Что такое диуретическое действие препарата

Содержание

• 1 Содержание
• 2 Классификация диуретиков [ править | править код ]
  • 2.1 Ренальные мочегонные средства [ править | править код ]
  • 2.2 Экстраренальные мочегонные средства [ править | править код ]
  • 2.3 I. Мощные, или сильно действующие («потолочные») диуретики [ править | править код ]
  • 2.4 II. Диуретики средней силы действия [ править | править код ]
  • 2.5 III. Калийсберегающие диуретики [ править | править код ]
    • 2.5.1 Антагонисты альдостерона [ править | править код ]
    • 2.5.2 Блокаторы Na каналов [ править | править код ]
  • 2.6 IV. Ингибиторы карбоангидразы [ править | править код ]
  • 2.7 V Осмотические диуретики [ править | править код ]
• 3 Описание

Диуре́тики (от греч. διούρησις — мочеиспускание; мочегонные средства [1] ) — средства различной химической структуры, тормозящие в канальцах почек реабсорбцию воды и солей и увеличивающие их выведение с мочой; повышающие скорость образования мочи и, таким образом, уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях. Диуретики, снижающие реабсорбцию натрия, повышающие натрийурез, называют салуретиками.

Применяют мочегонные средства преимущественно при артериальной гипертензии и при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени и почек, сопровождающихся отёками — но далеко не при всех заболеваниях с отёками, и только по назначению врача. Врач назначает их при отсутствии противопоказаний при патологиях (особенно при хронической сердечной недостаточности) в тех случаях, когда у больного имеется положительный баланс натрия (то есть количество натрия, принятого с пищей, превышает его выведение). Выведение натрия из организма сопровождается спадом отёков. Поэтому наибольшее значение имеют те диуретики, которые повышают, прежде всего, натрийурез и хлорурез (салуретики — от латинского названия поваренной соли).

Натриуретиками называют мочегонные средства, вызывающие особенно сильное выделение ионов натрия. По действию мочегонные средства подразделяют на ренальные (то есть действующие непосредственно на почки), дающие наибольший эффект, и экстраренальные, то есть оказывающие мочегонное действие опосредованно, через другие системы организма. Ренальные диуретики также оказывают действие на другие системы организма.

Содержание

Классификация диуретиков [ править | править код ]

Ренальные мочегонные средства [ править | править код ]

Механизм действия ренальных мочегонных средств объясняется способностью блокировать ферменты почек, обеспечивающие транспорт электролитов, и угнетением реабсорбции в концевых канальцах, что ведёт к значительному увеличению выведения ионов натрия, хлора, калия. К ренальным относят:

• ртутные мочегонные средства — меркузал, промеран, новурит;
• ингибиторы карбоангидразы — диакарб, дихлорфенамид (диранид), являющиеся производными сульфонамида, усиливающие выделение из организма бикарбоната (уменьшается щелочной резерв крови; может развиваться ацидоз);
• производные бензотиадиазина, сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот — дихлотиазид (гипотиазид), фуросемид (лазикс), этакриновая кислота (урегит) — сильнейшие мочегонные средства, резко увеличивающие выведение натрия, оказывающие также гипотензивное действие;
• производные пиримидина и птеридина — аллацил и триамтерен (птерофен), угнетающие канальцевую реабсорбцию ионов натрия и хлора и не влияющие на выделение калия;
• антагонисты альдостерона — спиронолактон (альдактон, верошпирон), увеличивающие выделение натрия и уменьшающие выделение калия и мочевины.

Экстраренальные мочегонные средства [ править | править код ]

Экстраренальные мочегонные средства в зависимости от механизма действия разделяют на

• осмотические — калия ацетат, маннитол, мочевина, которые выделяются почками и увлекают с собой воду, экскретируют натрий и хлор пропорционально увеличению объёма мочи и применяются для снижения внутричерепного давления и уменьшения отёка мозга;
• кислотообразующие — хлорид аммония, хлорид кальция и другие, действие которых связано с превращениями катионов (ион аммония в печени превращается в мочевину, ион кальция осаждается в кишечнике в форме фосфата или карбоната, ионы хлора в избытке оказываются в плазме крови и экскретируются почками вместе с натрием)

В качестве мочегонных средств иногда применяют экстракты и настои из растений: лист толокнянки (настой, отвар), трава хвоща полевого (отвар, жидкий экстракт), лист ортосифона (настой).

