Препараты сульфонилмочевины для лечения сахарного диабета
Бывает так, что правильного питания, регулярных физических нагрузок и метформина недостаточно, чтобы достичь целевых (считайте, заветных) значений глюкозы крови. Тогда врач добавляет вам препараты из другой группы сахароснижающих таблеток. Одна из таких групп — препараты производных сульфонилмочевины.
Историческая справка
Сахароснижающая способность производных сульфонилмочевины была выявлена случайно. Это произошло еще в 50-х годах прошлого столетия. У больных, которые получали антибактериальные сульфаниламидные препараты для лечения инфекционных заболеваний, было отмечено значимое снижение глюкозы крови. Ученые начали внимательно изучать это побочное действие антибиотиков, и уже вскоре был осуществлен синтез первых производных сульфонилмочевины, которые можно было применять для лечения сахарного диабета. На данный момент существует уже три поколения препаратов этой группы.
Как действуют производные сульфонилмочевины?
Препараты данной группы оказывают воздействие на особые каналы непосредственно в бета-клетках поджелудочной железы, тех самых, что синтезируют инсулин. Это приводит к стимуляции выделения в кровь готового инсулина. Поэтому производные сульфонилмочевины не будут эффективны, когда выработка инсулина уже значимо нарушена.
Какие препараты производных сульфонилмочевины можно найти в аптеках?
На данный момент чаще применяются следующие препараты данной группы*:
- Глибенкламид
- Гликлазид
- Глипизид
- Гликвидон
- Глимепирид
Кому показаны препараты этой группы?
Людям с сахарным диабетом 2 типа, у которых сильно повышается уровень глюкозы крови после еды даже при соблюдении диеты. Очень важно проанализировать свой рацион до начала их применения – может быть, дело не в неэффективности лекарств, а в погрешностях диеты? В анализе вам поможет ведение дневника питания.
Кому нельзя применять производные сульфонилмочевины?
- Людям с сахарным диабетом 1 типа
- Беременным и кормящим женщинам
- Пациентам с тяжелыми нарушениями работы почек и печени
- Пациентам с текущим диабетическим кетоацидозом
- Лицам с индивидуальной непереносимостью указанной группы
Что насчет побочных эффектов?
- Самый частый побочный эффект – гипогликемия (снижение уровня сахара крови ниже 4 ммоль/л). Поэтому очень важно принимать эти препараты только с пищей, содержащей углеводы. Напомним, что к углеводам относятся хлеб, фрукты, крупы, картофель, макароны и прочие продукты. Завтрак же, состоящий из творога и чая, после приема производных сульфонилмочевины значимо повышает риск гипогликемии! Лучшее время для приема лекарств данной группы – непосредственно перед едой. Если вы не хотите есть, то не принимайте таблетку. Примите ее тогда, когда сможете полноценно поесть.
- Довольно редко встречаются неприятные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, дискомфорт или боли в животе.
- Аллергические реакции на производные сульфонилмочевины могут встречаться почти с такой же частотой, как и на любые другие препараты
- Частое побочное действие — прибавка в весе. К сожалению, производные сульфонилмочевины могут незначительно увеличивать аппетит, но при соблюдении принципов правильного питания вес увеличиваться не будет.
* Мы не занимаемся рекламной деятельностью, поэтому показываем вам международные названия лекарств без их торговых имен.

Современная медицина не перестаёт искать всё новые и новые препараты для лечения СД 2 типа. Существует несколько групп лекарств, которые облегчают жизнь диабетикам, уменьшают риски возникновения опасных осложнений, замедляют или предотвращают появление болезни у людей, толерантных к глюкозе.
Препараты подбираются индивидуально для каждого человека, ведь у них разный механизм действия и разные преимущества. Некоторые таблетки от диабета 2 типа возможно принимать в комбинации друг с другом, тем самым повышая их суммарный терапевтический эффект.
Особенности назначения лекарств от диабета
В первую очередь, предпочтение отдается препаратам с минимальным риском развития гипогликемии: бигуанидам, глиптинам, инкретинам. Если человек страдает от ожирения и артериальной гипертензии, лучше подходят инкретины – они позволяют снижать вес и регулировать давление.
