Розувастатин крестор инструкция по применению
Крестор – оригинальный розувастатин. Препарат назначают для нормализации уровня холестерина, «плохих», «хороших» липопротеидов, триглицеридов, СРБ-фактора. Согласно инструкции Крестор тормозит прогрессирование атеросклероза, снижает вероятность развития его осложнений – инфаркта миокарда, инсульта, гангрены ног. Выпускается американским концерном Астра Зентива, относится к группе статинов.
Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Крестор».
На сегодняшний день этот самый мощный представитель последнего поколения статинов.
Состав, форма выпуска
Активное вещество Крестора – розувастатин. Кроме него в состав входят целлюлоза, кросповидон моногидрат лактозы (молочный сахар), фосфат кальция, стеарат магния. Оболочка образована моногидратом лактозы, триацетатом глицерина, гипромеллозой, диоксидом титана, желтым или красным оксидом железа (дозировка 5 или 10-40 мг).
Крестор – это таблетки овальной формы, покрытые оболочкой, на которой нанесена гравировка. Одна таблетка содержит 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина. Цвет оболочки, содержание надписи зависит от содержания активного вещества:
- 5 мг – желтые, тиснение «ZD4522 5»;
- 10 мг – розовые, тиснение «ZD4522 10»;
- 20 мг – розовые, тиснение «ZD4522 20»;
- 40 мг – розовые, тиснение «ZD4522» на одной стороне, «40» — на другой.
Фармакологическое действие
Активное вещество Крестора обладает способностью блокировать фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который отвечает за синтез одного из предшественников холестерина. Поэтому другое название статинов – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
После всасывания из пищеварительного тракта Крестор попадает в кровеносное русло. Органом-мишенью розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина, а также расщепление «плохих» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Попадая сюда статин, который имеет схожее с ферментом строение, встраивается в химическую реакцию образования стерола. Это лишает печень возможности синтезировать мевалоновую кислоту, из которой производится холестерин.
Под воздействием Крестора объем синтеза холестерина сокращается. Организм ликвидирует недостаток стерола двумя путями:
- расщепляя содержащие холестерин ЛПНП, тем самым тормозя синтез их предшественников липопротеинов очень низкой плотности;
- изымая холестерин из периферических тканей, в том числе атеросклеротических бляшек.
Для второго способа требуются особые белки-переносчики – липопротеины высокой плотности (ЛПВП), что заставляет организм их активно синтезировать.
Снижение концентрации холестерола, ЛПНП, повышение уровня ЛПВП тормозит прогрессирование атеросклероза. Холестериновые бляшки уменьшаются в размерах, образование новых приостанавливается. Просвет сосудов увеличивается, кровь беспрепятственно поступает к тканям, органам. Восстановление нормального кровообращения предотвращает гибель клеток мозга, сердца, которые наиболее чувствительны к недостатку кислорода.
Крестор выводится из организма на 90% печенью, на 10% – почками. Препарат не назначают при тяжелых формах печеночной, почечной недостаточности из-за риска накопления розувастатина.
Крестор: показания к применению
Согласно инструкции по применению Крестор назначают взрослым пациентам с различными нарушениями жирового обмена, когда диета, другие методы снижения уровня холестерина оказываются неэффективными. Для выяснения этого момента всех больных до начала терапии розувастатином переводят на рацион, ограничивающий поступление стерола с пищей.
Прием Крестора не может заменить диетотерапию. Если количество пищевого холестерина не уменьшается, организм покрывает дефицит стерола за его счет, а не запускает сложные компенсаторные механизмы. Поэтому всем пациентам, получающим розувастатин, необходимо соблюдать диету на протяжении всего курса лечения.
Таблетки Крестор назначают при следующих нарушениях обмена холестерина, триглицеридов:
- гомо-, гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия;
- смешанная гиперхолестеринемия;
- гипертриглицеридемия;
- дисбеталипопротеинемия.
Эффективность Крестора при дислипидемиях 1-го, 5-го типов не доказана.
Розувастатин назначают пациентам, которые имеют клиническую форму ишемической болезни сердца для торможения прогрессирования атеросклероза, снижения вероятности развития инфаркта миокарда, инсульта.
Врачи могут прописать Крестор пациентам с бессимптомной формой атеросклероза, если они имеют несколько факторов риска развития инсульта, инфаркта. Это женщины старше 60 лет, мужчины старше 50 лет, а также люди с повышенным содержанием С-реактивного белка, которые курят, имеют низкий уровень ЛПВП, родственников с ранней формой ишемической болезни сердца или гипертонию.
Детям с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией Крестор назначают с 10 лет. Для предупреждения нарушения полового созревания у девушек на момент начала лечения розувастатином должны не меньше года идти менструации, а мальчики достичь второго этапа развития по шкале Таннера.
