Препарат джардинс отзывы пациентов
При лечении сахарного диабета выбор лекарственных средств очень важен. Их назначают врачи, но и пациентам не помешает знание особенностей того или иного лекарств. Одним из препаратов, упомянутых в РЛС и используемых для контроля над уровнем глюкозы, является Джардинс.
Общая информация, состав и форма выпуска
Это лекарство производится в Германии. Оно представляет собой таблетки для внутреннего приема, характеризующиеся гипогликемическим действием. Использовать его следует только по рекомендации лечащего врача, поскольку в иной ситуации можно вызвать ухудшения в самочувствии.
При этом нужно тщательно следить за изменениями состояния, отмечая возникновение нежелательных эффектов. Правильное применение с соблюдением рекомендаций помогает снизить количество сахара в крови и добиться положительной динамики.
Средство представлено таблетками двух видов, различающихся по количеству активного вещества. Этим веществом является Эмпаглифлозин. Реализуется медпрепарат в составе которого находится 10 или 25 мг данного компонента.
Каждая таблетка имеет овальную форму и покрыта пленочной оболочкой. На нее нанесена гравировка (с одной стороны находится символ фирмы-изготовителя, с другой – дозировка действующего компонента).
Помимо Эмпаглифлозина в состав Джардинс входят дополнительные ингредиенты:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- моногидрат лактозы;
- стереат магния;
- коллоидный диоксид кремния;
- гипролоза;
- тальк;
- диоксид титана;
- краситель.
Реализуется средство в пачках из картона, куда помещены блистеры с таблетками (по 10 шт.). В упаковке находится 1 или 3 блистера.
Механизм действия и фармакокинетика
Эмпаглифлозин относится к ингибиторам натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа. Его влияние обеспечивает контроль над количеством сахара при диабете 2 типа. Благодаря этому веществу реабсорбция глюкозы почками снижается.
На активность выведения глюкозы почками влияет уровень ее содержания в крови и темп клубочковой фильтрации. Во время приема средства у диабетиков значительно ускоряется процесс выведения сахара вместе с мочой, что обеспечивает быстрое снижение его количества.
Еще одной особенностью Джардинс является его положительное воздействие на деятельность бета-клеток и активация жиросжигающих процессов. Это обеспечивает снижение веса, что полезно для пациентов, страдающих от ожирения.
Поглощение Эмпаглифлозина происходит быстро, что осуществляется в стенках ЖКТ. Своей наибольшей концентрации вещество достигает через 1,5 часа после принятия таблетки. Далее его количество в плазме резко снижается, поскольку происходит его распределение. Метаболизм происходит медленно.
Системное воздействие медпрепарата становится более интенсивным при увеличении дозировки. Прием его с жирными продуктами несколько снижает его эффективность. Но эти изменения незначительны, поэтому средство можно пить как до, так и после еды.
Эмпаглифлозин образует устойчивые связи с белками крови, образуя три разновидности метаболитов. Но их содержание в сравнении с концентрацией активного вещества незначительно. Выведение лекарства происходит в почти неизменном виде с калом и мочой.
Показания и противопоказания
Основной функцией медпрепарата считается контроль над содержанием глюкозы в крови у диабетиков.
Его назначают при сахарном диабете 2 типа в таких ситуациях, как:
- монотерапия (при отсутствии результатов от диеты и непереносимости препаратов на основе Метформина);
- комбинированная терапия (сочетание этого лекарства с другими, в том числе и с инсулином, если соблюдение диеты не эффективно).
Есть случаи, когда использовать средство запрещено:
- сахарный диабет 1 типа
; - развитие кетоацидоза при диабете;
- почечная недостаточность;
- непереносимость лактозы;
- дефицит лактазы;
- лактация и беременность;
- старческий возраст (от 85 лет);
- детский возраст (до 18 лет);
- наличие чувствительности к компонентам.
Кроме строгих противопоказаний выделяют ситуации, когда использовании средства допускается, но при наличии врачебного контроля.
К ним относятся:
- болезни ЖКТ, сопровождаемые склонностью к обезвоживанию;
- инфекционные заболевания мочеполовых органов;
- необходимость в соблюдении низкоуглеводной диеты;
- вероятность возникновения гиповолемии;
- нарушения в работе бета-клеток поджелудочной железы;
- наличие в анамнезе диабетического кетоацидоза;
- возраст пациента более 75 лет.
В этих и аналогичных случаях препарат может быть назначен, но лишь при веских основаниях для этого.
Инструкция по применению
Джардинс полагается принимать внутрь, запивая водой. Его употребление разрешается как до, так и после принятия пищи.