Схема назначения бигуанидов: начальная доза метформина составляет 500 мг 2-3 раза в сутки после еды. Следующие повышение дозы возможно примерно через 2 недели после начала терапии. Максимальная суточная дозировка этого лекарства не должна превышать 3000 мг. Постепенное повышение связано с тем, чтобы было меньше побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Глиптины: препараты от диабета последнего поколения, принимаются по 1 таблетке (25 мг) в сутки независимо от приёма пищи.
Инкретины: лекарства этой группы представлены в виде растворов для инъекций. Вводятся 1 или 2 раза в сутки, в зависимости от поколения.
Если монотерапия даёт плохие результаты, применяются следующие комбинации сахароснижающих средств:
- Метформин + глиптины.
- Инкретины + метформин.
- Метформин + препараты сульфонилмочевины.
- Глиниды + метформин.
Первые две комбинации обладают минимальным риском развития гипогликемии, вес на них остаётся стабильным.
Схема назначения препаратов сульфонилмочевины: она зависит от поколения препарата. Обычно препараты принимаются 1 раз в день утром. При увеличении дозировки приёмы могут делиться на утренний и вечерний.
Схема назначения глинидов: особенностью применения этих лекарств является то, что препараты этой группы приурочены к приёму пищи и принимаются непосредственно перед ним. Обычно таблетки пьются 3 раза в день.
Ингибиторы альфа-глюкозидазы: эффективность приёма лекарств наблюдается только в том случае, если принимать таблетки непосредственно перед едой. Начальная доза 50 мг пьётся 3 раза в сутки. Средняя суточная дозировка − 300 мг. Максимальная – по 200 мг 3 раза в сутки. При надобности, дозу повышают через 4-8 недель.
Тиазолидиндионы: препараты принимаются 1-2 раза в сутки в зависимости от поколения. Время приёма пищи не влияет на их эффективность. При необходимости повысить дозировку, она увеличивается через 1-2 месяца.
Список сахароснижающих препаратов
Врач подбирает определённые группы лекарств, учитывая индивидуальные особенности человека: сопутствующие заболевания, наличие лишнего веса, проблемы с ССС, режим питания и т. д.
| Группа препаратов | Торговое наименование | Производитель | Максимальная дозировка, мг |
| Бигуаниды | Сиофор | Берлин-Хеми, Германия | 1000 |
| Производные сульфонилмочевины | Диабетон | Лаборатории Сервье, Франция | 60 |
| Амарил | Санофи-Авентис, Германия | 4 | |
| Глюренорм | Берингер Ингельхайм Интернешнл, Германия | 30 | |
| Глибенез ретард | Пфайзер, Франция | 10 | |
| Манинил | Берлин-Хеми, Германия | 5 мг | |
| Инкретины | Баета | Эли Лилли энд Компани, Швейцария | 250 мкг/мл |
| Виктоза | Ново Нордиск, Дания | 6 мг/мл | |
| Глиптины | Янувия | Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды | 100 |
| Галвус | Новартис Фарма, Швейцария | 50 | |
| Онглиза | АстраЗенека, Великобритания | 5 | |
| Тражента | Берингер Ингельхайм Интернешнл, Германия | 5 | |
| Випидия | Такеда Фармасьютикалс, США | 25 | |
| Ингибиторы альфа-глюкозидазы | Глюкобай | Байер, Германия | 100 |
| Глиниды | НовоНорм | Ново Нордиск, Дания | 2 |
| Старликс | Новартис Фарма, Швейцария | 180 | |
| Тиазолидиндионы | Пиоглар | Сан Фармасьютикал Индастриз, Индия | 30 |
| Авандия | ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Испания | 8 |
Бигуаниды
Среди всех лекарств этой группы наибольшую популярность обрели производные метилбигуанида – метформин. Его механизмы действия представлены в виде снижения продукции глюкозы печенью и уменьшении инсулинорезистентности мышечной и жировой тканями.
