Аторвастатин побочные действия для мужчин
Содержание
Фармакологические свойства препарата Аторвастатин
Гиполипидемическое средство, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Более эффективен, чем другие средства группы статинов. У пациентов с гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией эффективно снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП (в среднем на 60%), ТГ (в среднем на 45%), ХС ЛПОНП и аполипопротеина В в сыворотке крови, способствует повышению уровня ХС ЛПВП (в среднем на 12%) и непостоянному повышению уровня аполипопротеина А1. Возможно применение у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при которой другие гиполипидемические препараты обычно малоэффективны.
Действие обусловлено способностью ингибировать активность печеночно-специфического фермента ГМГ-КоА-редуктазы, ответственного за превращение ГМГ-КоА в мевалонат, который является предшественником стеролов (в том числе и ХС). Блокирование ГМГ-КоА-редуктазы приводит к нарушению образования мевалоновой кислоты и, следовательно, к снижению содержания ХС в печени, в результате чего компенсаторно возрастает количество рецепторов к ЛПНП на поверхности гепатоцитов, а также увеличивается печеночный захват и катаболизм циркулирующих в кровотоке ЛПНП. Первичный терапевтический эффект обычно отмечается в течение 2 нед от начала лечения, максимальный эффект — через 4 нед и сохраняется при постоянной поддерживающей терапии.
При приеме внутрь аторвастатин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте; степень абсорбции пропорциональна принятой дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность низкая (приблизительно 14%) за счет пресистемного клиренса в слизистой оболочке пищеварительного тракта и/или метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременный прием пищи снижает скорость и степень абсорбции аторвастатина (соответственно на 25 и 9%), однако на выраженность его гиполипидемического действия это существенного влияния не оказывает. Степень снижения ХС ЛПНП не зависит от времени приема, хотя прием аторвастатина в утренние часы обеспечивает в плазме крови более высокую его концентрацию. Не менее 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Низкое значение коэффициента кровь/плазма крови (в среднем 0,25) свидетельствует о незначительном проникновении аторвастатина в эритроциты. Согласно экспериментальным данным аторвастатин проникает в грудное молоко.
В организме экстенсивно метаболизируется с образованием активных орто- и пара-гидроксилированных метаболитов, с которыми связано около 70% фармакологической активности. Результаты исследования in vitro свидетельствуют, что в метаболизме аторвастатина может участвовать цитохром P450 3A4. Элиминация аторвастатина и его метаболитов осуществляется преимущественно с желчью; менее 2% введенной дозы определяется в моче. Период полувыведения аторвастатина — около 14 ч, однако полупериод сохранения ГМГ-КоА-редуктазоингибирующей активности за счет циркулирующих активных метаболитов гораздо дольше и составляет 20–30 ч. Гиполипидемические эффекты аторвастатина существенно не отличаются у лиц различных возрастных групп, несмотря на то что при приеме в равных дозах его максимальные концентрации и AUC у здоровых добровольцев пожилого возраста выше, чем у лиц молодого возраста. У женщин максимальная концентрация аторвастатина в плазме крови на 20% выше, а AUC на 10% меньше, чем у мужчин, однако различий в действии на уровень ХС ЛПНП у мужчин и женщин нет. Концентрация аторвастатина в плазме крови может резко (в 4–16 раз) повышаться у пациентов с циррозом и некоторыми другими тяжелыми заболеваниями печени.
Показания к примененинию препарата Аторвастатин
В качестве дополнительного к диетотерапии средства при первичной гиперхолестеринемии (гетерозиготной семейной и несемейной), смешанной дислипидемии (IIa и IIb типы по Fredrickson), гипертриглицеридемии у пациентов с дислипидемией IV типа по Fredrickson; первичная дисбеталипопротеинемия (III тип по Fredrickson) при неэффективности диетотерапии; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (как правило, в дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения — аферез и др.).