Дозировку необходимо уточнить у лечащего врача, но при отсутствии особых указаний назначают прием по одной таблетке (10 мг) в день.
Если такой график применения препарата не приносит нужного эффекта, рекомендуется воспользоваться средством, где доза активного вещества составляет 25 мг.
Его тоже полагается пить по одной единице в день. Максимальная доза лекарства составляет 25 мг.
Двойную порцию Джардинс принимать нельзя, даже если лекарство не было выпито вовремя. В этом случае полагается принять таблетку как только больной вспомнил о допущенной ошибке.
Особые пациенты и указания
В отношении отдельных групп пациентов действуют особые правила.
К ним относятся:
- Женщины в период беременности и кормления ребенка грудным молоком. Информации о том, как действует Эмпаглифлозин на таких пациенток, пока нет, поскольку изыскания в данной области не проводились. Это означает запрет на употребление ими препарата.
- Дети и подростки. Эффективность и вероятные риски от этого лекарства для них тоже не исследовались. Для безопасности таких пациентов им рекомендовано применение иных препаратов.
- Люди старческого возраста. Начиная с 75 лет, у пациентов повышается вероятность возникновения дегидратации при лечении этим средством. Поэтому для них необходимо соблюдать меры предосторожности. Врач может назначить Джардинс таким больным, но должен внимательно следить за их самочувствием. В возрасте более 85 лет это лекарство противопоказано.
Другие группы пациентов могут использовать это лекарственное средство при отсутствии других ограничений и по назначению специалиста.
Наличие особых указаний в отношении этого лекарства связано с его влиянием на почки. Поэтому врач, прежде чем назначать Джардинс, должен убедиться в отсутствии нарушений в этом органе.
Также при использовании препарата длительное время полагается контролировать реализацию почечных функций, проводя обследование пациента. В остальных случаях (даже при нарушениях в работе печени) изменения в дозировке не требуются.
Побочные действия и передозировка
При использовании этого препарата иногда могут возникнуть нежелательные эффекты.
Основными из них являются:
- гипогликемия;
- зуд на коже
; - гиповолемия;
- нарушения мочеиспускания (учащение или отсутствие);
- кандидоз;
- инфекционные заболевания мочевыводящих органов;
- вульвовагинит.
Принцип действий в таких случаях зависит от степени их тяжести. Обычно при их возникновении Джардинс заменяют другими таблетками. При постепенном ослаблении нежелательных эффектов либо их слабой интенсивности терапию можно продолжать.
Случаи передозировки при соблюдении инструкции выявлены не были. При разовом превышении дозы до 80 мг отклонения тоже не возникали. При обнаружении тяжелых осложнений из-за превышения дозы особенности их устранения зависят от симптоматики.
Лекарственное взаимодействие и аналоги
Правильная схема лечения минимизирует риск возникновения осложнений при сочетании Джардинс с другими медпрепаратами. Нежелательно комбинировать этот препарат с диуретиками, поскольку он способствует усилению их действия, что ведет к обезвоживанию и снижению давления.
При наличии причин для отказа от этого средства его можно заменить аналогами.
Основные из них:
- Реподиаб.
Активным компонентом этих таблеток является Репаглинид. Средство характеризуется похожим действием и аналогичными противопоказаниями, к которым добавляют печеночную недостаточность. Также его следует осторожно сочетать с другими лекарствами, поскольку в отношении него существует больше ограничений. - Новонорм. Препарат создан тоже на основе Репаглинида. Противопоказания к данному средству аналогичны тем, что относятся к Джардинс, за исключением нарушений в работе почек (в этом случае его можно применять под тщательным медицинским контролем).
- Инвокана. Средство подходит для лечения сахарного диабета 2 типа. Его активное вещество – Канаглифлозин. Препарат очень похож по своему действию на Джардинс, характеризуется теми же противопоказаниями и побочными эффектами.
Для использования любого из этих и других аналоговых препаратов необходимо назначение врача.
Мнения потребителей
Из многочисленных отзывов пациентов, которые принимали Джардинс, можно сделать вывод, что лекарство хорошо снижает уровень сахара в крови и удобно в применении, однако замечены побочные эффекты со стороны мочевого пузыря и почек, что заставляло некоторых переходить на аналоги препарата. Также отмечается высокая цена на лекарство.
Принимать Джардинс я начал по рекомендации эндокринолога. Результаты мне понравились, но потом он пропал из аптек, и мне пришлось пользоваться другим лекарством. Как только смог – вернулся к приему Джардинс, потому что он хорошо регулирует сахар. Единственная проблема – цена препарата.