Способ применения, дозировка
Таблетки Крестора принимают внутренне, 1 раз/день, в любое время суток. Их нельзя жевать, разламывать, давить. Важно не пропускать приемы, придерживаться одного и того же времени. Это поможет сохранять стабильную концентрацию розувастатина в крови. Если так случилось, что вы пропустили прием, а до следующего осталось более 12 часов – примите препарат. Выпейте следующую таблетку в обычное время, не увеличивая дозу статина.
Перед началом курса розувастатина для определения исходного уровня холестерина, ЛПНП, триглицеридов пациент сдает липидограмму. Исходя из ее результатов, а также заболевания, состояния здоровья пациента, наличия факторов риска развития осложнения врач назначает начальную дозу Крестора. Для большинства больных она составляет 5-10 мг.
Не стоит спешить с выводами об эффективности Крестора в первые дни лечения. Она заметна не сразу. Первые значительные сдвиги концентрации холестерина отмечают через неделю, но максимальной эффективности препарат достигает к концу 4-ой. Поэтому врач оценивает адекватность дозировки через 28 дней приема розувастатина. Если показатели холестерина, ЛПНП не достигли целевого уровня, дозировку повышают на 5-10 мг.
Максимально допустимая доза Крестора – 40 мг. Такая дозировка связана с большим риском развития нежелательных эффектов, чем 5-20 мг. Ее назначения требует более внимательного контроля за состоянием здоровья пациентов.
Некоторые больные более склонны к развитию побочных эффектов. Таким людям Крестор назначают в сниженных дозировках, начиная лечение розувастатином с 5 мг. К ним относятся:
- азиаты;
- пациенты, предрасположенные к миопатии;
- больные умеренной формой почечной недостаточности.
Дети принимают Крестор в минимальной дозировке 5 мг, реже – 10 мг. Дозы свыше 20 мг не назначаются из-за возможного негативного влияния на развитие подростков.
Противопоказания, побочные эффекты
Крестор не назначают пациентам, которые чувствительны к компонентам статина, чаще всего розувастатину или лактозе. Препарат противопоказан больным с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Крестор нельзя применять при активных формах заболевания печени, а также стойком трехкратном повышении АЛТ, АСТ, тяжелой почечной недостаточности из-за риска накопления медикамента. Лекарство не назначают пациентам с миопатией или предрасположенностью к миотоническим осложнениям.
Крестор нельзя принимать беременным. Также розувастатин не назначают кормящим мамам, поскольку он способен проникать в молоко. Если женщина не планирует пополнение, она должна предохраняться на протяжении всего курса приема препарата.
Увеличение дозы связано с повышением риска развития побочных эффектов. Поэтому максимальная дозировка Крестора противопоказана пациентам с:
- гипотиреозом;
- умеренной почечной недостаточностью;
- перенесенными мышечными осложнениями на фоне приема других статинов;
- алкоголизмом;
- несовершеннолетним;
- азиатам;
- одновременном приеме фибратов.
С осторожностью Крестор назначают людям с:
- недостаточностью почек;
- гипотиреозом;
- личным/семейным анамнезом миопатии или рабдомиолиза;
- непереносимостью других статинов;
- заболеваниями печени;
- обширными травмами, хирургическими вмешательствами;
- сепсисом;
- низким давлении;
- тяжелыми нарушениями обмена веществ, включая гормональные;
- пациентам старше 65 лет.
Крестор хорошо переносится подавляющим количеством больных. Большинство побочных эффектов временны, не сильно сказываются на качестве жизни. Самые частые нежелательные осложнения – усталость, головные, суставные, мышечные боли, запоры, симптомы, напоминающие простуду.
Инструкция Крестора содержит полный перечень более редких побочных эффектов:
- сахарный диабет 2-го типа (частота зависит от наличия факторов риска: уровне глюкозы более 5,6 ммоль/л, ИМТ более 30 кг/м 2 , триглицеридемии, гипертензии);
- общая слабость;
- запор, тошнота;
- боли в животе;
- зуд, сыпь;
- панкреатит;
- гепатит;
- желтуха;
- гинекомастия;
- отеки рук, ног, лица;
- тендопатия;
- аллергические реакции (вплоть до ангионевротического отека);
- понос;
- кашель;
- одышка;
- амнезия
- полинейропатия.
Тяжелые осложнения на фоне приема Крестора обычно развиваются у людей, принимающие высокие дозы препарата долгое время.
Взаимодействие
Крестор нельзя назначать людям, которые проходят курс лечения циклоспорином, некоторыми видами ингибиторов ВИЧ-протеаз, а при назначении максимальной дозы – фибратами.