Главным действующим веществом является метформин. Препараты на его основе:
- Мерифатин;
- Форметин лонг;
- Глиформин;
- Диасфор;
- Глюкофаж;
- Сиофор;
- Диаформин.

- не влияют на массу тела или снижают её;
- можно комбинировать с другими таблетированными формами сахароснижающих средств;
- обладают низким риском гипогликемии;
- не усиливают секрецию собственного инсулина;
- снижают риск некоторых сердечно-сосудистых заболеваний;
- замедляют или предотвращают развитие СД у людей с нарушенным углеводным обменом;
- стоимость.
- часто вызывают побочные эффекты со стороны ЖКТ, поэтому назначают сначала в низких дозировках;
- могут вызывать лактоацидоз.
- Соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки).
- Аллергические реакции на любой из компонентов.
- Проблемы с печенью, в том числе алкоголизм.
- Тяжёлые формы почечной и сердечной недостаточности.
- Период беременности.
- Детский возраст до 10 лет.
Производные сульфонилмочевины
Главным механизмом действия является стимуляция секреции собственного инсулина. Основными действующими веществами и препаратами от диабета 2 типа этой группы являются:
- Гликлазид. Торговые наименования: Голда МВ, Гликлада, Диабеталонг, Глидиаб. Диабетон МВ, Диабефарм, Диабинакс.
- Глимепирид: Инстолит, Глайм, Диамерид, Амарил, Меглимид.
- Гликвидон: Юглин, Глюренорм.
- Глипизид: Глибенез ретард.
- Глибенкламид: Статиглин, Манинил, Глибекс, Глимидстада.

Некоторые лекарства выпускаются в пролонгированной форме − обозначаются как МВ (модифицированное высвобождение) или ретард. Сделано это для того, чтобы сократить количество приёмов таблеток в день. Например, Глидиаб МВ содержит 30 мг вещества и принимается однократно в сутки, даже если дозу увеличили, а обычный Глидиаб – 80 мг, приём делится на утренний и вечерний.
Основными преимуществами группы являются:
- быстрый эффект;
- снижают риск осложнений СД 2, связанных с сосудами;
- стоимость.
- риск развития гипогликемии;
- организм быстро к ним привыкает – развивается резистентность;
- возможно увеличение массы тела;
- могут быть опасны при проблемах с сердечно-сосудистой системой.
- СД 1 типа;
- детский возраст;
- период беременности и лактации;
- аллергия на сульфаниламиды и производные сульфонилмочевины;
- заболевания ЖКТ;
- кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.
Инкретины
Это общее название для гормонов, которые стимулируют выработку инсулина. К ним относятся глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Эндогенные (собственные) инкретины вырабатываются в ЖКТ в ответ на приём пищи и активны всего несколько минут. Для людей с сахарным диабетом были придуманы экзогенные (поступающие извне) инкретины, у которых активность дольше.
Механизмы действия агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида–1:
- Глюкозозависимое стимулирование инсулина.
- Снижение секреции глюкагона.
- Уменьшение продукции глюкозы печенью.
- Пищевой комок медленнее покидает желудок, что приводит к уменьшению потребления пищи и снижению веса.
Действующие вещества и лекарства, которые имитируют действие ГПП-1:
- Эксенатид: Баета.
- Лираглутид: Виктоза, Саксенда.

- оказывают те же эффекты, что и собственный ГПП-1;
- на фоне применения происходит уменьшение массы тела;
- снижается гликированный гемоглобин.
- нет таблетированных форм, препараты вводятся инъекционно;
- высокий риск гипогликемии;
- частые побочные явления со стороны ЖКТ;
- стоимость.
- СД 1 типа;
- период беременности и лактации;
- индивидуальная непереносимость любого из компонентов;
- детский возраст.
Глиптины
По-научному они носят название иДПП-4 или ингибиторы дипептидилпептидазы 4 типа. Тоже относятся к группе инкретинов, но они более совершенны. Механизм действия обусловливается ускорением выработки собственных гормонов ЖКТ, которые стимулируют синтез инсулина в поджелудочной железе в соответствии с концентрацией сахара. Также они глюкозозависимо уменьшают выработку глюкагона и снижают продукцию глюкозы печенью.