Для применения в клинической практике имеют важное значение классификации, подразделяющие мочегонные средства по силе действия, скорости наступления эффекта и длительности действия.

I. Мощные, или сильно действующие («потолочные») диуретики [ править | править код ]

ТОРАСЕМИД-Torasemidum-(р-р 5 мг/мл в амп. по 4 мл в таб.5-10 мг:)) — петлевой диуретик. Максимальное действие в течение первых двух часов, эффект сохраняется до 18 часов. Нормализует нарушения электролитного баланса. Торасемид имеет длительный период полувыведения, уменьшает синтез тромбоксана, тем самым обеспечивая профилактику вазоспазма; не влияет на экскрецию K, Mg, Сa. В дозе 2,5 мг-5 мг используется как антигипертензивный препарат.

ДИУВЕР (торасемид) выпускается в таблетках 5 мг или 10 мг. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Показания к применению препарата:

1. Отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, лёгких и почек.

После приёма внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями. Диуретический эффект препарата сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приёма препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

ФУРОСЕМИД (Furosemidum; в таб. по 0, 04; 1 % раствор в амп. по 2 мл) — считается петлевым диуретиком, так как диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора на всем протяжении петли Генле, особенно в восходящем её отделе. В последнее время всё реже используется из-за ряда побочных эффектов-синдрома рикошета, гипокалиемии, алкалоза, остеопороза.

ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (урегит; Acidum etacrinicum; Uregit; в таб. по 0, 05; 0, 1).

Препараты этой группы тормозят реабсорбцию натрия на 10-20 %, поэтому являются мощными, кратковременно действующими диуретиками. Фармакологический эффект обоих препаратов практически одинаков. Механизм действие фуросемида связывают с тем, что он существенно усиливает почечный кровоток (за счет увеличения синтеза простагландинов в почках). Фуросемид умеренно (в два раза) увеличивает выведение с мочой калия и гидрокарбонатного иона, в большей степени кальция и магния. Этакриновая кислота имеет те же показания к применению, что и фуросемид, за исключением гипертонической болезни, так как она непригодна для длительного применения.

При приёме внутрь эффект наступает в течение часа, а длительность действия равна 4-8 часам. При внутривенном введении мочегонный эффект наступает через 3-5 минут (в/м через 10-15 минут), достигая максимума через 30 минут. В целом эффект длится около 1,5-3 часов.

Одной из наиболее часто встречающихся нежелательных реакций является гипокалиемия, которая сопровождается слабостью всех мышц, анорексией, запорами и нарушениями ритма сердечных сокращений. Этому способствует также и развитие гипохлоремического алкалоза, хотя данный эффект особого значения не имеет, поскольку действие данных препаратов не зависит от реакции среды.

II. Диуретики средней силы действия [ править | править код ]

производные бензотиа диазина (тиазидные диуретики) — дихлотиазид, политиазид;

ДИХЛОТИАЗИД (Dichlothiazidum; в таб. по 0,025). Хорошо всасывается из ЖКТ. Мочегонный эффект развивается через 30-60 минут, достигает максимума через два часа и продолжается 6-10 часов. Препараты этой группы снижают активную реабсорбцию хлора, соответственно, пассивную натрия и воды в широкой части восходящей части петли Генле.

Среди всех мочегонных средств тиазиды оказывают наиболее выраженное калийуретическое действие; а также снижением содержания натрия в сосудистой стенке, что снижает сосудосуживающие реакции биологически активных веществ. Дихлотиазид также потенцирует действие гипотензивных средств, используемых одновременно с ним. Данный препарат уменьшает диурез и чувство жажды при несахарном диабете, снижая при этом повышенное осмотическое давление плазмы крови.

Достоинства тиазидных диуретиков:

• Достаточная активность действия;
• Действуют достаточно быстро (через 1 час);
• Действуют достаточно долго (до 10-12 часов);
• Не вызывают выраженных изменений в кислотно-основном состоянии.