Остальные препараты, требующие осторожного совместного применения:
- Гемфиброзил;
- Байкалин;
- Варфарин;
- Дронедарон;
- Клопидогрел;
- Итраконазол;
- Ниациновая кислота (доза более 1 г/сутки);
- Фузидовая кислота;
- Дарунавир;
- Лопинавир;
- Симепревир;
- Ритонавир;
- Типранавир;
- Эзетимиб;
- Эритромицин;
- Элтромбопаг.
При подборе дозы оральных контрацептивов пациентам, которые пьют Крестор, необходимо учитывать, что препарат повышает их концентрацию на 26-34%.
Цена Крестора значительно превышает другие аналоги розувастатина. Это связано со значительными тратами на масштабные исследования, хорошее сырье, высокую производственную культуру. Стоимость оригинального статина зависит от содержания активного компонента, а также размера упаковки:
- 5 мг, 28 табл. – 1919-2989 руб.;
- 5 мг, 98 табл. – 4241-6500 руб.;
- 10 мг, 7 табл. – 800-811 руб.;
- 10 мг, 28 табл. – 2626-2761 руб.;
- 10 мг, 98 табл. – 8139-8708 руб.;
- 10 мг, 126 табл. – 9270-10659 руб.;
- 20 мг, 28 табл. – 4138-6309 руб.;
- 40 мг, 28 табл. – 5085-5730 руб.
Аналоги
Крестор породил немало бюджетных аналогов. Они почти идентичны по составу, но могут отличаться меньшей эффективностью, худшей переносимостью. В аптеках России представлены следующие торговые названия розувастатина:
- Акорта 372-1273 руб.;
- Липопрайм 353-4779 руб.;
- Мертенил 333-2206 руб.;
- Реддистатин 328-791 руб.;
- Ро-статин 459-694 руб.;
- Розарт 217-2851 руб.;
- Розистарк 225-1852 руб.;
- Розувастатин-СЗ 166-1261 руб.;
- Розувастатин-Виал 322-524 руб.;
- Розулип 362-1157 руб.;
- Роксера 351-2102 руб.;
- Розукард 370-3808 руб.;
- Сувардио 354-525 руб.;
- Тевастор 342-710 руб.
Менее мощными аналогами Крестора являются другие статины:
- симвастатин – 149-321 руб.;
- ловастатин – 224-488 руб.;
- флувастатин – 2010-3412 руб.;
- аторвастатин – 79-1576 руб.;
- питавастатин – 542-1214 руб.
Мнение врачей о Кресторе
В 2016 году был проведен масштабный опрос, в котором приняло участие более полумиллиона российский врачей. По результатам анонимного анкетирования лучшим препаратом для снижения уровня холестерина признан Крестор.
Врачи ценят оригинальный розувастатин за стабильное качество, побочные эффекты хорошо изучены. Главное ограничение широкого применения – высокая цена. Месячный курс оригинального розувастатина обойдется в 2150-5400 рублей, а его аналогов среднего ценового диапазона – 600-1200. Статины принимают пожизненно. Поэтому при выборе препарата врачам приходится учитывать бюджет пациента.
Материал подготовлен авторами проекта
согласно редакционной политике сайта.
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
Крестор – гиполипидемическое средство. Действующим веществом препарата является розувастатин — конкурентный селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, энзима, трансформирующего 3-гидрокси 3-метилглутарилкоэнзим А в предшественник холестерина — мевалонат. Местом приложения действия розувастатиня является печень, где происходит катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и образование холестерина (ХС). Розувастатин повышает число печеночных рецепторов к липопротеинам низкой плотности на мембранах клеток, что приводит к повышению катаболизма и захвата липопротеинов низкой плотности и подавлению образования липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). В результате наблюдается снижение содержания липопротеинов низкой и очень низкой плотности в сыворотке крови.
Розувастатин уменьшает повышенные уровни общего холестерина, триглицеридов и холестерина ЛПНП, аполипопротеина В (АпоВ), ХС ЛПОНП, ХС неЛПВП, ТГ ЛПОНП, соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, общий ХС/ХС ЛПВП, ХС неЛПНП/ХС ЛПВП и АпоВ/АпоА-I. Розувастатин несколько увеличивает содержание ХС ЛПВП и АпоА-I (аполипопротеина А-I).
Максимальное действие Крестора развивается через 21 день приема и сохраняется постоянно. Уже после 7 дней приема препарата наблюдается терапевтическое действие Крестора, а через 14 дней приема эффективность препарата составляет 90% от маскимально возможного.
