороны центральной нервной системы: часто — тремор, головокружение, головная боль.
Со стороны организма в целом: часто — астения.
При применении Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки в комбинации с производными тиазолидиндиона
При применении Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с пиоглитазоном частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.7% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза в сутки)+пиоглитазон и плацебо+ пиоглитазон случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось).
При применении Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с пиоглитазоном в дозе 45 мг гипогликемия не отмечалась; в группе вилдаглиптин (в дозе 50 мг 2 раза в сутки) + пиоглитазон (в дозе 45 мг) гипогликемия отмечалась в 0.6% случаев, а у больных, получавших плацебо + пиоглитазон в дозе 45 мг, — в 1,9% случаев. В группе Галвус не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии. Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки вместе с пиоглитазоном, составляло + 0.1 кг или + 1,3 кг, соответственно. При добавлении Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки к пиоглитазону в дозе 45 мг/сут частота развития периферических отеков составляла 8.2% и 7%, соответственно (по сравнению с 2,5% на фоне монотерапии пиоглитазоном).
Однако при назначении начальной комбинированной терапии вилдаглиптином в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки вместе с пиоглитазоном в дозе 45 мг/сут периферические отеки наблюдались у 3.5 % или 6,1% больных, соответственно (по сравнению с 9,3% на фоне монотерапии пиоглитазоном в дозе 30 мг/сут).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки.
Со стороны организма в целом: часто — увеличение массы тела.
При применении Галвус в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с инсулином: П
ри назначении препарата в комбинации с инсулином не отмечалось повышения риска развития гипогликемии по сравнению с комбинацией плацебо + инсулин.
Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших Галвус в дозе 50 мг 2 раза в сутки вместе с инсулином, составляло + 0,9 кг.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль;
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, метеоризм, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь.
Нарушения метаболизма и питания: часто — гипогликемия.
Постмаркетинговые исследования:
Во время проведения постмаркетинговых исследований были выялены следующие побочные реакции: крапивница (частота неизвестна).
Передозировка
Галвус хорошо переносится при назначении в дозе до 200 мг/сут.
При применении препарата в дозе 400 мг/сут могут наблюдаться боли в мышцах, редко -легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы (выше верхней границы нормы в 2 раза). При увеличении дозы Галвуса до 600 мг/сут возможно развитие отеков конечностей с парестезиями, и повышением концентрации креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, С-реактивного белка и миоглобина. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата. Выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Галвус обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия.
Поскольку Галвус не является субстратом ферментов цитохрома Р (CYP)450, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие Галвуса с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами Р (CYP)450, маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.
Клинического значимого взаимодействия Галвуса с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.
Особые указания
Нарушения функции печени
Поскольку в редких случаях при применении вилдаглиптина отмечалось повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений), перед назначением Галвуса, а так же и регулярно в ходе первого года лечения препаратом (1 раз в 3 месяца), рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. Если у пациента выявлена повышенная активность аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АсАт или АлАт в Зх ВГН подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить.
При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения Галвуса терапию препаратом следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя. При необходимости инсулинотерапии Галвус применяют только в комбинации с инсулином. Препарат не следует применять у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.
Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами
Влияние Галвуса на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг по 7 или 14 шт. в блистере. 2, 4, 8, 12 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
НОВАРТЙС ФАРМА АГ, произведено НОВАРТИС ФАРМА ШТЕЙН АГ, ШВЕЙЦАРИЯ/ NOVARTIS PHARMA AG, MANUFACTURED BY NOVARTIS PHARMA STEIN AG, SWITZERLAND
Адрес: ЛИХТШТРАССЕ 35,4056 БАЗЕЛЬ, ШВЕЙЦАРИЯ/ LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL, SWITZERLAND
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу:
115035, Москва, Садовническая ул., 82/2
Нарушение метаболизма глюкозы в организме приводит к критическому снижению кислотно-щелочного баланса и развитию сахарного диабета. Лекарственный препарат Галвус улучшает выработку инсулина в пищеварительном тракте, снижает концентрацию глюкозы в крови, препятствует развитию лактацидоза при кислородном голодании клеток. Узнайте, чем обусловлено действие медикамента.