Применение препарата Аторвастатин
Лечение проводят на фоне диеты. Дозу устанавливают индивидуально. Назначают внутрь независимо от приема пищи; начальная доза —10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно с интервалом 4 нед и более. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Противопоказания к примененинию препарата Аторвастатин
Хронический алкоголизм, тяжелые заболевания печени, период беременности и кормления грудью, недавно перенесенные тяжелые травмы и обширные хирургические вмешательства, инфекции, миопатия, рабдомиолиз, выраженные нарушения электролитного баланса, декомпенсированные заболевания эндокринной системы, артериальная гипотензия, неконтролируемая эпилепсия, повышенная чувствительность к аторвастатину.
Побочные эффекты препарата Аторвастатин
Обычно слабо выраженные и быстро проходят самопроизвольно. В контролируемых клинических испытаниях выявлены следующие побочные эффекты (частота — менее 2%): запор, метеоризм, диарея, боль в области живота.
Не установлена четкая причинно-следственная связь между приемом аторвастатина и развитием инфекции, гриппоподобного синдрома, боли в спине и груди, головной боли, аллергических реакций, астении, диареи, синусита, фарингита, кожной сыпи, артралгии, ангионевротического отека, анафилаксии.
Особые указания по применению препарата Аторвастатин
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы ассоциируется с нарушениями функции печени. Рекомендуется проводить функциональные печеночные тесты до начала лечения или повышения дозы аторвастатина и спустя 12 нед, а затем периодически — 1 раз в полугодие. Обычно уровень печеночных ферментов повышается в первые 3 мес с начала лечения. Пациентов с повышением активности трансаминаз необходимо постоянно наблюдать до исчезновения этих нарушений. Повышение концентраций АлАТ или АсАТ более чем в 3 раза выше верхней границы нормы является показанием к снижению дозы или отмене аторвастатина. Аторвастатин следует с осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени.
Имеются сообщения о случаях рабдомиолиза с развитием миоглобинурии и ОПН при применении препаратов класса статинов. развитие миопатии, проявлениями которой являются мышечные боль и слабость в сочетании с повышением концентрации КФК более чем в 10 раз выше верхней границы нормы, можно предполагать у пациентов с диффузными миалгиями, локальной болезненностью мышц, мышечной слабостью и/или значительным повышением активности КФК. Пациенты, принимающие аторвастатин, должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления необъяснимой мышечной боли, болезненности или слабости, особенно в сочетании с общим недомоганием или лихорадкой. При установлении диагноза миопатии или при подозрении на нее лечение аторвастином должно быть немедленно прекращено.
До назначения аторвастатина следует предпринять попытку немедикаментозной коррекции гиперхолестеринемии с помощью соответствующей диеты, повышения физической активности, уменьшения массы тела у пациентов с ожирением, устранения других факторов риска и причин вторичной гиперлипидемии.
Взаимодействия препарата Аторвастатин
Для достижения аддитивного эффекта аторвастатин можно назначать в сочетании с ионообменными смолами (колестирамин). Следует избегать комбинированного применения аторвастатина с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы и фибратами. Риск развития миопатии при лечении статинами повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, препаратов никотиновой кислоты или противогрибковых средств группы азолов. При длительном одновременном применении аторвастатина и дигоксина равновесная концентрация последнего в плазме крови повышается приблизительно на 20%, что требует соответствующего мониторирования. У здоровых лиц концентрация аторвастатина в плазме крови повышается приблизительно на 40% при одновременном применении с эритромицином (является ингибитором цитохрома Р450 3А4). При сочетанном применении аторвастатина с пероральными контрацептивами отмечено повышение в плазме крови концентраций норэтиндрона и этинилэстрадиола.
Передозировка препарата Аторвастатин, симптомы и лечение
Специфического антидота нет; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Ввиду высокой степени связывания аторвастатина с белками плазмы крови гемодиализ малоэффективен.
