Препарат розукард инструкция по применению
Латинское название: Rozucard
Код ATX: C10AA07
Действующее вещество: Розувастатин (Rosuvastatin)
Производитель: Зентива (Чешская Республика)
Описание актуально на: 23.10.17
Цена в интернет-аптеках:
Розукард — лекарственный препарат из группы статинов для снижения уровня холестерина в крови.
Действующее вещество
Форма выпуска и состав
Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой светло- розового, розового и темно-розового цвета, продолговатой, двояковыпуклой формы с риской. Упаковываются в блистеры по 10 штук.
| Таблетки | 1 таб. |
| Розувастатин кальция | 10, 20 и 40 мг |
| Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. | |
| Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид красный. | |
Показания к применению
- гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии (в случае неэффективности других способов лечения и диетотерапии); первичная гиперхолестеринемия (включая гетерозиготную наследственную и смешанную);
- гипертриглицеридемия;
- атеросклероз (для замедления прогрессирования болезни).
Также применяется с целью профилактики опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений (артериальная реваскуляризация, инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с высокой вероятностью развития ишемической болезни сердца.
Противопоказания
- почечная недостаточность;
- болезни печени в активной фазе;
- высокая концентрация КФК в крови;
- непереносимость лактозы, дефицит лактозы либо глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- выраженные нарушения работы почек;
- миопатия;
- гиперчувствительность к компонентам медикамента;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- детский возраст до 18-ти лет.
Не следует принимать одновременно с ингибиторами ВИЧ-протеаз, циклоспорином, фибратами и спиртными напитками.
С особой осторожностью назначается при таких заболеваниях:
- сепсис;
- артериальная гипотензия,
- болезни печени в анамнезе;
- тяжелые электролитные, эндокринные и метаболические нарушения;
- травмы;
- обширные хирургические вмешательства;
- неконтролируемые судороги;
- гипотиреоз.
Инструкция по применению Розукард (способ и дозировка)
Принимают внутрь. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивать водой, в любое время суток, независимо от приема пищи.
До начала терапии пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза подбирается индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа.
Рекомендуемая начальная доза: 5 или 10 мг 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина в крови и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза препарата может быть увеличена.
Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2 – 4 недель терапии и/или при повышении дозы, необходимо проводить контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Побочные эффекты
Розукард может вызвать следующие побочные действия:
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, запор, рвота, желтуха, гепатит, панкреатит, диарея;
- со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, снижение памяти, астенический синдром, периферическая невропатия;
- со стороны дыхательной системы: кашель и диспноэ;
- со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, миопатия;
- со стороны эндокринной системы: сахарный диабет второго типа;
- со стороны кожных покровов: синдром Стивенса-Джонсона;
- со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, инфекции мочевыводящих путей;
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек; периферические отеки, бессонница, депрессия и снижение потенции.
Передозировка
В случае передозировки Розукард рекомендуется предпринять следующие меры:
- провести симптоматическую терапию для поддержания функций жизненно важных органов и систем, так как специфического лечения нет;
- периодически осуществлять контроль показателей функции печени и активности КФК.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Акорта, Крестор, Реддистатин, Розистарк, Сувардио.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Основной активный компонент Розукарда – розувастатин, действие которого происходит в печени (главном органе по синтезу холестерина). Препарат снижает концентрацию липопротеидов низкой плотности («плохого» холестерина) и повышает содержание липопротеидов высокой плотности («хорошего» холестерина).
Особые указания
- У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.
- При применении розувастатина в дозах, превышающих 20 мг, возможны воздействия на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.
- При применении препарата, также как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у пациентов с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза следует проявлять осторожность. Следует оценить соотношение риска и пользы и в случае необходимости терапии проводить клиническое наблюдение за пациентом во время лечения.
- Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. Через 2 – 4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
- Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием следует прекратить или уменьшить дозу, если активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови в 3 раза превышает ВГН.
- У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения.
- Не рекомендуется совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ.
- Не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
- При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию препаратом.
- Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии.
- Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).
При беременности и грудном вскармливании
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае применения надежных методов контрацепции и если пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
В детском возрасте
Противопоказан в возрасте до 18-ти лет.
В пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста старше 65 лет коррекция дозы не требуется.
При нарушениях функции почек
Противопоказания для таблеток 10 и 20 мг – выраженные нарушения функции почек; для таблеток 40 мг – почечная недостаточность средней степени тяжести.