Сначала меня устраивал этот препарат, поскольку хорошо удерживал норму сахара. Но из-за него у меня появились проблемы с мочевым пузырем – приходилось слишком часто ходить в туалет. Затем появился зуд во влагалище. Врач сказал, что это побочные эффекты. Я пыталась привыкнуть, но была вынуждена попросить другое лекарство.
Мне нравится, что у Джардинс есть две дозировки. Мне раньше было достаточно таблеток 10 мг, потом пришлось увеличить дозу. Надеюсь, в летнее время смогу вернуться к прежнему варианту лечения, потому что летом я живу на даче. Там свежий воздух, много работы, овощи с грядки, поэтому контролировать сахар должно быть проще. Препарат подходит мне идеально, не вызывает побочных эффектов и принимать его легко – всего 1 раз в день.
Видео-материал о причинах сахарного диабета 2-го типа:
Стоимость препарата Джардинс зависит от количества активного вещества в таблетках. При дозировке 10 мг лекарство можно купить по цене 2000-2200 руб. Если нужно средство с дозировкой 25 мг, то на него придется потратить 2100-2600 руб. Это средние цены на упаковку, в которой находится 30 таблеток. При покупке упаковки с 10 таблетками потребуется 800-1000 руб.
Это лекарственное средство при неправильном приеме может нанести вред больному. Поэтому его прием допустим лишь с разрешения врача. Аптеки реализуют его только по рецепту.
Препарат Джардинс применяют при сахарном диабете с целью уменьшения количества сахара в крови.
Основной ингредиент – эпмаглифлозин, который избирательно блокирует основной белок – транспортировщик глюкозы из почек в кровоток.
Также он воздействует на иных транспортеров, контролирующих поступление глюкозы в ткани. Изменение уровня глюкозы в крови происходит за счет сокращения реабсорбции глюкозы в почках и выведения ее излишков через них.
Полученные в процессе клинических наблюдений результаты показали, что непосредственно после использования препарата у больных диабетом 2 типа повышается вывод глюкозы и эффект сохраняется в течение суток. Эпмаглифлозин снижает уровень глюкозы вне зависимости от приема пищи. Повышенный вывод глюкозы ведет к потере калорий, тем самым к сокращению жировых тканей и снижению веса.
Применение препарата значительно уменьшает риск возникновения сердечно-сосудистой недостаточности, нефропатии.
Письма от наших читателей
Диабетом моя бабушка болеет давно (2 тип), но в последнее время пошли осложнения на ноги и внутренние органы.
Случайно нашла статью в интернете, которая в прямом смысле спасла жизнь. Меня там бесплатно проконсультировали по телефону и ответили на все вопросы, рассказали как лечить диабет.
Через 2 недели после прохождения курса лечения у бабули даже настроение поменялось. Сказала, что ноги уже не болят и язвы не прогрессируют, на следующей неделе пойдем на прием к врачу. Скидываю ссылку на статью
Показания к применению
- монотерапия при лечении пациентов, которым диета вместе с физкультурой не дают результатов в контроле сахара, при этом есть непереносимость метформина;
- комботерапия с иными противодиабетическими лекарствами, когда недостаточно контроля глюкозы диетой и физкультурой.
Лекарство Джардинс для диабета назначается при лечении инсулиннезависимых больных, которые подвергаются угрозе формирования сердечно–сосудистых осложнений.
При диабете 1 типа препарат не применяют.
Форма выпуска
Препарат выпускается в таблетках в бледно–желтой оболочке. С одной стороны присутствует знак компании, с другой «S10» или «S25». Таблетки находятся в блистерах по 10 штук.
Цена на лекарство от диабета Джардинс колеблется от 975 до 3100 рублей. На стоимость влияет дозировка действующего вещества и количество таблеток в упаковке.
Состав
Каждая таблетка, покрытая оболочкой,имеет в себе 10 мг или 25 мг эмпаглифлозина и другие неактивные ингредиенты.
Инновация в лечении диабета — просто каждый день пейте.
Инструкция по применению
Использовать медикамент можно вне зависимости от еды. Лечение начинают с дозировки в 10 мг, по 1 таблетке в день. При недостаточном контроле глюкозы дозу повышают до 25 мг по 1 таблетке в день. Допустимая суточная доза–25 мг.
Нежелательно делать перерывы в употреблении средства. Если такая ситуация возникает, то пациенту рекомендуется принять препарат сразу, когда он вспомнит. Недопустимо использовать двойную дозу в один день.
Особенности применения
Действенность препарата основывается на почечных функциях. Необходимо отслеживать состояние почек до начала и регулярно во время лечения (1 раз в год).