Недостатки тиазидных диуретиков:

• Так как препараты этой группы действуют преимущественно в дистальных канальцах, они в большей степени вызывают гипокалиемию. По этой же причине развивается гипомагниемия, а ионы магния необходимы для поступления калия внутрь клетки.
• Применение тиазидов приводит к задержке в организме солей мочевой кислоты, что может спровоцировать артралгии у больного с подагрой.
• Препараты повышают уровень сахара в крови, что у больных сахарным дабетом может привести к обострению заболевания.
• Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос, слабость).
• Редкое, но опасное осложнение — развитие панкреатита, поражения ЦНС.

Показания к применению:

• Наиболее широко используется при хронических отёках, связанных с хронической сердечной недостаточностью, патологией печени цирроз, почек (нефротический синдром).
• При комплексном лечении больных с гипертонической болезнью.
• При глаукоме.
• При несахарном диабете (снижается объём циркулирующей крови, следовательно, снижается чувство жажды).
• При идиопатической кальциурии и оксалатных камнях.
• При отечном синдроме новорожденных.

III. Калийсберегающие диуретики [ править | править код ]

Антагонисты альдостерона [ править | править код ]

СПИРОНОЛАКТОН (верошпирон; Spironolactonum, Verospironum, «Гедеон Рихтер», Венгрия; в таб. по 0, 025) — слабый калийсберегающий диуретик. Спиронолактон по химической структуре очень похож на альдостерон (стероид), а потому блокирует альдостероновые рецепторы в дистальным канальцах нефрона, что нарушает обратное поступление (реабсорбцию) натрия в клетку почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия и воды с мочой. Этот диуретический эффект развивается медленно — через 2-5 суток и довольно слабо выражен. Торможение реабсорбции профильтровавшегося в клубочках натрия составляет не более 3 %. Вместе с тем, торможение калийуреза проявляется сразу же после введения препарата. Активность спиронолактона не зависит от кислотно-основного состояния. Препарат обладает существенной длительностью действия (до нескольких суток). Это препарат медленного, но длительного действия. Препарат повышает кальцийурез, оказывает прямое положительное инотропное действие на сердечную мышцу.

Показания к применению:

• Первичный гиперальдостеронизм (синдром Кона — опухоль надпочечников). При этой патологии верошпирон используют как препарат консервативной терапии.
• При вторичном гиперальдостеронизме, развивающемся при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефропатическом синдроме.
• В комплексной терапии больных гипертонической болезнью.
• Спиронолактон показан для комбинирования его с другими диуретикими, вызывающими гипокалиемию, то есть для коррекции калиевого баланса, нарушенного при использовании других мочегонных средств (тиазиды, диакарб).
• Препарат назначают при подагре и сахарном диабете.
• Спиронолактон назначают также для усиления кардиотонического действия сердечных гликозидов (здесь также важен тот факт, что спиронолактон тормозит калийурез).

• Диспепсические расстройства (боли в животе, диарея).
• При длительном использовании совместно с препаратами калия — гиперкалиемия.
• Сонливость, головные боли, кожные сыпи.
• Гормональные расстройства (препарат имеет стероидное строение):

• у мужчин может возникнуть гинекомастия;
• у женщин — вирилизация и нарушения менструального цикла.

Тромбоцитопения.

Блокаторы Na каналов [ править | править код ]

Триамтерен, амилорид по силе действия слабые диуретики.

ТРИАМТЕРЕН (птерофен). Выпускается в капсулах по 50 мг. Слабый калийсберегающий диуретик, начало действия через 2 — 4 часа, продолжительность эффекта — 7-16 часов. Нарушает реабсорбцию натрия в собирательных трубочках и тормозит калийурез (дистальные отделы). Препарат усиливает действие других мочегонных средств, особенно тиазидов, предотвращая развитие гипокалиемии. Способствует выведению уратов. Оказывает гипотензивное действие достаточной силы. Препарат нельзя назначать беременным женщинам, так как происходит угнетение редуктазы, фермента, переводящего фолиевую кислоту в фолиниевую.

