Розувастатин тева инструкция по применению
Описание актуально на 17.02.2015
- Латинское название: Tevastor
- Код АТХ: C10AA07
- Действующее вещество: Розувастатин (Rosuvastatin)
- Производитель: TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. (Израиль)
Состав
Тевастор включает такой активный компонент, как розувастатин.
Дополнительные вещества таблеток: МКЦ, лактоза, натрия стеарилфумарат, кросповидон, повидон К30.
В оболочку входят следующие компоненты: титана диоксид, макрогол 3350, красители, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк.
Форма выпуска
Выпускаются таблетки в пленочной оболочке.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое лекарственное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тевастор – конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы с избирательным действием. Он воздействует на печень. Активное вещество повышает количество печеночных рецепторов ЛПНП и способствует захвату и катаболизму ЛПНП. Это вызывает угнетение синтеза ЛПОНП, из-за чего общее число ЛПНП и ЛПОНП снижается.
Лекарство снижает повышенный уровень Хс-неЛПВП, Хс-ЛПНП, триглицеридов, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В и общего Хс, кроме того, увеличивает концентрацию Хс-ЛПВП, аполипопротеина А-1. Также снижает соотношения:
- общего ХсиХс-ЛПВП;
- Хс-неЛПВП и Хс-ЛПВП;
- аполипопротеина В и аполипопротеина А-1;
- Хс-ЛПНП и Хс- ЛПВП.
Действие препарата становится заметно в течение первых семи дней после начала приема. Спустя пару недель достигается 90% максимального эффекта. 100% эффект наблюдается к концу месяца приема и поддерживается при регулярном применении согласно инструкции.
Максимальная концентрация действующего компонента лекарства в плазме наблюдается примерно спустя 5 часов после приема таблеток. Биодоступность – около 20%.
Действующее вещество скапливается главным образом в печени. Связь с белками плазмы примерно на 90%.
Основной изофермент метаболизма – CYP2C9. При биотрансформации розувастатина образуются N-десметил и лактоновые метаболиты. Последние фармакологически неактивны. N-десметил приблизительно в половину менее активен, чем розувастатин.
Около 90% действующего компонента экскретируется с калом в неизменном виде. Оставшееся количество выделяется с мочой. Время полувыведения – 19 часов. С повышением дозировки он не изменяется.
В случае выраженной почечной недостаточности содержание активного компонента в плазме повышается в три раза, а уровень N-десметила – в девять раз. При гемодиализе уровень розувастатина в плазме приблизительно на 50% выше.
Показания к применению
Лекарство применяется при:
- первичнойили смешанной гиперхолестеринемии, а также гипертриглицеридемиикак дополнительное средство к диетическому питанию, если диета и другие способы лечения недостаточны;
- необходимости первичной профилактикисердечно-сосудистых осложнений: инфаркта, артериальной реваскуляризации, инсульта – когда у взрослого пациента отсутствуют клинические признаки ИБС, но имеется повышенный риск ее появления, а также присутствует хотя бы один фактор риска (раннее начало ИБС в семейном анамнезе, артериальная гипертензия, курение, сниженный уровень Хс-ЛПВП);
- семейной гомозиготной гиперхолестеринемии как дополнительное средство к диетическому питанию или липидснижающейтерапии (а также в случаях, когда такая терапия не подходит);
- необходимости замедлить развитие атеросклероза как дополнительное средство к диетическому питанию.
Противопоказания
В зависимости от дозировок противопоказания к применению препарата могут быть разными.
Для таблеток по 5-20 мг существуют следующие противопоказания:
- болезни печени в активной стадии;
- непереносимость лактозы;
- тяжелые нарушения работы почек;
- лактация;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы;
- беременность;
- гиперчувствительностьк составляющим средства;
- тяжелые нарушения работы печени (не исследовано);
- миопатия;
- отсутствие надежных способов предохранения от зачатия;
- дети до 18 лет.