Список аптек, где можно купить Аторвастатин:
Лекарственный препарат Аторвастатин – это гиполипидемическое средство из группы статинов. Препарат выборочно и эффективно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – энзим, регулирующий преобразование ГМГ-КоА в мевалонат, являющийся предшественником стеролов, в том числе холестерина.
Снижает образование ЛПНП и общего холестерина на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и ТГ – на 14-33% увеличивает уровень в крови липопротеинов высокой плотности и аполипопротеина. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна принятой дозе.
Аторвастатин применяется при гиперхолестеринемии как дополнение к диете, если диета не дает должного эффекта. Снижает риск ишемии и смертности у пациентов всех возрастных категорий с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардии.
Препарат Аторвастатин может быть назначен пациентам без симптомов сердечно-сосудистых заболеваний (при наличии или отсутствии дислипидемии), однако есть несколько факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе при артериальной гипертензии, сахарном диабете, курении, низком уровне холестерин-липопротеинов высокой плотности или наличии генетической предрасположенности к заболеваниям сердечно-сосудистой системы в молодом возрасте).
Таблетки Аторвастатин фото
Состав – 1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит активного вещества аторвастатина кальция тригидрата – 10,85 мг и 21,70 мг, что соответствует 10 мг и 20 мг активного вещества.
Максимальная концентрация АВ в плазме крови достигается через 1-2 часа, необходимо отметить, что максимальная концентрация в крови у женщин выше на 20% . Концентрация Аторвастатина зависит от времени приема таблетки, так при применении в вечернее время уровень АВ ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%).
Период полувыведения из организма – 14 часов.
Применение таблеток Аторвастатин
Таблетки Аторвастатин применяются при следующих диагнозах и состояниях:
- Дисбеталипопротеинемия.
- Заболевания сердечно-сосудистой системы.
- Для снижения уровней общего и холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Fredrickson);
- Для для снижения уровней общего холестирина и холестирина-ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
- Для повышения сывороточного уровня ТГ (тип IV по классификации Фредриксона), дисбеталипопротеинемия (тип III по Fredrickson) при неэффективности диетотерапии;
Особенности применения Аторвастатин для детей
В детском возрасте Аторвастатин применяют для лечения детей от 10 до 17 лет с повышенным уровнем общего холестерина, аполипопротеина Б, холестерин-липопротеинов низкой плотности с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией. Назначение аторвастатина при холестерине целесообразно в случае неэффективности диеты (если уровень Х-ЛПНП удерживается выше 190 мг/дл) и под наблюдением врача.
Инструкция по применению Аторвастатин, дозировки
Таблетки Аторвастатин принимают внутрь, запивая необходимым количеством воды, в любое время дня, с пищей или независимо от времени приема пищи. Рекомендуется принимать утром.
Перед назначением лечения больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Стандартные лечебные дозировки Аторвастатин
Начальная доза— Аторвастатин 10 мг 1 раз в сутки. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии, как правило, назначают прием аторвастатина в начальной дозе 10 мг в сутки. Спустя 20 дней после начала терапии дозу препарата корректируют (при необходимости).
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — терапевтическая доза 80 мг (4 таблетки Аторвастатин 20 мг) 1 раз в сут. Начальная дозировка назначается стандартной и постепенно увеличивается.
В случае развития гомозиготной и семейной гиперхолестеринемии доза составляет 80 мг в сутки. Препарат делят на 4 приема Аторвастатин 20 мг.
Особенности дозировок и приема
У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация действующего вещества в плазме крови не меняется, степень снижения содержания холестерина-ЛПНП сохраняется. Исследования препарата не проводили у пациентов с заболеваниями почек в терминальной стадии. Учитывая, что препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не может значительно повышать клиренс активного вещества.
Длительность курса лечения и схему терапии определяет врач в индивидуальном порядке, исходя из диагностических показаний пациента. Самолечение недопустимо.