АМИЛОРИД (таб. по 5 мг).

IV. Ингибиторы карбоангидразы [ править | править код ]

Диакарб как мочегонное средство также относится к слабым диуретикам.

ДИАКАРБ (Diacarbum; фонурит, диамокс; в порошках и таблетках по 0,25 или в ампулах по 125; 250; 500 мг). Препарат является мочегонным средством средней скорости и длительности действия (эффект возникает через 1-3 часа и длится около 10 часов, при внутривенном введении — через 30-60 минут, в течение 3-4 часов). Препарат ингибирует фермент карбоангидразу, который в норме способствует соединению в нефроцитах углекислого газа и воды с образованием угольной кислоты. Кислота диссоциирует на протон водорода и гидрокарбонат-анион, который поступает в кровь, а протон водорода — в просвет канальцев, обмениваясь на реабсорбируемый ион натрия, который вместе с гидрокарбонат-анионом пополняет щелочной резерв крови.

Снижение активности КАГ при применении диакарба происходит в проксимальных отделах нефрона, что приводит к снижению образования в клетках канальцев угольной кислоты. Это обусловливает снижение поступления в кровь гидрокарбонат-аниона, служащего для пополнения щелочного резерва крови, и поступления в мочу иона водорода, обменивающегося на ион натрия. В результате увеличивается выведение натрия с мочой в виде гидрокарбонатов; реабсорбция хлора меняется мало. Последнее в сочетании с уменьшением образования и поступления в кровь гидрокарбонатного аниона приводит к развитию гиперхлоремического ацидоза. Компенсаторно повышается калийурез, что ведёт к гипокалиемии. Снижение активности КАГ диакарбом в эндотелиальных клетках, клетках хориоидального сплетения, ведёт к снижению секреции и улучшению оттока спинномозговой жидкости, что способствует снижению внутричерепного давления. Диакарб понижает продукцию внутриглазной жидкости и снижает внутриглазное давление, особенно значимо у больных с острым приступом глаукомы. Обмен натрия на калий ведёт к тому, что этот диуретик, являясь сравнительно слабым мочегонным средством (торможение реабсорбции натрия не более 3 %), вызывает сильнейшую гипокалиемию. Кроме того, в связи с тем, что гидрокарбонат натрия не поступает обратно в кровь на пополнение щелочных резервов, развивается сильнейший ацидоз, а в условиях ацидоза действие диакарба прекращается. Таким образом, можно сделать вывод, что диакарб как мочегонное средство используется редко.

Показания к применению:

• При лечении больных с острым приступом глаукомы (можно в/в).
• Черепно-мозговая травма с повышением внутричерепного давления.
• При некоторых формах малых приступов эпилепсии.
• В сочетании с петлевыми диуретиками для профилактики или устранения метаболического алкалоза.
• При отравлении салицилатами или барбитуратами для увеличения диуреза и щелочности мочи.
• При значительном повышении содержания мочевой кислоты в крови с угрозой выпадения её в осадок при лейкозах, лечении цитостатиками.
• Для профилактики высотной болезни.

Диакарб назначают по 0,25 — 1 таблетке на 1 приём в сутки ежедневно в течение 3 — 4 дней с последующим перерывом на 2-3 суток, затем такие курсы и повторяют на протяжении 2-3 недель.

Все четыре вышеперечисленные группы средств в первую очередь выводят соли, прежде всего натриевые и калиевые, а также анионы хлора, бикарбонатов, фосфатов. Именно поэтому препараты этих четырёх групп называют салуретиками.