Существует несколько веществ и их препаратов:
- Ситаглиптин: Янувия, Яситара, Кселевия.
- Вилдаглиптин: Галвус.
- Саксаглиптин: Онглиза.
- Линаглиптин: Тражента.
- Алоглиптин: Випидия.

- низкий риск развития гипогликемии;
- не влияют на массу тела;
- стимулируют регенерацию ткани поджелудочной железы, что позволяет СД прогрессировать медленнее;
- выпускаются в таблетированной форме.
- нет достоверных данных о безопасности при длительном приёме;
- стоимость.
- Период беременности и лактации.
- СД 1 типа.
- Диабетический кетоацидоз.
- Детский возраст.
Ингибиторы альфа-глюкозидазы
Главным механизмом действия является замедление всасывания углеводов в кишечнике. Вещества обратимо тормозят активность ферментов, отвечающих за расщепление дисахаридов и олигосахаридов до глюкозы и фруктозы в просвете тонкой кишки. К тому же, они не влияют на клетки поджелудочной железы.
К этой группе относится вещество акарбоза, которая входит в состав средства Глюкобай.
Плюсы препарата:
- не влияет на набор массы тела;
- крайне низкий риск развития гипогликемии;
- снижает риск развития СД 2 у лиц с нарушенной толерантностью к глюкозе;
- уменьшает риск появления сердечно-сосудистых осложнений.
- частые побочные эффекты со стороны ЖКТ;
- эффективность ниже, чем у других пероральных сахароснижающих средств;
- частый приём – 3 раза в день.
- Период беременности и лактации.
- Детский возраст.
- Аллергические реакции на любые из компонентов препарата.
- Заболевания кишечника.
- Тяжёлая форма почечной недостаточности.
Глиниды
Основным механизмом действия является стимуляция выработки инсулина. В отличие от других фармакологических групп, они вызывают повышение секреции инсулина в первые 15 минут после еды, благодаря чему снижаются «пики» концентрации глюкозы в крови. Концентрация самого гормона возвращается к исходному значению через 3-4 часа после последнего приёма средств.
Главными веществами и препаратами являются:
- Репаглинид. Торговые наименования: Иглинид, Диаглинид, НовоНорм.
- Натеглинид: Старликс.

- быстрота действия в начале терапии;
- возможность применения людьми, у которых нерегулярное питание;
- контроль постпрандиальной гипергликемии – когда уровень сахара в крови повышается после обычного приёма пищи до 10 ммоль/л и больше.
- увеличение массы тела;
- безопасность препаратов не подтверждена при длительном приёме;
- кратность применения равна количеству приёмов пищи;
- стоимость.
- детский и старческий возраст;
- период беременности и грудного вскармливания;
- СД 1 типа;
- диабетический кетоацидоз.
Тиазолидиндионы
Другое их название глитазоны. Представляют собой группу сенситайзеров – они увеличивают восприимчивость тканей к инсулину, то есть уменьшают инсулинорезистентность. Механизм действия заключается в увеличении утилизации глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, эти лекарства не стимулируют выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
Основными веществами и их препаратами являются:
- Пиоглитазон. Торговые наименования: Пиоглар, Диаб-норм, Амальвия, Диаглитазон, Астрозон, Пиоглит.
- Росиглитазон: Авандия.

- снижение риска макрососудистых осложнений;
- низкий риск развития гипогликемии;
- протективный эффект по отношению к бета-клеткам поджелудочной железы;
- снижение риска развития СД 2 типа у людей, предрасположенных к нему;
- уменьшение уровня триглицеридов и увеличение липопротеинов высокой плотности в крови.
- повышение массы тела;
- часто появляются отёки конечностей;
- увеличивается риск переломов трубчатых костей у женщин;
- эффект развивается медленно;
- стоимость.