Таблетки по 40 мг нельзя применять в следующих случаях:
- болезни печени в активной стадии;
- непереносимость лактозы;
- наличие факторов риска миопатии или рабдомиолиза(миотоксичностьпри использовании ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов в анамнезе; личный или семейный анализ мышечных заболеваний, почечная недостаточность, частое употребление спиртных напитков, гипотиреоз, состояния, вызывающие увеличение содержания розувастатинав плазме);
- беременность;
- отсутствие надежных способов предохранения от зачатия ребенка;
- лактация;
- дети до 18 лет;
- гиперчувствительностьк составляющим лекарства;
- тяжелые нарушения работы печени;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы;
- азиатская раса.
С осторожностью таблетки по 5-10 мг нужно принимать пациентам азиатской расы, в случае наличия факторов риска появления миопатии/рабдомиолиза, людям старше 65 лет, а также при болезнях печени в анамнезе, травмах, артериальной гипотензии, тяжелых эндокринных нарушениях; состояниях, приводящих к увеличению содержания розувастатина в плазме; сепсисе, тяжелых метаболических нарушениях, обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, тяжелых электролитных нарушениях.
Таблетки по 40 мг с осторожностью применяются при болезнях печени в анамнезе, почечной недостаточности, артериальной гипотензии, травмах, тяжелых эндокринных нарушениях, возрасте от 65 лет, сепсисе, тяжелых метаболических нарушениях, обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, тяжелых электролитных нарушениях.
Побочные действия
Прием препарата может вызвать следующие нежелательные побочные реакции:
В редких случаях наблюдаются миопатия, рабдомиолиз, отек Квинке.
Инструкция по применению Тевастора (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются перорально. Для начала терапии рекомендуется ежедневная дозировка в 10 мг. Если есть необходимость, спустя месяц ее можно увеличить до 20 мг. Лекарство в дозировке 40 мг следует принимать под строгим контролем со стороны специалиста, так как велик риск появления побочных действий. Инструкция по применению Тевастора указывает на то, что прием таблеток по 40 мг возможен только в случае тяжелой гиперхолестеринемии и высокой вероятности сердечно-сосудистых осложнений, когда доза в 20 мг в течение месяца оказывается недостаточно эффективной. При повышении дозировки, а также после 2-4 недель приема препарата необходимо проводить контроль показателей жирового обмена.
Инструкция по применению Тевастора сообщает, что прием возможен в любое время и не зависимо от еды. Лекарство проглатывается целиком, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая. Измельчать таблетки нельзя, только при необходимости приема дозировки в 5 мг таблетку 10 мг можно разделить надвое.
При терапии Тевастором необходимо соблюдать гиполипидемическую диету.
В пожилом возрасте от 65 лет, пациентам с полиморфизмом гена SLC01B1, людям азиатской расы, а также в случае умеренных нарушений работы почек желательно начать принимать минимально возможную дозу в 5 мг.
Больным при наличии факторов, указывающих на предрасположенность к миопатии, в начале курса нужно принимать по 5 мг. Постепенно доза увеличивается до 10-20 мг.
Передозировка
Одновременное применение нескольких суточных дозировок препарата не приводит к изменениям фармакокинетических параметров розувастатина.
Лечение при передозировке симптоматическое. Нужно проводить контроль функций печени и активности КФК. Специального антидота не существует.
Взаимодействие
При сочетании с антагонистами витамина К требуется контроль МНО, так как повышение доз препарата может привести к увеличению МНО и протромбинового времени, а прекращение приема лекарства или снижение дозировок вызывают, наоборот, уменьшение МНО.
Взаимодействие с Гемфиброзилом повышает содержание розувастатина в плазме в 2 раза.
Назначение совместно с антацидами, включающими алюминия и магния гидроксид, вызывает снижение уровня розувастатина в плазме на 50%. Эффект выражен слабее, если соблюдать интервал между их приемом в 2 часа.
Эритромицин провоцирует уменьшение AUC розувастатина на 20%. Кроме того, максимальная концентрация этого активного вещества снижается на 30%.
Прием пероральных контрацептивных средств увеличивает AUC норгестрела и этинилэстрадиола, соответственно, на 26% и 34%.