V Осмотические диуретики [ править | править код ]

Маннитол, мочевина, концентрированные растворы глюкозы, глицерин — осмотические диуретики

МАННИТОЛ (МАННИТ; Mannitolum) — шестиатомный спирт, являющийся наиболее сильным из существующих осмотических диуретиков. Он способен увеличить диурез на 20 % от всего профильтровавшегося в клубочках натрия. Выпускается в герметически закрытых флаконах по 500 мл, содержащих 30, 0 препарата, а также в ампулах по 200, 400, 500 мл 15 % раствора. Выводится медленно. При внутривенном введении, находясь в крови, маннитол, как и другие диуретики этой группы, резко повышает осмотическое давление в плазме крови, что приводит к притоку жидкости из тканей в кровь и увеличению ОЦК («высушивающий эффект»). Это приводит к снижению реабсорбции натрия и воды в дистальной части нефрона, а также обусловливает усиление фильтрации в клубочках. Кроме того, маннитол хорошо фильтруется через мембрану клубочков и создает высокое осмотическое давление в моче, а реабсорбции в канальцах не подвергается. Маннитол не подвергается биотрансформации и выводится неизмененным, а потому постоянно притягивает воду и первично выводит её за собой. Применение осмотических диуретков не сопровождается гипокалиемией и изменением кислотно-основного состояния. По способности выводить воду из организма маннитол — почти самый сильный препарат.

Показания к применению:

• Предупреждение развития или ликвидация отёка мозга (шок, опухоль мозга, абсцесс) является наиболее распространённым показанием.
• Маннитол показан как средство дегидратационной терапии при отёке лёгких, возникшем после токсического действия на них бензина, скипидара, формалина; а также при отёке гортани.
• При проведении форсированного диуреза, в частности при отравлении лекарственными средствами (барбитуратами, салицилатами, сульфаниламидами, ПАСК, борной кислотой), при переливании несовместимой крови.
• При остром приступе глаукомы.
• Для уменьшения повреждения канальцев почек при резком падении фильтрации (у больных с шоками, ожогами, сепсисом, перитонитом, остеомиелитом, у которых препарат улучшает почечный кровоток), при тяжёлых отравлениях гемолитическими ядами (выпадение в осадок белков, гемоглобина- опасность закупорки почечных канальцев и развития анурии).

Эти мочегонные средства выносят в отдельную группу, поскольку они в первую очередь выводят из организма воду. Использование диуретиков призвано изменить баланс натрия в организме, сделать его отрицательным. Только в этом случае увеличенная экскреция натрия будет сопровождаться повышением выделения воды из организма и спадением отёков.

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма. Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, заключающимся в первую очередь в торможении реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах, что сопровождается уменьшением реабсорбции воды. Значительно меньшую роль играет усиление фильтрации в клубочках.

Мочегонные средства в основном представлены следующими группами:

а) диуретики «петлевые» и действующие на кортикальный сегмент петли Генле;

б) диуретики калийсберегающие;

Диуретики оказывают различное по силе и продолжительности влияние на мочеобразование, что зависит от их физико-химических свойств, механизма действия и его локализации (разные участки нефрона).

Наиболее мощными из существующих диуретиков являются «петлевые». По химической структуре они представляют собой производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, буметанид, этакриновая кислота и др.). Действуют петлевые диуретики на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона (петли Генле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора и натрия; усиливается также выделение ионов калия.

К весьма эффективным мочегонным средствам относятся тиазиды — производные бензотиадиазина (гидрохлоротиазид, циклопентиазид и др.). Их эффект развивается главным образом в кортикальном сегменте петли нефрона, где блокируется реабсорбция катионов (натрия и калия). Характерна для них гипокалиемия, иногда весьма опасная.

Как петлевые диуретики, так и бензотиадиазины используют при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Увеличивая диурез, они уменьшают ОЦК , соответственно венозный ее возврат к сердцу и нагрузку на миокард, уменьшают застойные явления в легких. Тиазиды, кроме того, непосредственно расслабляют стенку сосудов: изменяются обменные процессы в клеточных мембранах артериол, в частности снижается концентрация ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания и снижению периферического сопротивления сосудов. Под влиянием тиазидов меняется реактивность сосудистой системы, снижаются прессорные реакции на сосудосуживающие вещества (адреналин и др.) и усиливается депрессорная реакция на ганглиоблокирующие средства.