Препарат назначается для взрослых с гипертриглицеридемией или без нее и при гиперхолeстеринемии, вне зависимости от возраста, пола или расы. Препарат может применяться и у пациентов с семейной гиперхолeстеринемией или сахарным диабетом.
На фоне приема Крестора в дозировке 10 мг у 80% больных со средним базовым уровнем холестерина ЛПНП в 4,8 ммоль/л (гиперхолeстеринемия IIа и в типов) наблюдается снижение ХС ЛПНП до ≤3 ммоль/л. У больных с семейной гиперхолeстеринемией, которые получют препарат в дозировке 20–80 мг, наблюдается позитивное изменение липидного профиля (клиническое исследование проводилось при участии 435 пациентов).
Уменьшение содержания ХС ЛПНП на 53% наблюдалось при 12-недельной терапии Крестором после титрования дозы 40 мг/сутки, причем уровня ХС ЛПНП ≤3 ммоль/л удалось достигнуть у 33% больных. Больным с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией препарат назначался в дозировке 20 и 40 мг, и на фоне лечения Крестором уменьшение содержания ХС ЛПНП составляло 22%.
При сочетании с фенофибратом зарегистрирован аддитивный эффект (уровень триглицеридов), который наблюдался и при сочетании с никотиновой кислотой (по отношению к ХС ЛПВП).
Пока нет данных по оценке снижения количества осложнений, которые обусловлены нарушениями липидного профиля (например, ишемическая болезнь сердца) – клинические исследования в настоящее время продолжаются.
Фармакокинетика
Исследование по изучению фармакокинетических параметров розувастатина у больных с заболеваниями почек проведено по сравнению с группой здоровых добровольцев.
Не выявлено повышения параметров периода полувыведения действующего вещества у больных при разных степенях печеночной недостаточности, которые оценивались по шкале Чайлд-Пью в 7 и менее баллов. У пациентов, оцененных в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, наблюдалось повышение периода полувыведения не менее чем в 2 раза. Пока отсутствует опыт применения розувастатина у больных печеночной недостаточностью с оценкой по шкале Чайлд-Пью в 9 и более.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Крестор являются:
— терапия атеросклероза для замедления прогрессирования болезни у больных, которым показано гиполипидемическое лечение;
— при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к другому холестеринснижающему лечению (например, ЛПНП-аферез) или диете, а так же в тех случаях, когда подобное лечение неэффективно;
— как дополнение к диете – при смешанной гиперхолестеринемии (тип IIв) в случае, когда немедикаментозные методы (снижение массы тела, физическая активность) и изменение питания неэффективны;
— первичная гиперхолестеринемия тип IIа (в том числе — семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия).
Способ применения
Увеличение дозировки до 40 мг/сутки проводят только в случае, если желаемый эффект от использования Крестора в 20 мг/сутки не был достигнут, при этом пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Особенное внимание к такому пациенту необходимо при первых днях приема Крестора в дозе 40 мг/сутки.
Повышение дозы целесообразно в случае, недостаточного желаемого результата при приеме дозировки 20 мг и при условии, что пациенты будут находиться под тщательным наблюдением специалиста. Особый контроль рекомендован в начале приема 40 мг препарата.
Больным гериатрического профиля коррекция дозировки препарата не требуется.
При почечной недостаточности
Больным с легкой степенью коррекция дозы не требуется. Больным с недостаточностью почечных функций средней степени тяжести стартовая доза розувастатина должна составлять 5 мг/сут.
Максимальная суточная дозировка при почечной недостаточности легкой степени — 40 мг/сутки, при почечной недостаточности средней степени тяжести (с уровнем клиренса креатинина ≤60 мл/мин) — 20 мг/сутки.
Противопоказано назначение Крестора пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности.
При печеночной недостаточности
Опыт применения Крестора у больных с печеночной недостаточностью, которым проведена оценка по шкале Чайльд-Пью в 9 баллов и более, отсутствует. Противопоказано назначение Крестора пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Этнические группы
Наблюдается повышение системной концентрации розувастатина у пациентов монголоидной расы. Таким больным нужно начинать терапию с дозировки в 5 мг/сут, причем максимальная доза должна составлять 20 мг/сутки. Назначение Крестора для больных монголоидной расы в дозировке 40 мг/сутки противопоказано.
При склонности к развитию миопатии
У больных, имеющих склонность к возникновению миопатии, стартовая доза розувастатина должна составлять 5 мг/сутки, максимальная доза — 20 мг/сутки. Таким пациентам противопоказано назначение дозы Крестора в 40 мг/сутки.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (часто).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек) – редко.
Со стороны кожи и ее придатков: высыпания, зуд, крапивница (нечастные побочные действия).