- заболевания печени;
- СД 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- период беременности и грудного вскармливания;
- тяжёлая сердечная недостаточность;
- детский возраст;
- отёки любого происхождения.
Инсулин при диабете 2 типа
Препараты инсулина стараются не назначать до последнего – сначала обходятся таблетированными формами. Но иногда инъекции инсулина становятся необходимыми даже в самом начале лечения.
- Первое выявление СД 2 типа, когда показатель гликированного гемоглобина >9% и выражена симптоматика декомпенсации.
- Отсутствие эффекта при назначении предельно допустимых дозировок таблетированных форм сахароснижающих препаратов.
- Наличие противопоказаний и выраженные побочные эффекты от таблеток.
- Кетоацидоз.
- Временный перевод возможен, когда человека ждут оперативные вмешательства или появились обострения некоторых хронических заболеваний, при которых возможна декомпенсация углеводного обмена.
- Беременность (во многих случаях).
Препараты для профилактики и лечения осложнений
Сахароснижающие препараты далеко не единственные, которые требуются диабетикам. Существует несколько групп лекарств, которые помогают поддерживать здоровье, не давать развиваться осложнениям вследствие СД 2 или лечить уже возникшие. Без этих препаратов качество жизни может резко ухудшиться.
Гипотензивные средства
Гипертоническая болезнь вместе с диабетом образуют поистине гремучую смесь – повышается риск инфарктов, инсультов, развития слепоты и другие опасные осложнения. Чтобы снизить вероятность их развития, диабетики вынуждены тщательнее других следить за своим давлением.
Группы гипотензивных средств:
- Блокаторы кальциевых каналов.
- Ингибиторы АПФ.
- Диуретики.
- Бета-блокаторы.
- Блокаторы рецепторов ангиотензина-II.

Чаще всего при СД 2 типа назначаются ингибиторы АПФ. К этой группе относятся:
Статины
Они представляют собой группу веществ, которые помогают снизить уровень липопротеинов низкой плотности и холестерина в крови. Существует несколько поколений статинов:
- Ловастатин, Симвастатин, Правастатин.
- Флувастатин.
- Аторвастатин.
- Питавастатин, Розувастатин.
Препараты, действующим веществом которых является аторвастатин:
На основе розувастатина:

Положительное влияние статинов:
- Предотвращение образования тромбов.
- Улучшение состояния внутренней оболочки сосудов.
- Снижается риск развития ишемических осложнений, инфаркта миокарда, инсульта и смерти из-за них.
Альфа-Липоевая (Тиоктовая) кислота
Она является метаболическим средством и эндогенным антиоксидантом. Применяется для регуляции липидного и углеводного обмена, стимуляции обмена холестерина. Вещество способствует снижению концентрации глюкозы в крови, увеличению гликогена в печени и преодоления инсулинорезистентности.
Препараты на её основе оказывают следующие положительные эффекты:
- Гепатопротекторный.
- Гиполипидемический.
- Гипохолестеринемический.
- Гипогликемический.
- Улучшается трофика нейронов.
Лекарства на основе тиоктовой кислоты выпускаются в разных дозировках и формах выпуска. Некоторые торговые наименования:

Диабетики принимают эти средства при полинейропатии – потери чувствительности из-за поражения нервных окончаний, преимущественно в ногах.
Нейропротекторы
Нейропротекторы представляют собой совокупность нескольких групп веществ, целью которых является защита нейронов головного мозга от повреждений, также они способны положительно влиять на метаболизм, улучшать энергетическое снабжение нервных клеток и предохранять их от агрессивных факторов.
- Ноотропы.
- Антиоксиданты.
- Адаптогены.
- Вещества растительного происхождения.
Препараты этих групп применяются людьми с СД 2 типа, у которых выявлена диабетическая или гипогликемическая энцефалопатия. Заболевания возникают вследствие обменных и сосудистых нарушений в связи с диабетом.