Вероятность развития миопатии повышается при приеме гиполипидемических доз никотиновой кислоты и фибратов и одновременном использовании ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Таблетки по 40 мг принимать одновременно с фибратами противопоказано.
Ингибиторы протеаз вызывают повышение максимальной концентрации активного составляющего Тевастора примерно в 5 раз. Такое сочетание не рекомендуется.
Нельзя сочетать Тевастор и Циклоспорин из-за возможности развития миопатии. Если одновременный прием этих средств неизбежен, желательно принимать в день не больше 5 мг.
Условия продажи
Продается по рецепту.
Условия хранения
Температура хранения не выше 25 °C. Беречь от маленьких детей.
Срок годности
Срок годности препарата составляет 2 года. Нельзя использовать его по истечению этого времени.
Аналоги Тевастора
Известны следующие аналоги Тевастора, у которых совпадает состав активных компонентов и форма выпуска:
Все они имеют свои особенности использования и не должны применяться без назначения врача.
Купить Тевастор нередко рекомендуют в аптеках, когда люди обращаются за более дорогим аналогами. Для сравнения стоимость популярного препарата Крестор 10 мг – около 1300 рублей. В то же время цена Тевастора 10 мг – 470 рублей.
Отзывы о Тевасторе
Отзывы о Тевасторе встречаются в основном положительные. Люди, принимавшие это средство, отмечают, что оно нормализует уровень холестерина примерно через 3 недели с начала приема.
Отзывы врачей о Тевасторе также положительные. Они часто рекомендует этот израильский препарат как аналог дорогостоящему Крестору.
Цена Тевастора
Цена Тевастора 5 мг около 380 рублей. Стоимость препарата в таблетках по 10 мг – 470 рублей.
Это средство, корректирующее жировой обмен. Активный компонент избирательно и конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, катализирующего превращение ГМГ-КоА в предшественник холестерина в печени. Способствует увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая катаболизм и захват. Также замедляет продукцию ЛПОНП, снижая тем самым общее содержание «вредных жиров» в крови.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество: розувастатин.
Выпускается Розувастатин-Тева в виде таблеток (5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг).
Показания
— при гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии – как дополнение к диете, другим липидоснижающим фармсредствам;
— для лечения первичной гиперхолестеринемия (типа ІІa, включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию);
— для лечения смешанной дислипидемии (тип ІІb) – как дополнение к диете при неэффективности нефармакологических методов;
— для профилактики сердечно-сосудистых осложнений;
— для снижения риска развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений y взрослых с высоким риском их развития.
Противопоказания
Нельзя назначать Розувастатин-Тева:
— при непереносимости компонентов лекарства;
— при гепатобилиарных заболеваниях в активной фазе;
— при хронической болезни почек на 4–5 стадии (показателе выделения креатинина
Латинское название
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Показания
Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) — в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна; гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) — в качестве дополнения к диете; для замедления прогрессирования атеросклероза — в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП; первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС , но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка (≥2 г/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца.
Противопоказания
Суточная доза до 30 мг: повышенная чувствительность к розувастатину; заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина Cl креатинина в т.ч. в семейном); миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови; одновременное применение фибратов; пациенты монголоидной расы; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Розувастатин противопоказан при беременности и в период лактации.
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.
Поскольку Хс и вещества, синтезируемые из Хс, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы для плода превышает пользу от применения розувастатина при беременности.
В случае наступления беременности в процессе терапии применение средства должно быть немедленно прекращено.
Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют (известно, что другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны выделяться с грудным молоком), поэтому в период кормления грудью применение средства необходимо прекратить.
Категория действия на плод по FDA — X.
Побочные действия
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит в основном дозозависимый характер.
Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, КФК в плазме крови наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно является незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК в плазме крови более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов, получающих терапию розувастатином, может выявляться протеинурия. Изменение количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдается менее чем у 1% пациентов, получающих 10–20 мг розувастатина, и у около 3% пациентов, получающих дозу 40 мг/сут. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек; очень редко — гематурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астенический синдром; частота неизвестна — периферические отеки.