Со стороны опорно-двигательной системы: рабдомиолиз и миопатия (редко), боли в мышцах (часто). Миопатию, боли в мышцах и (редко) рабдомиолиз отмечали у больных, которые принимали любые дозы Крестора, но особенно у тех, кто использовал дозировку в 20 мг/сут. Дозозависимое повышение уровня креатинфофсокиназы (КФК), отмечавшееся у пациентов, которые принимали Крестор, в большинстве случаев было не выражено, преходяще и без симптомов. В случае увеличения уровня КФК в 5 и больше раз прием розувастатина прекращают.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боли в животе, тошнота (часто), панкреатит (редко).
Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия. Отмечали изменение количества белка в моче в градации от отсутствия до следов белка или до двух плюсов и более у ≤1% больных, которым назначали дозу Крестора 10–20 мг/сутки. При приеме дозы в 40 мг/сутки число таких пациентов составило примерно 3% больных. При использовании дозировки Крестора в 20 мг/сутки наблюдались незначительные повышения количества белка в моче. Протеинурия в большинстве случаев снижалась или исчезала при продолжении приема и не являлась симптомом развития острого заболевания почек или прогрессирования уже существующего.
Со стороны печени: у небольшого числа больных отмечено дозозависимое увеличение содержания трансаминаз, как и при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Повышение трансаминаз в большинстве случаев было преходящим, без симптомов и незначительным.
Другие: астения (часто).
После широкого внедрения Крестора в медицинскую практику так же зарегистрированы следующие побочные эффекты:
Со стороны скелетно-мышечной системы: боли в суставах (редко).
Со стороны нервной системы: полинейропатия (очень редко).
Со стороны гепатобиллиарной системы: гепатит и желтуха (очень редко).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Крестор являются:
— заболевания печени в активной стадии, в том числе стойкое увеличение уровня трасаминаз невыясненного генеза, а так же любое увеличение трансаминаз с уровнем, в 3 раза и более превышающее верхнюю границу нормы;
— выраженное нарушение почечных функций с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин;
— одновременное применение циклоспорина;
— в период беременности и вскармливания грудью;
— повышенная чувствительность иммунной системы к розувастатину или любому другому компоненту Крестора;
— препарат не назначают пациенткам, не использующим высокоэффективных и эффективных методов контрацепции;
— миопатия;
— доза Крестора в 40 мг/сутки противопоказана больным с повышенным риском развития рабдомиолиза или миопатии;
— возраст до 18 лет.
Беременность
Крестор противопоказан для назначения беременным женщинам. В случае назначения кормящей матери грудное вскармливание прекращают. Перед лечением Крестором у женщин репродуктивного возраста необходимо провести тест на беременность. Во время приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При назначении Крестора ВИЧ-инфицированным пациентам, которые принимают ритонавир/лопинавир на фоне применения Крестора, необходимо учитывать соотношение риск/польза, особенно при увеличении дозы или в начале лечения.
Одновременный прием эритромицина и розувастатина вызывает снижение АUC розувастатина на 20% и максимальную плазменную концентрацию его на 30%.Подобное взаимодействие развивается в связи с повышением моторики кишечника из-за приема эритромицина.
Клиническое значение взаимодействия антацидов и Крестора не изучали. Одновременное применение антацидов с включением в состав магния гидроксида или алюминия и розувастатин вызывает уменьшение концентрации последнего в плазме крови на 50%. Если антацидные средства принимать через 2 часа после розувастатина, то этот эффект менее выражен.
Не ожидается клинически значимого взаимодействия с дигоксином.
Одновременное применение розувастатина и оральных контрацептивов повышает АUC норгестрела и АUC этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно. Поэтому повышение плазменной концентрации следует учитывать при приеме контрацептивов. Фармакокинетические параметры при комбинации Крестора и препаратов для гормонозаместительной терапии не изучались, однако такое взаимодействие исключить нельзя. Подобную комбинацию средств широко применяли во время проведения клинических исследований — все пациенты переносили ее хорошо.
Результаты исследования по взаимодействию in vivo и in vitro свидетельствуют, что действующее вещество Крестора не является ни индуктором, ни ингибитором ферментов системы цитохрома Р450. Розувастатин является лишь слабым субстратом для действия этих ферментов. Между кетоконазолом (ингибитором СYР 3А4 и СY Р 2А6) или флуконазолом (ингибитором СYР 3А4 и СYР 2А9) и розувастатином клинически значимое взаимодействие не определяли. Одновременный прием итраконазола (ингибитора СY Р3А4) и розувастатина повышает АUС последнего на 28%, что не имеет клинического значения. Поэтому не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохрома Р450.
Передозировка
При превышении дозы Крестора специфического лечения не разработано. Применяют симптоматические средства и поддерживающую терапию. При превышении дозы необходимо контролировать печеночные функции и содержание креатинфософкиназы (КФК). Маловероятна эффективность гемодиализа.