Таблетки Галвус
Лекарство является представителем нового поколения высокоселективных ингибиторов ДПП-4 (дипептидилпептидазы 4) и стимуляторов островкового механизма поджелудочной железы. В России это средство появилось в 2009 году, и с тех пор оно успешно применяется в лечении сахарного диабета 2 типа. Галвус назначают в качестве самостоятельного препарата, если его действие дополняется специальным режимом питания и физической активностью. Кроме того, врачи рекомендуют использовать медикамент в комплексе с такими активными элементами, как метформин, тиазолиндионы, инсулин.
Состав
Препарат выпускается в форме круглых таблеток белого или желтоватого цвета со скошенными краями. Отличительная особенность пилюлей – надписи "NVR" и "FB" на одной и второй стороне. Ознакомиться с составом 1 драже Галвуса можно из таблицы ниже:
Фармакодинамика и фармакокинетика
В результате применения вилдаглиптина производится селективное ингибирование фермента дипептидилпептидазы-4. После этого увеличивается базальная и активированная потреблением пищи всасываемость в кровь глюкагоноподобного пептида 1-го типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида. При этом уровень инсулина в организме возрастает. При лечении Галвусом не происходит замедление желудочного опорожнения.
Самостоятельное действие активного вещества препарата или в комплексе с другими элементами вызывает продолжительное снижение количества гликированного гемоглобина и объема всасывания глюкозы. Комбинированная терапия значительно уменьшает риск развития гипогликемии. После приема таблеток улучшается работа β-клеток поджелудочной железы. У пациентов с нарушенной функцией почек, длительно принимающих Галвус, наблюдается снижение гликогемоглобина по сравнению с больными, получающими плацебо.
Абсорбция вилдаглиптина происходит с высокой скоростью. Максимальное количество вещества в плазме достигается уже через 1 ч 45 мин после приема таблетки натощак и зависит от употребляемой дозы медикамента. Значительная доля препарата превращается в метаболиты, которые на 85% выводятся через почки. Пища практически не влияет на функционирование действующего компонента Галвуса в организме.
Показания к применению
Основным назначением медикаментозного средства является лечение сахарного диабета 2 типа (в комплексе с диетой и физической нагрузкой). Врач также может назначить Галвус, если:
- Пациент не чувствует улучшения самочувствия после приема других ингибиторов, или они ему противопоказаны.
- Разработанный режим питания и физкультуры на начальной стадии болезни не дает нужного результата.
- Необходимо включить дополнительный компонент в терапевтический курс с метформином, инсулином или тиазолидиндионом.
- Не удается достичь оптимального контроля гликемии при использовании комбинации метформина с сульфонилмочевиной или инсулином.
Инструкция по применению Галвуса
Стандартная суточная доза лекарства – 100 мг (2 драже), как при монотерапии, так и в комплексе с другими ингибиторами. Прием препарата ведется утром и вечером. Зависимость от потребления пищи не наблюдается. Если в рецепте лечащего специалиста указана дозировка 50 мг (1 таблетка), то пить ее следует утром, запивая небольшим объемом жидкости. Для некоторых категорий пациентов предусмотрена иная схема употребления Галвуса:
- Людям с начальной стадией недостаточности почек показана обычная порция медикамента, поскольку вилдаглиптин выводится в виде неактивных метаболитов, что не оказывает влияния на состояние больного.
- При отсутствии сопутствующих патологических явлений диабетикам пожилого возраста назначают 1-2 драже препарата в день.
- Применение медикаментозного средства для лечения сахарного диабета 2 типа у детей и подростков не рекомендуется инструкцией.
- Таблетки от диабета Галвус необходимо с осторожностью принимать при наличии тяжелой формы печеночной недостаточности. Появление жалоб на печень и симптомов желтухи требует немедленного прекращения использования пилюлей.
- Пациентам с острым панкреатитом прием лекарства ведется только с разрешения доктора.
Лекарственное взаимодействие
Существенного взаимодействия вилдаглиптина с лекарствами узко терапевтического направления не происходит. В ходе лечебного процесса необходимо систематически проверять биохимические показатели работы печени, поскольку лекарство Галвус способствует росту активности аминотрансфераз. При комплексной терапии с метформинсодержащими средствами могут проявляться следующие реакции:
- При одновременном приеме циметидина происходит повышение плазменной концентрации метформина.
- Во время радиологического обследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных ресурсов возможно развитие лактоацидоза.