Лабораторные показатели: гипергликемия, повышение концентрации билирубина в плазме крови, активности ГГТП , ЩФ в плазме крови, изменение сывороточной концентрации гормонов щитовидной железы.
При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении этих средств (см. «Меры предосторожности»).
Меры предосторожности
Нарушение функции почек. У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в частности 40 мг/сут), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая выявлялась при помощи тест-полосок и в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Такая протеинурия не свидетельствует об остром заболевании или прогрессировании сопутствующего заболевания почек. Частота серьезных нарушений функции почек, отмеченная при постмаркетинговом изучении розувастатина, выше при приеме дозы 40 мг/сут. У пациентов, принимающих средство в дозе 30 или 40 мг/сут, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения (не реже чем 1 раз в 3 мес).
Влияние на опорно-двигательный аппарат. При применении розувастатина во всех дозах, но в особенности в дозах, превышающих 20 мг/сут, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Отмечены очень редкие случаи рабдомиолиза при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и эзетимиба. Такая комбинация должна применяться с осторожностью, т.к. нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота рабдомиолиза при постмаркетинговом применении розувастатина выше при применении дозы 40 мг/сут.
Определение активности КФК . Активность КФК нельзя определять после интенсивных физических нагрузок и при наличии других возможных причин повышения ее активности; это может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно превышена (в 5 раз выше ВГН), через 5–7 дней следует провести повторный анализ. Нельзя начинать терапию, если результаты повторного анализа подтверждают исходную высокую активность КФК (более чем 5-кратное превышение ВГН).
Перед началом терапии
В зависимости от суточной дозы у пациентов с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза, розувастатин либо противопоказан, либо должен назначаться с осторожностью (см. «Противопоказания», «Ограничения к применению»).
К таким факторам относятся: нарушение функции почек; гипотиреоз; заболевания мышц в анамнезе ( в т.ч. в семейном); миотоксические явления при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых может повышаться концентрация розувастатина в плазме крови; одновременное применение фибратов.
У таких пациентов необходимо оценить риск и возможную пользу терапии. Также рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если исходная активность КФК выше более чем в 5 раз по сравнению с ВГН , терапию розувастатином начинать нельзя.
В период терапии розувастатином
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного обращения к врачу в случае неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК . Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК не более чем в 5 раз превышает ВГН). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о возобновлении применения розувастатина или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном медицинском наблюдении. Контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время терапии или при прекращении применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.
Признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии не отмечено. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты (например гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), противогрибковыми средствами — производными азола, ингибиторами протеазы ВИЧ и макролидными антибиотиками.
При одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы гемфиброзил увеличивает риск развития миопатии. Таким образом, одновременное применение розувастатина и гемфиброзила не рекомендуется. Преимущества дальнейшего изменения плазменной концентрации липидов при комбинированном применении этого средства с фибратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах должны быть тщательно взвешены с учетом возможного риска. Розувастатин в дозе 30 мг/сут противопоказан для комбинированной терапии с фибратами.
В связи с увеличением риска рабдомиолиза розувастатин не следует применять пациентам с острыми состояниями, которые могут привести к миопатии, или состояниям, предрасполагающим к развитию почечной недостаточности (например сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения или неконтролируемые судороги).
Печень. В зависимости от суточной дозы, розувастатин противопоказан или должен с осторожностью применяться у пациентов с чрезмерным употреблением алкоголя и/или имеющих в анамнезе заболевания печени (см. «Противопоказания», «Ограничения к применению»). Рекомендуется проводить определение функциональных проб печени до начала терапии и через 3 мес после ее начала. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу этого средства, если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН .
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома до начала лечения розувастатином должна проводиться терапия основных заболеваний.
Этнические особенности. В ходе фармакокинетических исследований у представителей монголоидной расы по сравнению с представителями европеоидной расы отмечено увеличение плазменной концентрации розувастатина.
Интерстициальное заболевание легких. При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
Сахарный диабет типа 2. У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия розувастатином ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета типа 2.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Исследования по изучению влияния розувастатина на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводились. Тем не менее, учитывая возможность развития головокружения и других побочных эффектов, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