Калийсберегающие диуретики также увеличивают выделение ионов натрия, но вместе с тем уменьшают выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия. По силе и продолжительности эффекта они значимо уступают «петлевым», но не вызывают гипокалиемии. Основные представители этой группы препаратов — спиронолактон, триамтерен — различаются по механизму действия. Спиронолактон — антагонист альдостерона, и его терапевтическая активность тем выше, чем больше уровень и продукция в организме альдостерона. Триамтерен не является антагонистом альдостерона, под влиянием этого препарата проницаемость оболочек клеток эпителия дистальных канальцев избирательно снижается для ионов натрия; последний остается в просвете канальца и удерживает воду, что приводит к увеличению диуреза.

Препараты группы осмодиуретиков — единственные, не «блокируют» мочеобразование. Они, фильтруясь, повышают осмотическое давление «первичной мочи» (клубочкового фильтрата), чем препятствуют реабсорбции воды в проксимальных канальцах. Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.) применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами и др.), острой почечной недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтрацией. В качестве дегидратирующих средств их назначают при отеке мозга.

Применение ингибиторов карбоангидразы (см. Ферменты и антиферменты) в качестве диуретических средств обусловлено угнетением активности этого фермента в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате снижается образование и последующая диссоциация угольной кислоты, уменьшается реабсорбция ионов бикарбоната и ионов Na + эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выведение воды (усиливается диурез). При этом повышается pH мочи и компенсаторно, в ответ на задержку ионов H + , увеличивается обменная секреция ионов К + . Кроме этого уменьшается выведение аммония и хлора, развивается гиперхлоремический ацидоз, на фоне которого препарат перестает действовать.

Диуретические средства повышают мочеотделение (диурез)

— усиления фильтрации (образования первичной мочи)

— торможения процессов реабсорбции электролитов (прежде всего Nа + , Cl — ) и воды в канальцах почек (образования вторичной мочи).

В медицинской практике их применяют при отеках различной этиологии (острых и хронических). Кроме того, диуретики используют при отравлении лекарственными веществами и другими химическими соединениями для ускорения их выведения из организма (так называемый форсированный диурез), а также в качестве гипотензивных средств.

По локализации действия в нефроне:

Тиазидные – действуют на начальную часть дистальных отделов почечных канальцев (гидрохлортиазид).

Тиазидоподобные– действуют на начальную часть дистальных отделов почечных канальцев (клопамид (бринальдикс), индапамид (арифон), хлорталидон (оксодолин)).

Петлевые диуретики– действуют на восходящий отдел петли Генле (фуросемид (лазикс), буметанид (буфенокс), этакриновая кислота (урегит)).

Калийсберегающие диуретики– действуют на дистальный отдел канальцев и собирательные трубочки (триамтерен (птерофен), амилорид, спиронолактон (альдактон, верошпирон).

Осмотические – действуют на проксимальный отдел канальцев, нисходящую часть петли Генле, собирательные трубочки (маннитол (манит), сорбитол, мочевина).

Ингибиторы карбоангидразы– действуют на проксимальный отдел канальцев

Акваретики– демеклоцин (антагонист АДГ).

Травы, обладающие мочегонным эффектом– лист толокнянки (foliumUvaeursi), лист брусники (foliumVitisidaei), почки березы (gemmaeBetulae), трава хвоща полевого (herbaEquisetiArvensis), плоды можжевельника (fructusJuniperi).

Лекарственные препараты с диуретическим эффектом:сердечные гликозиды,

ксантины – усиливают клубочковую фильтрацию;

Сильные (вызывают экскрецию 15-25% профильтрованного натрия) – петлевые диуретики, осмотические (натрийурез не велик).

Средней силы(экскреция 5-10% профильтрованного натрия) – тиазидные, тиазидоподобные диуретики.

Слабые(экскреция не5%) – диакарб (фонурит), калийсберегающие (триамтерен, амилорид, спиронолактон).

По характеру эффекта:

Ингибиторы угольной ангидразы.

По скорости и продолжительности действия:

— быстрый и непродолжительный эффект: петлевые, осмотические.

—средней силы и продолжительности: тиазидные, калийсберегающие (триамтерен),

ингибиторы карбоангидразы, ксантины.

—отсроченного и продолжительного действия: тиазидоподобные, калийсберегающие (спиронолактон).

Сравнительная характеристика, отличительные свойства и особенности назначения мочегонных средств представлены в таблице 1.