Условия хранения
Хранить при температуре не более 30°С. Беречь от детей. Отпускается по рецепту.
Форма выпуска
Крестор — таблетки по 10; 20; 40 мг. В блистере 28 таблеток.
Состав
Крестор 10 мг содержит: активное вещество: розувастатин 10 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат, магния стеарат, кросповидон, глицерол триацетат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид, вода очищенная.
Крестор 20 мг содержит: активное вещество: розувастатин 20 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат, магния стеарат, кросповидон, глицерол триацетат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид, вода очищенная.
Крестор 40 мг содержит: активное вещество: розувастатин 40 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат, магния стеарат, кросповидон, глицерол триацетат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид, вода очищенная.
| Рейтинг 3,4 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Крестор (Crestor): 9 отзывов врачей, 7 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
Цены на крестор в аптеках Москвы
| таблетки | 10 мг | 28 шт. | ≈ 1950,9 руб. |
| 10 мг | 98 шт. | ≈ 4690 руб. | |
| 20 мг | 28 шт. | ≈ 4416,5 руб. | |
| 40 мг | 28 шт. | ≈ 5890 руб. | |
| 5 мг | 28 шт. | ≈ 2123 руб. | |
| 5 мг | 98 шт. | ≈ 5595 руб. |
Отзывы врачей о кресторе
| Рейтинг 1,3 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Один из наиболее эффективных статинов.
Гепатотксичность. То есть при вероятной пользе мы имеем гарантированный вред.
В США ещё с 70-х годов проводилась информационная политика по прививанию американцам здорового образа жизни. Поэтому сегодняшние американские пенсионеры дисциплинированно сдают АЛТ и АСТ раз в 3 месяца, если принимают статины. У нас такого порядка к сожалению, пока нет.
| Рейтинг 3,3 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
"Крестор" — один из первых оригинальных статинов, о назначении которого нужно подумать при сочетании эректильной дисфункции с дислипидемией. Неплохо приводит в норму липидограмму. При грамотной комбинированной терапии первые положительные эффекты в плане нивелирования эректильной дисфункции наблюдаются через 2-3 месяца регулярного приёма. Доза подбирается индивидуально, по липидограмме. Обязательно назначение антиоксидантов.
Препарат дорогой, но судя по всему, "Крестор" этого стоит. Возможность нарушения функции печени.
| Рейтинг 4,2 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Действительно помогает, уровень ЛПНП снижается, эффективен только при курсовом приеме, так что не следует бросать прием препарата после достижения удовлетворительно терапевтического эффекта.
Продуманная дозировка препарата позволяет легко и удобно контролировать уровень холестерина в крови.
| Рейтинг 4,6 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Любимый статин. Да, дорогой, но неспроста. Оригинальный препарат, т.е. исследован наилучшим образом. Эффективность хорошая, ожидать снижения липидов можно и нужно. Не стоит пренебрегать контролем ферментов печени на фоне приёма "Крестора" или любого другого статина. Ну, и, конечно, не стоит забывать, что приём статина должен быть, за редким исключением, постоянным, а не курсовым.
| Рейтинг 2,9 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Оригинальный препарат, розувастастин. Хорошо снижает уровень холестерина. Доказана эффективность в целях первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений.
Очень дорогой препарат, не каждый может себе позволить.
Во время приёма необходим контроль липидограммы и АЛТ, АСТ. Принимается 1 раз в день, вечером.
| Рейтинг 3,8 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
"Крестор" — отличный препарат из всех статинов. С доказательной базой. Через 1,5- 2 месяца постоянного приёма видны результаты. Назначается 1 раз в сутки, дозировка подбирается индивидуально, во время приёма препарата контроль липидного спектра крови, АЛТ, АСТ.
Цена высоковата, не всем пациентам доступен.
Препарат переносится хорошо, своим пациентам рекомендую.
| Рейтинг 3,3 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
На 2 месяца крестор не назначают, тем более, "в целях профилактики развития бляшки". Крестор продемонстрировал способность уменьшать размер бляшек лишь через 2 года приема в дозе 40 мг в день. Вообще, если позволяют финансовые ресурсы — лучше оригинального препарата нет ничего. А оригинальный розувастатин — это "Крестор". Но если стоит вопрос: или не лечиться вовсе, или принимать качественный дженерик — то лучше, конечно, качественный дженерик. Стоить помнить о том, что все долгосрочные эффекты розувастатина — снижение смертности, частоты инфаркта миокарда и инсульта — были продемонстрированы исключительно для "Крестора", ибо остальные дженерики таким образом не исследовались. Хотя, конечно, качественный дженерик должен вызывать сопоставимое снижение уровня холестерина в крови, и это должно быть доказано в ходе соответствующих исследований.