Препараты сульфонилмочевины
В первой половине ХХ века была случайно обнаружена способность антибактериальных сульфаниламидных препаратов снижать сахар в крови. И тогда был начат целенаправленный поиск производных сульфаниламидов с выраженным гипогликемическим эффектом. С тех пор было синтезировано три поколения препаратов сульфонилмочевины.
Механизм действия
Препараты сульфонилмочевины усиливают секрецию инсулина за счёт стимуляции бета-клеток поджелудочной железы (поэтому действуют до тех пор, пока не истощены резервы инсулин-синтетической функции поджелудочной железы). В результате восстанавливается чувствительность бета-клеток, увеличивается число инсулиновых рецепторов.
Плюсы
- Выраженный сахароснижающий эффект (практически такой же, как у метформина): препараты сульфонилмочевины позволяют уменьшить содержание HbA1C примерно на 1,5-2%
- Стимуляция раннего пика секреции инсулина (только препараты сульфонилмочевины 3-его поколения).
- Препараты сульфонилмочевины 3-го поколения (Амарил и Диабетон МВ) блокируют селективно только калиевые каналы бета-клеток поджелудочной железы. Поэтому пациентов получающих эти сахароснижающие препараты не обязательно переводить на инсулин на фоне острого коронарного синдрома.
Минусы
- Стимуляция позднего пика секреции инсулина препаратами сульфонилмочевины 2-го поколения (манинил и др.) вызывает чувство голода и ведёт к прибавке массы тела (примерно на 2 кг).
- Препараты сульфонилмочевины 2-го поколения (манинил и др.) влияют на калиевые каналы, находящиеся в кардиомиоцитах и в сосудах. Было замечено, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получавших препараты сульфонилмочевины 1-го и 2-го поколения, инфаркт миокарда происходил чаще и протекал тяжелее. Отсюда требование: в момент сердечной катастрофы манинил надо отменить и назначить инсулин.
Показания
- Сахарный диабет 2 типа, когда диета и физические нагрузки, назначение акарбозы и метформина оказались неэффективными.
Противопоказания и побочные эффекты
- Сахарный диабет 1 типа.
- Беременность и кормление грудью.
- Гиперчувствительность (в том числе к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам).
- Тяжёлые формы сахарного диабета (при выраженной недостаточности бета-клеток, когда требуется инсулинотерапия), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.
- Нарушения функции щитовидной железы (некомпенсированный гипо- или гипертиреоз), нарушение функции печени и почек, лейкопения, кахексия.
Среди побочных эффектов встречается гипогликемия (возможна при передозировке препарата, пропуске пищи, злоупотреблении алкоголем). Иногда развиваются диспепсические расстройства (в том числе тошнота, рвота, диарея), холестаз, повышение массы тела, обратимые лейкопения, тромбоцитопения, в отдельных случаях — апластическая и гемолитическая анемия, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, артралгия, повышение температуры тела, протеинурия). В начале лечения возможно преходящее расстройство аккомодации, фоточувствительность.
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Во время лечения препаратами сульфонилмочевины следует учитывать лекарственные взаимодействия. Например, при совместном применении с антибактериальными сульфаниламидами, тетрациклинами, фторхинолонами, непрямыми антикоагулянтами, салицилатами возможно усиление сахароснижающего действия (риск гипогликемии!)
Употребление алкогольных напитков также усиливает сахароснижающий эффект. Кроме того, препараты сульфонилмочевины могут вызывать на фоне приёма алкоголя антабусоподобные реакции (тахикардия, головная боль, чувство жара).
Сочетание препаратов сульфонилмочевины с диуретиками тиазидового ряда или антагонистами кальция может вести к ослаблению сахароснижающего эффекта: тиазиды (гипотиазид) препятствуют открытию калиевых каналов, антагонисты кальция (нифедипин, дилтиазем, верапамил) нарушают поступление ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы.
Для профилактики гипогликемических состояний необходимо не пропускать приёмы пищи, не голодать. Допускается отсрочить приём пищи не более, чем на 1 час после использования препарата.
Содержание файла Пероральная сахароснижающая терапия
• Секретогены — препараты сульфонилмочевины: Манинил, Диабетон, Амарил.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