При нарушениях функции печени
Противопоказания для таблеток 10 и 20 мг – заболевания печени в активной фазе или устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза; печеночная недостаточность (степень тяжести от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Лекарственное взаимодействие
- Розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития.
- При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Препарат противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин.
- Несмотря на то что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина.
- Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, фармакодинамическое взаимодействие возможно.
- Конкретных исследований по изучению лекарственного взаимодействия фузидовой кислоты и розувастатина не проводилось, но были отмечены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза.
- Одновременное применение препарата в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией. Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между Розукардом и эзетимибом.
- Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
- Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
- Дозу препарата следует корректировать при необходимости его совместного применения с ЛС, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза должна составлять 5 мг 1 раз в сутки.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С.
Срок годности – 3 года.
Цена в аптеках
Цена Розукард за 1 упаковку начинается от 594 рублей.
Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
Розукард – это лекарственное средство, основное действие которого направлено на снижение концентрации определенных фракций липидов (в основном липопротеидов низкой плотности) в тканях и жидкостных средах организма. Препарат относится к группе сатинов (это гиполипидемическая группа медикаментов, механизм действия направлен на подавление фермента ГМГ-КоА редуктазы).
Основное действующее вещество – розувастатин, также в таблетках содержатся вспомогательные вещества – микрокристаллическая целлюлоза (пищевые волокна), молочный сахар, кроскармеллоза натрия, магний стеарат и пирогенный диоксид кремния.
От чего применяется Розукард? Розукард способствует увеличению численности рецепторов ЛПНП на гепатоцитах (клеток паренхимы печени). Это приводит к следующим действиям:
– усилению катаболизма и ингибирования липопротеинов очень низкой плотности;
– уменьшению общего концентрирования ЛПНП и ЛПОНП;
– снижению численности молекул триглицерола и аполипопротеидов.
Розукард фото таблеток
Выраженность гиполипидемического действия напрямую зависит от рекомендованной дозировки препарата. Начальные проявления медикаментозного эффекта наблюдаются в первые семь дней после стартового лечения. Спустя 14 дней действие препарата достигает примерно 90%, а через 28 день становится максимальным и держится на продолжении всего терапевтического курса.
Улучшение эффекта можно достичь, если пациенту параллельно назначить прием препаратов на основе фенобарбитала.
Показания по применению Розукард
Применение Розукард показано при следующих заболеваниях:
- Первичная гетерозиготная (наследственная) гиперхолестеринемия по Фредриксону. Помимо медикаментозной терапии пациенту рекомендуют низкоуглеводную диету и специальную физкультуру для снижения массы тела.
- Наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия.
- Недостаточность липопротеидлипазы, которая образовалась на фоне дефективности фермента и активатора апопротеина CII. Такое состояние нередко возникает при сахарном диабете.
- В качестве торможения нарушения липидного обмена и сопровождающимся отложением холестерина на внутренних стенках сосудов. Терапия Розукардом способствует снижению Хс и Хс-ЛПНП.
Препарат широко рекомендуется с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (инфаркта миокарда, инсульта, стенокардии, стойкой артериальной гипертензии).
Розукард также помогает пациентам, которым была проведена артериальная реваскуляризация. Таблетки не выписываются, если у больного присутствуют симптомы острой ишемии.
Инструкция по применению Розукард, дозировки
Пациенту во время приема Розукарда необходимо придерживаться низкокалорийной диеты. Таблетки принимаются в любое время дня, не зависимо от еды.
Дозировка препарата подбирается строго индивидуально, зависит от тяжести состояния пациента. Во многих случаях начальная доза составляет десять мг, а спустя четыре недели количество увеличивается в два раза.
Максимальная суточная дозировка составляет сорок мг (обычно ее назначают при тяжелом течении гиперхолестеринемии, а также больным с высоким риском развития сердечно-сосудистых патологий).
Пациентам, старше 65 лет, коррекция дозировки не требуется.
Дневная доза 40 мг не назначается в случаях:
– почечная недостаточность, если клиренс креатинина составляет 30-60 мл/мин;
– предрасположенность к дегенеративному заболеванию мышечных волокон;
– замечено, что у пациентов монголоидной расы присутствует склонность к накоплению препарата, поэтому им не рекомендуется назначать более 10-20 мг.