- Совместное употребление с тиазидами, глюкокортикостероидами, диуретиками, тиреоидными гормонами, пероральными контрацептивами, фенотиазинами, даназолом провоцирует гипергликемию и подавляет действие гипогликемических веществ.
- Этанол усиливает эффект метформина при истощении, печеночной недостаточности, поэтому при лечении медикаментом стоит избегать употребления алкоголя и лекарственных компонентов, включающих этиловый спирт.
- Инфекционные заболевания, травмы, хирургическое вмешательство и прочие стрессовые ситуации негативно влияют на работу гипогликемических препаратов. В таких случаях взамен метформина целесообразно назначение инсулина.
- Внутрисосудистое введение бета2-симпатомиметиков стимулирует β2-адренорецепторы, что приводит к повышению уровня глюкозы.
Побочные действия
В целом Галвус считается безопасным медикаментозным средством. Лечение диабета 2 типа с помощью данного препарата не повышает вероятность развития гипогликемии, заболеваний печени, сердечно-сосудистой или иммунной системы. Побочные явления, проявляющиеся на фоне употребления таблеток, носят временный характер и обладают слабой выраженностью. К ним относятся:
- Снижение уровня всасывания витамина В12, которое протекает без симптомов и может спровоцировать анемию. Для нормализации концентрации витамина В12 назначают соответствующие лекарства.
- Нарушения со стороны ЦНС (центральной нервной системы), такие как астения, тремор, головная боль.
- Аллергическая кожная сыпь, буллезное и эксфолиативное поражение эпидермиса, гипергидроз.
- В редких случаях диабетики жалуются на головокружение и слабость. При появлении такого побочного эффекта следует отказаться от управления автотранспорта и деятельности, требующей концентрации внимания.
- У небольшой группы пациентов на фоне приема препарата наблюдалась гипогликемия. Специалисты связывают это явление с поддержанием низкокалорийной диеты, повышенной физической нагрузкой, интоксикацией организма.
Передозировка
При превышении суточного режима дозирования Галвуса в 2 раза может возникнуть мышечная невралгия, лихорадка. Кроме того, наблюдаются транзиторные парестезии, рост активности липазы. Прием вилдаглиптина в объеме свыше 400 мг ежедневно приводит к отеку конечностей, значительному повышению динамичности миоглобина, С-реактивного белка. При наличии данной симптоматики употребление ингибитора отменяется.
Противопоказания
Перед употреблением лекарственного элемента необходимо обязательно проконсультироваться с врачом, поскольку средство имеет противопоказания. Случаями, когда медикамент запрещено принимать, признаются:
- сахарный диабет 1 типа;
- беременность, период лактации;
- индивидуальная непереносимость компонентов лекарства;
- диабетический кетоацидоз;
- детский возраст до 18 лет;
- хроническая сердечная недостаточность III и IV класса;
- тяжелые патологии печени;
- алкогольная зависимость;
- терминальная фаза почечной недостаточности у пациентов на гемодиализе.
Условия продажи и хранения
Таблетки от диабета 2 группы отпускаются по рецепту врача. Медикамент содержится в сухом месте, вне зоны доступа детей. Максимальная температура хранения составляет +25°С. Период использования – 3 года.
Аналоги
Самостоятельно отменять или производить замену препарата без согласования с доктором категорически запрещено. Фармакодинамические аналоги ингибитора отличаются по составу основных и вспомогательных ингредиентов, поэтому к их выбору необходимо относиться очень внимательно. Среди медикаментов, схожих по действию с Галвусом, выделяют следующие:
Отличие Галвус и Галвус Мет
Высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 Галвус Мет является комбинированным средством. В отличие от Галвуса, он содержит не только вилдаглиптин, но и метформин, поэтому считается более эффективным и удобным в использовании. Его назначают, когда не удается достичь нужного эффекта при монотерапии. При этом пациентам, имеющим противопоказания к приему метформина, выписывают Галвус – в качестве самостоятельного терапевтического средства или в комбинации с сульфонилмочевинами или инсулином.
Лекарственное вещество выпускается швейцарской компанией Novartis Pharma. Купить Галвус можно в любой стационарной или интернет аптеке. Стоимость ингибитора зависит от региона продажи, поставщиков, ценовой политики фармацевтического пункта. В таблице приведены расценки, установленные в розничной аптечной сети города Москва:
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