Сравнительная характеристика мочегонных средств

Дегидратация (после в/в введения вначале повышает осмотическое давление крови, т.е. «оттягивание жидкости» из тканей, полезное при отеке мозга)=> увеличение ОЦК, снижающееся по мере развития

Повышают осмотическое давление крови и первичной мочи, вызывают дегидратацию тканей, что снижает реабсорбцию воды;

повышают почечное кровообращение, клубочковую фильтрацию.

Используется при локальных отеках (мозга, гортани, легких)

Не используется при сердечно-

Применяется при острых гемолитиче-ских состояниях, для предупреждения выпадения белков и гемоглобина в осадок.

Острые отравления водорастворимыми ядами

простациклинов и снижает преднагрузку.

Резко выводит К + и

повышает порог чувствительности к сердечным

Изменяет ионный баланс в лимфе внутреннего уха.

Улучшает метаболизм в

поврежденной ткани мозга.

Блокируют сульфгидрильные группы ферментов в петле Генле, что ведет к

понижению реабсорбции ионов Na + , Мg 2+ , К + и уменьшает реабсорцию Н₂О. Способствуют выведению ионов К + , Мg 2+ ,Са 2+ , Na + .

Назначается при отеке легкого на

Исключить совместное применение.

Вызывает ототоксический эффект;

исключить комбинацию с

Используют при черепно-мозговой травме.

Цирроз печени с портальной

гипертензией и асцитом;

Острые отравления (форсированный диурез);

Увеличивает реабсорбцию Са 2+

Вымывает Nа + из

Угнетают активность Na + -К + -АТФ-азы, сукцинатдегидрогеназы, связывают карбоангидразу. Вследствие этого нарушается обеспечение энергией натриевого насоса.

ионов Na + , Cl – и воды. Способствуют выведению

ионов К + и Мg 2+ и задерживают ионы Са 2+ .

Комбинировать с фуросемидом,

Назначается при гипертонической

Наблюдается опасность провокации подагры.

(в комплексной терапии)

Застойная сердечная недостаточность (снижает преднагрузку)

Индапамид стимулирует синтез простагландина Е₂в эндотелии, ослабляет

реакцию гладких мышц на прессорные амины, препятствует входу в них ионов кальция по потенциалозависимым каналам L-типа, проявляет свойства

антиагреганта, вызывает регресс гипертрофии левого желудочка.

Используют при артериальной гипертензии. Он оказывает только гипотензивное влияние, так как 80 % молекул накапливается в стенке артерий.

Снижает АД у 80% больных, резистентных к терапии ингибиторами

Умеренное мочегонное действие

индапамида возникает к концу первой недели курсовой терапии и становится максимальным через 3 мес.

Снижает секрецию церебро-спинальной жидкости и внутречерепное давление.

Снижает секрецию НСl

Угнетает активность карбоангидразы почек, ЦНС и цилиарного тела, что нарушает обменную реабсорбцию ионов Na + и Н + ,

К + , Р 5+ , Са 2+ развитию

Используется при гидроцефалии и эпилепсии.

Используется при глаукоме.

Назначается вместе с гидрокарбонатом натрия.

Контролировать выделение НСl

Отеки, связанные с хронической сердечно-легочной недостаточностью;

Нарушает поступление Nа + в сосудистую стенку.

Снижает постнагрузку на сердце.

Конкурентно блокирует внутриклеточные рецепторы альдостерона, способствующие переносу Nа + через клеточные мембраны,

усиливает его выведение из организма и тормозит

элиминацию К + и Мg . 2 +

Применяется при гипертонической болезни.

Применяется при стенокардии.

Применяется для профилактики

(в комбинации с тиазидами);

Показания к применению диуретиков.

Отеки при сердечно-сосудистой недостаточности

Триампур, триамтерен, спиронолактон,

Отеки почечного происхождения

Острый отек легких

Фуросемид, манит (при токсическом отеке легких)

Асцит при циррозе печени

Гидрохлотиазид, триампур, амилорид

Фуросемид, маннит, этакриновая кислота

Гидрохлортиазид, натрия гидрокарбонат

Диакарб, натрия хлорид, калия хлорид

Отвар листьев толокнянки, ягоды можжевельника, хвощ полевой, спорыш

Побочные эффекты диуретиков связаны главным образом с непосредственным действием на электролитный баланс и кислотно-щелочной баланс организма.