Если пациент принимает другие противолипидемические средства (например, Гемфибролиз), то максимальная суточная доза Розукарда не должна превышать 10 мг. Отзывы врачей о Розукарде следующие: при правильном применении препарата пациент уже через несколько дней ощущает улучшение своего состояния.
Противопоказания и побочные действия Розукард
Таблетки Розукард категорически не назначаются при нижеперечисленных патологиях и приеме лекарственных препаратов:
- цирроз печени (активная фаза);
- нарушение кровотока и повышение кровяного давления в бассейне воротной вены;
- высокое содержание печеночных ферментов в крови (АЛТ, АСТ), а также пятикратное увеличение концентрации креатинкиназы;
- выраженное нарушение функции печени, развивающейся вследствие повреждения ее паренхимы;
- нарушение почечной функции, при которой уровень клиренс креатинина менее 30 мл/мин;
- миопатия – наследственное заболевание, влекущее атрофию мышц;
- дистрофическая миотония;
- прием мощных иммунодепрессантов, например, Циклоспорина;
- одновременное лечение препаратами, которые входят в состав высокоактивной антиретровирусной терапии (Абакавир, Диданозин, Зидовудин, Фосфазид, Тенофовир и пр.).
Таблетки не рекомендуются принимать женщинам, планирующим беременность или вынашивающим плода. Если мама кормит ребенка грудным молоком, то на период лечения ей следует перевести малыша на адаптированную смесь. Также препарат не выписывается лицам младше 18-и лет.
В связи с тем, что в состав таблеток входит молочный сахар, то их не рекомендуется принимать при непереносимости лактозы, дефицита лактазы и синдроме мальабсорбции.
Как и любой препарат, Розукард при неправильном применении может вызвать ряд побочных действий:
- повышенную кровоточивость и нарушение свертываемости крови на фоне снижения количества тромбоцитов;
- парестизии;
- со стороны пищеварительного тракта – запор, диарея;
- разрушение клеток мышечной ткани, резкое повышение уровня креатинкиназы;
- развитие острой почечной недостаточности;
- сахарный диабет второго типа;
- боли в суставах, имеющие летучий характер;
- поражение (иногда разрыв) сухожилий крупных мышц;
- миопатический синдром;
- зуд, сыпь по телу;
- аллергическая реакция, в том числе отек Квинке;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- наличие крови в моче.
Инструкция по применению Розукарда сообщает, что в случае передозировки могут возникнуть характерные для интоксикации симптомы – тошнота, рвота, боль в эпигастральном пространстве, головокружение, кратковременная потеря сознания. Также может развиться периферическая нейропатия, проявляющаяся в мышечной слабости.
Аналоги Розукард, список препаратов
Наиболее распространенные аналоги Розукарда (список), имеющие схожий механизм действия и показания:
Важно – инструкция по применению Розукард, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Розукард на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др.
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 или 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество – розувастатин 10 или 20 мг (в виде
розувастатина кальция 10,4 мг или 20,8 мг
вспомогательные вещества, сердцевина: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид E171, макроголь 6000, тальк, железа (III) оксид красный Е172
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета (для дозировки 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемические препараты. ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы
Код АТХ С10АА07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация розувастатина в плазме достигается примерно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.
Розувастатин в большом количестве поглощается печенью, которая является первичным местом синтеза холестерина и клиренса LDL-C. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Примерно 90% розувастатина связаны с протеинами плазмы, в основном с альбумином.
Розувастатин подвергается внутреннему метаболизму (примерно 10%). Исследования метаболизма in vitro с использованием человеческих гепатоцитов указывают на то, что розувастатин является слабым веществом для метаболизма, основанного на цитохроме Р450. CYP2C9 был основным вовлеченным изоферментом, 2С19, 3А4 и 2D6 были вовлечены в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами являются метаболиты N-десметила и лактона. Метаболит N-десметил примерно на 50% активнее, чем розувастатин, тогда как лактон является клинически неактивным. На долю розувастатина приходится более 90% активности циркулирующего ингибитора редуктазы ГМГ-КоА.
Примерно 90% дозы розувастатина выделяется в неизмененном виде вместе с калом (и состоит из поглощенного и непоглощенного активного вещества), а остальная часть выделяется вместе с мочой. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 19 часов. Период полувыведения препарата из организма не увеличивается при увеличении дозы. Средний геометрический клиренс плазмы составляет примерно 50 литров в час (коэффициент вариации 21,7%). Как и при приеме прочих ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА, всасывание розувастатина печенью вовлекает в процесс мембранный транспортер ОАТР-С. Этот транспортер важен для процесса выведения розувастатина печенью.