Единственный недостаток — цена. Особенно теперь, после изменения курса валют. Кто может себе позволить — пусть покупает. Следует отдавать себе отчет в том, лечение любым статином проводится не ради снижения уровня холестерина, а для снижения риска инфаркта миокарда, ишемического инсульта и смерти от сердечно-сосудистых причин. Именно поэтому принимать статины следует годами. Тогда Вы будете более надежно защищены от названных выше неприятностей. Если крестор для Вас дорог, то лучше сразу начинать и качественного дженерика. Потому что заметной пользы от его приема за один-два-три месяца не будет. Холестерин, несомненно, снизится, но, по большому счету, статины принимают не ради снижения уровня холестерина, а ради снижения риска неприятностей в виде инфаркта миокарда, инсульта и т.д. А риск этот, как правило, начинает снижаться лишь через многие месяцы от начала приема статинов.
Если побочные эффекты возникли у одного пациента, это совершенно не означает, что то же самое случится со всеми другими. Так что, послушав одного человека, принимавшего крестор (или что угодно еще) и получившего нежелательные явления, ни в коем случае не относите этого на свой собственный счет. Предсказать возникновение побочных эффектов у конкретного пациента обычно невозможно. Только надо понимать, что лечиться крестором стоит тогда, когда Вы можете позволить себе покупать его годами. Иначе — сразу покупайте качественный дженерик и лечитесь им (например, мертенил, или роксера, или тевастор).
| Рейтинг 4,2 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Лучший препарат из всех статинов. Быстро стабилизирует уровень холестерина до целевого уровня. В отличии от аналогов, терапевтический эффект даже при низких дозах.
Цена, конечно, большая! Тут не поспоришь. Не всем больным по карману.
Оригинальный препарат. Доказательная база внушительная. Но цена пугает большинство больных, которым он необходим.
| Рейтинг 3,3 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Быстро нормализует уровень холестерина (за неделю может снизить показатели до нормы).
Препарат хорошо изучен, с большой доказательной базой, отличного качества. Эффективно работает в малых дозах по сравнению с другими препаратами из этой группы. Хорошо переносится. В большинстве случаев принимается постоянно.
Отзывы пациентов о кресторе
Принимала "Крестор" 2 недели, начали очень болеть мышцы ног, не могла спать, принимала обезболивающие препараты, прошла неделя. После отмены боли остались и ещё появились болезненные подергивания мышц, и кожные боли при прикосновении, подожду ещё неделю, пока выведется препарат из организма, а если боли не пройдут пойду к неврологу. Принимая его, нужно обращать внимание, что написано в инструкции, и еще не известно, в каком состоянии печень. Будьте осторожны, похоже, препарат не совсем исследован.
У нас друг в Канаде умер от рака поджелудочной железы. Первое, что сделал онколог после постановки диагноза, попросил написать все принимаемые медпрепараты. Среди них был крестор. Он его сразу запретил. Выяснилось, что в Канаде его стараются не назначать. Есть серьёзные подозрения, что этот препарат вызывает раковые заболевания.
Папа три года пил "Крестор". Лекарство быстро и эффективно снижало холестерин. Хотели прекратить принимать препарат, но после отказа холестерин снова вырос. Поэтому пришлось возобновить приём таблеток. После чего папа начал жаловаться на головные боли, ухудшение здоровья, ухудшение сна. Мы долго выясняли причины, сдавали различные анализы. В итоге оказалось, что у отца проблемы с печенью. Применение препарата стало невозможным.
Очень довольна препаратом, снижает быстро и практически без побочек. Только в перерыве пропиваю Эссенциале Форте Н.
Врач выписал на 2 месяца в целях профилактики развития бляшки. Купила (вроде оригинал). Таких высыпаний у меня в жизни не было! Какая-то гнойничковая сыпь по всему телу. Дня 4 пила, так как думала, что возможно на принимаемый совместно "Магнерот". Выяснила, что на Крестор всё-таки. Как жить? Еле избавилась от последствий.
Инфаркт миокарда заставил меня призадуматься и одуматься, что же сделал со своим здоровьем! Даже в тренажерку пошел. Больно повышенный у меня холестерин, вот назначили строгую диету, на варенном и пареном только, радуюсь, можно употреблять фрукты, курить запретили, тяжело все это. Попробовал "Крестор" — по назначению принимаю, а аллергических реакции не наблюдал. Легче стало дышать, плюс бегаю на беговой дорожке, упражняюсь с тренером. Таблетки помогают, но физическое упражнение тоже на пользу. Не знаю, но с таблетками я лучше справляюсь, периодически, чтобы не привыкать, приостанавливаю лечение.