Передозировка
При передозировке Аторвастатина часто развивается рабдомиолиз, нарушения функций печени.
Специального антидота к Аторвастатину нет, проводится симптоматическое лечение, промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.
Побочные эффекты препарата Аторвастатин
Побочное действие Аторвастатина чаще всего связано с нарушением дозировки и инструкции по применению таблеток. По отзывам врачей симптомы слабо выраженны и быстро проходят самостоятельно.
В контролируемых клинических испытаниях выявлены следующие побочные эффекты Аторвастатина (частота — менее 2%):
- запор, метеоризм, диарея, боль в области живота;
- боли в спине и груди, головной боли;
- аллергических реакций, астении;
- синусита, фарингита;
- кожной сыпи, артралгии, ангионевротического отека, анафилаксии;
- появление миалгии (мышечных болей), миозитов, болей в суставах;
- возникновение панкреатита, гепатита, желтухи;
- появление алопеции (выпадение волос);
- бессонница;
- развитие периферических отеков;
- увеличение массы тела;
- импотенция.
Не все вышеперечисленные эффекты были причинно связаны с терапией аторвастатином. У пациентов, получавших препарат, наблюдались побочные реакции которые наблюдались и у пациентов, получавших плацебо.
Противопоказания Аторвастатин
Противопоказан прием Аторвастатина при следующих заболеваниях и состояниях:
- Активные заболевания печени;
- Повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
- Печеночная недостаточность (классы А и В по шкале Чайлд-Пью);
- Активных и тяжелых заболеваниях печени;
- Беременности и лактации;
- Лечении пациентов, младше восемнадцати лет;
С осторожностью следует назначать лечение препаратом при:
Различных тяжелых системных нарушениях, например, эпилепсии, алкоголизме, заболеваниях опорно-двигательного аппарата и так далее.
Пациентам без заболеваний сердечно-сосудистой системы, у которых в течение 6 месяцев до начала терапии аторвастатином был инсульт или транзиторно-ишемическая атака.
При наличии хронического алкоголизма рекомендуются дополнительные анализы функций печени. Во время лечения следует контролировать уровень трансаминаз сыворотки.
Важные особенности
Женщины репродуктивного возраста во время лечения Аторвастатином должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Лекарство можно назначать женщинам репродуктивного возраста только если вероятность беременности достаточно низкая, а пациентка информирована о возможном риске терапии для ребенка.
Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск превышает пользу от применения Аторвастатина во время беременности. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Препарат должен быть немедленно отменен при появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза
Вождение автотранспорта
Данные о влиянии препарата на быстроту реакций и влияние на способность к управлению автотранспортом отсутствуют. Однако следует помнить о вероятности развития головокружения и соблюдать осторожность.
Аналоги Аторвастатин
Аналоги таблеток по действующеу веществу, составу и кодировке АТС:
Торвакард и Атокорд, будучи аналогами Аторвастатина, являются достаточно эффективными для терапии гиперхолестеринемии наследственного типа. Следует помнить, что инструкция по применению аналогов и Аторвастатина, цена и отзывы отличны и не могут использоваться в качестве замены. При поиске замены лекарства необходима консультация врача, так-как отличаться может не только концентрация активного вещества, но и другие показатели, влияющие на противопоказания, эффективность и др.
Хранение
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности -36 мес. Не принимайте по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Содержание
Какие у Аторвастатина противопоказания и побочные действия? Эту часть инструкции рекомендуется внимательнее изучить перед началом лечения холестериноснижающим средством. Зачем? Хотя препарат очень эффективно нормализует липидный обмен и дозировка подобрана индивидуально, знание, какие побочные эффекты могут возникнуть во время лечения, поможет избежать негативных последствий для здоровья.