Системное действие розувастатина возрастает пропорционально дозе. В фармакокинетических параметрах после приема нескольких суточных доз изменения отсутствуют.
Фармакодинамика
РОЗУКАРД® является селективным и конкурентоспособным ингибитором редуктазы ГМГ-КоА, фермента, ограничивающего скорость, который преобразует 3-гидрокси-3-метилглутариловый кофермент А в мевалонат, предшественник холестерина. Первичным местом действия РОЗУКАРД®а является печень, целевой орган для снижения холестерина.
РОЗУКАРД® увеличивает количество печеночных LDL рецепторов на клеточной поверхности, повышая усвоение и катаболизм LDL, и подавляет печеночный синтез VLDL, тем самым снижает общее количество холестерина VLDL и LDL.
РОЗУКАРД® снижает повышенный уровень общего, LDL-холестерина и триглицеридов, и увеличивает уровень HDL-холестерина. Он также снижает ApoB, не-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG и увеличивает ApoA-I. РОЗУКАРД® также снижает коэффициенты LDL-C/HDL-C, общий C/HDL-C и не-HDL-C/HDL-C, а также ApoB/ApoA-I.
Терапевтический эффект появляется через неделю после начала лечения, и 90% максимальной реакции наблюдаются через 2 недели. Максимальная реакция обычно наступает через 4 недели и сохраняется в последующее время.
РОЗУКАРД® эффективен для лечения взрослых, страдающих гиперхолестеринемией, в сочетании гипертриглицеридемией или без нее, независимо от расы, пола или возраста, а также в специфических популяциях, как диабетики или пациенты с наследственной гиперхолестеринемией.
Показания к применению
— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными
— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту
— профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.
Способ применения и дозы
Перед началом лечения пациент должен перейти на стандартную гиполипидемическую диету, поддерживаемую на протяжении всего периода лечения. Доза должна быть определена индивидуально в соответствии с целью терапии и реакцией пациента.
РОЗУКАРД® можно принимать в любое время суток, вместе с едой или натощак.
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг перорально один раз в день для пациентов, не принимающих статин или перешедших с другого ингибитора ГМГ-КоА редуктазы. Прием дозы 5 мг в день можно получить путем разделения таблетки в 10 мг вдоль по разделительной линии.
Выбор начальной дозы должен учитывать индивидуальный уровень холестерина у пациента и риск сердечнососудистых заболеваний, а также потенциальный риск отрицательных реакций. Через 4 недели, если потребуется, дозу можно подкорректировать. С учетом увеличения побочных реакций при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами, конечное титрование до максимальной дозы 40 мг должно быть рассмотрено только через другие 4 недели лечения и только у пациентов с высокой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечнососудистых заболеваний (в частности, у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), которые не достигают цели лечения дозой в 20 мг, и которые будут находиться под медицинским наблюдением. При приеме дозы 40 мг рекомендуется наблюдение специалиста.
Профилактика сердечно—сосудистых заболеваний
Для снижения риска сердечнососудистых заболеваний, рекомендуемая доза составляет 20 мг ежедневно.
Для детей младшего и подросткового возраста с наследственной гиперхолестеринемией обычная начальная доза составляет 5 мг в день. Обычная доза колеблется от 5 до 20 мг раз в день. Дозирование должно осуществляться в соответствии с индивидуальной реакцией и переносимостью детьми, согласно рекомендациям по лечению детей. Дети и подростки должны придерживаться стандартной диеты по снижению уровня холестерина в организме перед тем, как начать принимать РОЗУКАРД®; эта диета должна поддерживаться на протяжении всего периода лечения РОЗУКАРД®ом. Среди детей безопасность и эффективность доз свыше 20 мг изучены не были.
Таблетка в 40 мг не подходит для пациентов детского возраста.
РОЗУКАРД® не рекомендуется детям младше 10 лет.
Прием препарата людьми пожилого возраста
Пациентам в возрасте > 70 лет рекомендуется начальная доза в 5 мг. По причине возраста коррекция дозы не требуется.