Крестор прописали моему мужу после перенесенного инфаркта. Анализы показали, что у него слишком большое содержание холестерина в крови и поэтому необходимо было побыстрее снизить эти показатели. При регулярном приеме этого препарата и при соблюдении строжайшей диеты постепенно показатели холестерина стали снижаться. Только по истечении месяца анализы показали, что содержание холестерина в крови дошло до допустимого уровня. Врач порекомендовал принимать его и после этого, но это довольно дорогой препарат и не каждый может себе позволить принимать его в течении длительного периода времени.
Формы выпуска
| Дозировка | Фасовка | Хранение | Продажа | Срок годности |
|---|---|---|---|---|
| 7, 28 |  |
 |
Инструкция по применению крестораКраткое описаниеКрестор (действующее вещество — розувастатин) — оригинальное гиполипидемическое лекарственное средство, относящееся к группе селективных ингибиторов фермента ГМГ-КоА-редуктазы, более известной как статины. За нашей страной уже давно тянется слава «заповедника» артериальной гипертензии. Высоко артериальное давление в конечном итоге становится одной из основных причин инвалидизации и смертности от кардиоваскулярной патологии. Не секрет, что развитие артериальной гипертензии идет рука об руку с различными метаболическими нарушениями, как то: непереносимость глюкозы, гиперинсулинемия (чрезмерная секреция инсулина), гипеурикемия (избыток мочевой кислоты в крови), ожирение и дислипидемия (нарушение липидного обмена). В последнем случае артериальная гипертензия связана с повышением содержания атерогенных фракций липидов и, как результат — развитием атеросклероза. Как свидетельствуют результаты исследований, гиперхолестеринемия имеет место более чем в 40% клинических случаев повышенного артериального давления. Любопытно, что у пациентов-гипертоников мужского пола липидный спектр более атерогенен по сравнению с женщинами. Недостаточное внимание, уделяемое коррекции артериального давления, а также устранению факторов кардиоваскулярного риска, включая дислипидемию, приводит к развитию и дальнейшему прогрессированию атеросклероза. В связи с этим нормализация липидного обмена является одной из основных целей ведения пациентов с артериальной гипертензией, средством достижения которой, наряду с коррекцией образа жизни, является прием статинов. Результаты крупномасштабных клинических исследований наглядно демонстрируют, что статины в значительной степени снижают риск развития кардиоваскулярных событий. Особое место среди представителей данной фармакологической группы занимает розувастатин (крестор), что обусловлено наличием у него общепризнанных преимуществ над «коллегами по цеху». Крестор — синтетический препарат, применяемый в кардиологии с 2003 г. Его клиническая эффективность была досконально изучена в целой серии испытаний, объединенных под общим названием GALAXY и охватывающих более 45 тысяч участников. В рамках этой программы было подтверждено положительное влияние препарата на липидный профиль, маркеры активного воспаления, характер течения атеросклеротического процесса. При использовании крестора в диапазоне рекомендованных доз отмечалось снижение уровня «плохого» холестерина (ЛПНП) на 52–63%, что превосходит аналогичные показатели у других статинов. Помимо этого, при лечении крестором гарантированно повышается уровень «хорошего» холестерина (ЛПВП) — в среднем на 14%, с одновременным снижением уровня триглицеридов. Учитывая, что решающая роль реакций воспаления в патогенезе атеросклероза в настоящее время не подвергается сомнению, особое внимание по понятным причинам уделяется противовоспалительному действию крестора. Было проведено исследование, в котором препарат четко показал свою эффективность при коронарном атеросклерозе: двухлетняя терапия крестором продемонстрировала преимущества не только в улучшении липидного профиля и нормализации маркеров воспаления, но и в регрессии атеросклероза в венечных и сонных артериях. Таким образом, крестор сегодня по праву считается самым перспективным лекарственным средством не только в отношении коррекции липидного профиля, но и в предупреждении развития атеросклероза. Использование крестора оказалось эффективным как при первичной, так и при вторичной профилактике ишемической болезни сердца. Клинический эффект от применения препарата развивается в течение 7 дней, а через месяц недели фармакотерапии достигает своего пика. Крестор выпускается в таблетках, которые следует проглатывать целиком, не размельчая, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать в любое время дня. Перед началом лечения и во время него пациент должен соблюдать традиционную гипохолестеринемическую диету. Доза крестора подбирают индивидуально в зависимости от задач лечения, наблюдаемого эффекта и переносимости препарата пациентом. ФармакологияГиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП. Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным. ФармакокинетикаПосле приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК все |
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