Противопоказания
Даже если препарат «Аторвастатин» назначен врачом, когда имеются показания к применению, нет видимых противопоказаний, с этим разделом инструкции рекомендуется внимательно ознакомиться. Для чего? Этот совет обосновывается тем, что на приеме доктор ориентируется на данные медицинской карты и на опрос больного, и при этом часть информации о здоровье пациента может быть не учтена. Дополнительное изучение противопоказаний поможет избежать отрицательных эффектов при лечении лекарственным средством.
Противопоказания разделяют на абсолютные и относительные.
Абсолютные
К этой группе относятся состояния, когда использование для лечения Аторвастатина запрещено:
- болезни печени, сопровождающиеся развитием печеночной недостаточностью;
- обострение хронических патологий печени;
- острые печеночные недуги;
- повышение в плазме крови количества ферментов печени по невыясненным причинам;
- индивидуальная непереносимость средства;
- беременность и лактация;
- детский возраст (до 18 лет).
При этих состояниях прием препарата может нанести непоправимый вред здоровью.
Относительные
Сюда включены заболевания, при которых, если есть показания к применению, назначать лекарство можно.
К относительным противопоказаниям относятся:
- острые инфекции любой этиологии (рекомендуется дождаться перехода болезни в подострую стадию);
- заболевания опорно-двигательной системы;
- любые травмы;
- эпилепсия;
- ВСД по гипотоническому типу (вегетососудистая дистония);
- изменение водно-солевого баланса;
- алкоголизм.
Но при этом нужно всегда учитывать, насколько ожидаемый лечебный эффект превысит вероятные осложнения для здоровья пациента и начинать терапию с небольших доз, постепенно увеличивая дозировку до необходимой для достижения лечебного эффекта. Но при относительных противопоказаниях лечебная доза всегда меньше той, что указана в прилагаемой к лекарству инструкции.
Начиная лечение, нужно прочитать, какие у Аторвастатина противопоказания.
Они могут быть как абсолютными, так и относительными. Это знание поможет своевременно заметить ухудшение здоровья и избежать осложнений.
Побочные реакции
Наверное, у каждого человека бывала ситуация, когда лекарство не помогает, а, наоборот, ухудшает самочувствие. Это означает, что возникла побочная реакция и прием медикамента нужно срочно прекратить.
Отказаться от приема лекарственного средства и обратиться за консультацией к врачу необходимо при следующих симптомах:
- повышение или понижение без видимой причины глюкозы крови (характерно для диабетиков, у здоровых людей почти не встречается);
- обострение подагрических процессов;
- повышенная потливость;
- немотивированный набор веса (без изменений в диете);
- различные кожные высыпания;
- алопеция (развивается очень редко);
- отеки (наиболее опасна отечность лица, которая может перейти в отек Квинке);
- нарушение мочевыделения (олигурия, анурия);
- миоспазмы любой локализации;
- появление симптомов артрита;
- судороги (чаще локализованы в области стоп и икроножных мышц);
- снижение потенции и угнетение полового влечения;
- маточные кровотечения (у женщин);
- носовые кровотечения;
- кровоточивость слизистых (в полости рта, прямой кишки или влагалища);
- стоматиты;
- диспепсические расстройства;
- желчная или кишечная колика;
- механическая желтуха;
- обострение бронхо-легочных патологий;
- появление признаков аритмии и стенокардии;
- нарушения слуха и зрения;
- мигрени;
- астенический синдром;
- нарушения сна;
- изменение формулы крови (анемия, тромбоцитопения), которое иногда выявляется при длительном приеме лекарства.
Лекарственное взаимодействие
Эту часть инструкции тоже рекомендуется внимательно изучить, ведь совместный прием препаратов разных групп может отразиться на качестве лечебного процесса.
Начиная лечение, обязательно надо ознакомиться, какие у Аторвастатина противопоказания и побочные действия, а также как он взаимодействует с другими принимаемыми медикаментами, даже если врач подробно проконсультировал об особенностях лечения. Это поможет своевременно заметить ухудшение здоровья при развитии побочных эффектов и избежать серьезных осложнений.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