Дозировка для пациентов с нарушением почечной функции
Для пациентов с легким или умеренным нарушением почечной функции коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг для пациентов с умеренным нарушением почечной функции (клиренс креатинина 1/100, 30 кг/м2, с повышенным содержанием триглицеридов, гипертензией в анамнезе)
— головная боль, головокружение
— тошнота, боли в животе, запор
Не часто(> 1/1000, 1/10 000, или равные 1г/день), увеличивают риск миопатии при одновременном приеме с ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА, вероятно, из-за того, что они могут вызвать миопатию, если принимать их самостоятельно. Доза 40 мг противопоказана при одновременном приеме фибрата. Такие пациенты должны начать лечение с дозы 5 мг.
Эзетимиб: Одновременный прием розувастатина и эзетимиба не вызывал изменений в AUC или в Смакс для обоих лекарств. Тем не менее, фармакодинамическое взаимодействие в отношении побочных эффектов между розувастатином и эзетимибом нельзя исключить.
Ингибиторы протеазы: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременный прием ингибитора протеазы может значительно увеличить действие розувастатина. Следовательно, одновременный прием розувастатина пациентами с ВИЧ, которые принимают ингибиторы протеазы, не рекомендуется.
Антациды: одновременный прием розувастатина с суспензией антацида, содержащей алюминий и гидроксид магния, привел к увеличению концентрации розувастатина в плазме примерно на 50%. Это действие смягчалось при приеме антацида через 2 часа после розувастатина.
Эритромицин: одновременный прием розувастатина и эритромицина привел к увеличению AUC(0-t) на 20% и к снижению Cмакс розувастатина на 30%. Это взаимодействие может являться результатом увеличения количества сокращений кишечника, вызванного эритромицином.
Пероральные контрацептивы/гормонозамещающая терапия (HRT): одновременный прием розувастатина и перорального контрацептива вызвал увеличение AUC этинил эстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Это повышенное содержание контрацептивов в плазме должно учитываться при выборе их доз. Фармакокинетические данные о женщинах, одновременно принимающих розувастатин и гормонозамещающие препараты, отсутствуют, и, следовательно, схожее действие исключить нельзя. Тем не менее, комбинация препаратов широко применялась женщинами в клинических исследованиях и хорошо ими переносилась.
Ферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vitro и in vivo показывают, что розувастатин не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Между розувастатином и флуконазолом (ингибитор CYP2С9 и CYP3А4) или кетоконазолом (ингибитор CYP2А6 и CYP3А4) никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Одновременный прием итраконазола (ингибитор CYP3А4) и розувастатина привел к увеличению AUC розувастатина на 28%. Это небольшое увеличение не носит клинически значимого характера. Следовательно, лекарственные взаимодействия, связанные с метаболизмом, опосредованным цитохромом Р450, не ожидаются.
На основании данных специфических исследований взаимодействий, клинически значимого взаимодействия препарата с дигоксином не ожидается.
Особые указания
Влияние на почки
Протеинурия, выявляемая при анализе в большинстве случаев, имеет тубулярную природу, и была выявлена у пациентов, принимавших более высокие дозы розувастатина, в частности, 40 мг, и в большинстве случаев имела переходный или преходящий характер.
Протеинурия не является показателем острого или прогрессирующего почечного заболевания. Серьезные нарушения почечной функции чаще встречаются при приеме дозы в 40 мг. Оценка почечной функции должна учитываться во время стандартного периода наблюдения за пациентами, которые принимали препарат в дозах по 40 мг.
Влияние на скелетные мышцы, напр., миалгия, миопатия и, в редких случаях, рабдомиолиз, наблюдались у всех пациентов, независимо от дозы, и в частности, при дозах > 20 мг. Очень редкие случаи рабдомиолиза были отмечены при приеме эзетимиба в комбинации с ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА. Нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие и нужно проявлять осторожность при комбинированном приеме препаратов. Как и прочие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, число случаев рабдомиолиза в связи с приемом розувастатина было выше при дозах в 40 мг.
Креатинкиназу (КК) нельзя измерять после интенсивной физической нагрузки или в присутствии вероятной альтернативной причины увеличения КК, которая может помешать правильной интерпретации результата. Если уровни КК значительно увеличены в начале (> 5xULN), в течение 5-7 дней нужно провести повторный анализ. Если повторный анализ подтверждает начальный уровень КК >5xULN, лечение начинать нельзя.