Побочные эффекты мочегонных средств

Типы побочных реакций

Меры устранения и

Связанные с электролитными нарушениями

Гидрохлортиазид, фуросемид, этакриновая кислота.

калийсберегающими диуретиками. Применение диеты, богатой калием.

Ограничения калия в диете.

Применение глюкозы с инсулином, кальция глюконата.

Применение натрия хлорида

Связанные с нарушением кислотно-основного равновесия

Назначение вместе с гидрокарбонатом натрия. Снижение дозы или отмена препарата.

Гидрохлортиазид, фуросемид, этакриновая кислота.

Применение триампура, аммония

хлорида, кальция хлорида.

Прочие побочные эффекты

Гидрохлортиазид, фуросемид, этакриновая кислота.

Исключить длительный прием.

Назначение урикозурических средств.

Исключить назначение больным, страдающим сахарным диабетом.

Исключить длительный прием и сочетание с аминогликозидными

Образование фосфатных и оксалатных камней.

выведение Са 2 + с мочой.

Общие принципы назначения диуретиков

Суточный диурез при лечении не должен превышать 2-2.5л.

Рациональный выбор с учетом:

—выраженности отечного синдрома

—состояния исходного электролитного баланса

—особенностей фармакологической характеристики диуретика, его нежелательных эффектов

В ургентных случаях – в/в введение сильных и быстродействующих диуретиков

Контроль и коррекция электролитного и кислотно-щелочного равновесия

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.

Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке.

средние терапевтические дозы.

Таблетки по 0,025 и 0,1 №.20

Внутрь по 0,025-0,05 утром до еды.

Таблетки по 0,05 N.50

Внутрь по 1-2 таблетки

Таблетки по 0,04 N.50

Ампулы 1% р-р по 2мл N.10

Внутрь по 1 таблетке утром до еды.

В мышцу, в вену по 2-3 мл 1-2 раза в сутки.

Таблетки по 0,025

Внутрь по 1 таблетке 2-4 раза в день.

Внутрь по 1 драже утром до еды.

Содержимое флакона растворить в 5% р-ре глюкозы или воде для инъекций и вводить в вену капельно

(в виде 10-15-20% р-ра)

Подагра – это заболевание, вызванное нарушением обмена пуринов и проявляющееся высокой концентрацией мочевой кислоты в сыворотке крови (гиперурикемия). В результате отложения кристаллов солей мочевой кислоты (уратов) в синовиальной ткани суставов и хрящах возникают повторные эпизоды острого артрита. Кроме того, возможно образование мочекислых камней в почках.

При фармакотерапии подагры необходимо максимально быстрое устранение острого приступа, а также предупреждение повторных обострений и образование кристаллов уратов в тканях и почках.

Средства для купирования острого приступа подагры:

Нестероидные противовоспалительные средства:колхицин, напроксен, индометацин, диклофенак и др.

Стероидные противовоспалительные средства: преднизолон, метилпреднизолон и др.

Средства для лечения подагры:

Урикодепрессивные(ингибируют ксантиноксидазу => снижается синтез мочевой кислоты):аллопуринол

Урикозурические(усиливающие выведение мочевой кислоты путем снижения реабсорбции мочевой кислоты в почечных канальцах):этамид, сульфинпиразон.

Смешанного типа: уродан.

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.

Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке.

средние терапевтические дозы.

Флаконы по 10 мл

Внутрь по 3-4 (до 10) кап. 3 раза в день (на сахаре, до еды).

Таблетки по 0,35

Внутрь по 1 таблетке 4 раза в день.

Порошок (гранулы) во

флаконах по 100,0

Внутрь по 1 чайной ложке в половине стакана воды 3-4 раза в день перед едой.

Внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды.

Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия.

Классификация средств, влияющих на миометрий.

Маточные средства ослабляют или усиливают сокращение матки. Применяются для сохранения беременности, стимуляции родов и остановки маточных кровотечений.