Розувастатин, как и другие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, нужно с осторожностью прописывать пациентам, у которых имеют факторы предрасположенности к миопатии/острому некрозу скелетных мышц. Эти факторы включают
— нарушение почечной функции,
— индивидуальные или наследственные мышечные нарушения,
— имевшая место в истории болезни мышечная токсичность с другим ингибитором редуктазы ГМГ-КоА или фибратом,
— возраст > 70 лет,
— случаи, когда может наблюдаться увеличение уровней в плазме,
— одновременный прием фибратов.
У этих пациентов риск от лечения должен быть сопоставлен с возможной пользой, и рекомендуется клинический мониторинг. Если уровни КК значительно увеличены в исходной точке (>5xULN), лечение начинать нельзя.
Во время лечения
Необходимо просить пациентов, чтобы они информировали, если они будут испытывать необъяснимую боль в мышцах, слабость или судороги, в частности, в сопровождении недомогания или лихорадки. У этих пациентов должен быть измерен уровень КК. Лечение должно быть прервано, если уровень КК значительно увеличен (>5xULN), или если мышечные симптомы носят серьезный характер и вызывают ежедневно чувство дискомфорта (даже если уровни СК xULN). Если симптомы исчезнут и уровень КК вернется к нормальным показателям, в таком случае можно попытаться снова начать давать пациенту розувастатин или альтернативный ингибитор редуктазы ГМГ-КоА в самой низкой дозе вместе с пристальным наблюдением за пациентом. Стандартный мониторинг уровня КК у пациентов без симптомов не обоснован.
В клинических исследованиях в небольшой группе пациентов, которые принимали розувастатин и одновременное лечение, не наблюдалось увеличение случаев проблем со скелетными мышцами. Тем не менее, увеличение случаев миозита и миопатии было замечено у пациентов, которые принимали другие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА вместе с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азолевые противогрибковые препараты, ингибиторы протеазы и макролиды. Гемфиброзил увеличивает риск миопатии, если его принимать одновременно с некоторыми ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА. Следовательно, комбинация розувастатина и гемфиброзила не рекомендуется. Польза от дальнейших изменений уровней липидов путем комбинированного приема розувастатина с фибратами или ниацином должна быть тщательно взвешена против потенциальных рисков таких комбинаций. Доза розувастатина в 40 мг противопоказана при одновременном приеме фибрата.
Розувастатин нельзя принимать пациентам с острым, серьезным состоянием, подозрительным на миопатию, или ведущим к развитию почечной недостаточности на фоне вторичного рабдомиолиза (напр., сепсис, гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, серьезные метаболические, эндокринные и электролитические нарушения; или неконтролируемые припадки).
Влияние на печень
Как и прочие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, при приеме розувастатина пациентами, злоупотребляющими алкоголем и/или страдающими заболеванием печени, нужно соблюдать осторожность. До начала лечения и спустя 3 месяца с момента начала рекомендуется провести тесты на функцию печени. Прием розувастатина нужно прекратить, или снизить дозу, если уровень трансаминаз в сыворотке более, чем в 3 раза превышает верхний предел нормального значения. Серьезные нарушения функции печени (в основном, состоящие из повышения уровня трансаминаз в печени) чаще встречаются при приеме доз в 40 мг.
У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, необходимо лечение основного заболевания до того, как будет начата терапия розувастатином.
Фармакокинетические исследования демонстрируют увеличение воздействия препарата на представителей азиатских народностей по сравнению с представителями европейской расы.
Интерстициальная болезнь легких
При применении статинов сообщалось о разовых случаях интерстициального заболевания легких, особенно, когда проводилась длительная терапия. Описываемые признаки могут включать одышку, сухой кашель и общее ухудшение состояния (усталость, потерю веса и лихорадку). Если имеются подозрения на развитие у пациента интерстициального заболевания легких, терапию статинами нужно прекратить.
У пациентов с уровнем глюкозы в крови натощак 5,6 – 6,9 ммоль/л, лечение розувастатином связывалось с повышенным риском заболевания сахарным диабетом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время вождения машины или работы с техникой нужно помнить о возможности головокружения.
Передозировка
Симптомы – усиление побочных эффектов препарата.
Лечение — симптоматическое и поддерживающее лечение. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С в оригинальной упаковке, в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Условия отпуска из аптек
Производитель/Упаковщик/Владелец регистрационного удостоверения
Зентива к.с., Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова, 187Б
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