Пациенты с функциональными нарушениями печени не нуждаются в изменении дозировок.
Противопоказано использовать препарат беременным, кормящим женщинам из-за недостаточных данных о влиянии на плод. Детям, подросткам до 18 лет противопоказано лекарство ввиду недостатка подтверждения безопасности.
Осторожность необходимо соблюдать при назначении пациентам в возрасте 75 лет и старше из-за возможности развития гиповолемии. Не одобряется использование медикамента в терапии пациентов после 85 лет из-за ограниченного опыта в этой возрастной группе.
При появлении лихорадки, травмы, инфекции необходимо поставить в известность врача, поскольку могут измениться требования к медикаментам.
Сообщить врачу, если находитесь на диете с низким содержанием соли или часто употребляете алкоголь.
Рекомендуются регулярные проверки сахара в крови и кетонов в моче.
Читателям нашего сайта предоставляем скидку!
Джардинс – таблетки от сахарного диабета, при применении которых важно придерживаться назначенной диеты, физической активности, постоянного контроля количества сахара в крови.
Медикамент не влияет на внимательность во время управлением автомобилем.
Взаимодействие с другими препаратами
Назначение эмпаглифлина вместе с диуретиками может увеличить мочегонный эффект, что чревато появлением гиповолемии и артериальной гипотензии.
При использовании инсулина и стимулирующих его синтез лекарств существует угроза гипогликемии. Рекомендуется корректировать их дозировку при комботерапии с Джардинс для снижения риска гипогликемии.
Побочные действия
- гипогликемия – развивается достаточно часто при совмещении лечения с инсулином или производными сульфонилмочевины;
- учащенное мочеиспускание;
- инфекционные заболевания мочеполовых путей;
- инфекционные генитальные заболевания;
- гиповолемия;
- кетоацидоз.
Джардинс–лекарство от диабета, стимулирует удаление глюкозы посредством почек, что может вызвать потерю жидкости и понижение АД. Осторожность необходима при назначении больным, принимающим гипотензивные медикаменты.
При заболеваниях желудочно–кишечного тракта возможна дополнительная потеря жидкости, Принцип действия препарата основан на выведении излишков глюкозы с мочой через почки. Это создает хорошую среду развития инфекций мочеполовых путей. Особенно часто встречается у пациентов с рецидивирующими или хроническими инфекциями.
Необходимо обратиться за экстренной медицинской помощью, если:
- резко уменьшилось количество мочи;
- тошнота, рвота, спутанность сознания, боль в желудке;
- головокружение, слабость;
- боль тазу, увеличенное мочеиспускание, кровь в моче.
Медикамент может вызвать серьезные инфекции в половом члене или влагалище. Обратиться к врачу при появлении зуда, запаха, боли, покраснения, лихорадки, отека полости или ректальной области.
Сообщить врачу, если появилась рвота или диарея, если употребление пищи или жидкости стало меньше, чем обычно или появилась избыточная потливость.
Противопоказания
Препарат имеет ряд противопоказаний:
- инсулинозависимый диабет (1 тип);
- диабетический кетоацидоз;
- наследственные отклонения (недостаток лактазы, невосприимчивость лактозы, мальабсорбция глюкозы–лактозы);
- беременность, кормление грудью;
- недостаточная функция почек;
- дети и подростки до 18 лет, старшее поколение после 85 лет;
- низкокалорийная диета;
Передозировка
В случае передозировки необходимо обратится к врачу. Применить вспомогательные меры по удалению таблеток из желудочно–кишечного тракта.
Аналоги
Вещество эмпаглифлозин используется только в препарате Джардинс.
Аналоги данного медикамента содержат иное действующее вещество и применяются при сахарном диабете 2 типа.
- Новонорм–снижает сахар за счет стимуляции секреции инсулина.
- Глюкобай–влияет на абсорбцию глюкозы в кишечнике.
- Глибомет–стимулирует секрецию инсулина, уменьшает всасывание сахара из кишечника;
- Форсига–ингибирует перенос глюкозы, реабсорбцию почками.
Отзывы
Препарат резко сахар не снизил, но небольшой эффект есть.
Моя мама принимает Джардинс уже месяц, сахар только вырос. Единственный плюс – снизилось давление.
Принимаю Джардинс уже год. Сахар снизился, с 15 до 7. Вес стал на 10 кг меньше. Слабость и вялость. Недавно стало ухудшаться зрение. Одно лечишь – второе калечишь.
Форма выпуска: Таблетки
Аналоги Джардинс
Совпадает по показаниям
Цена от 90 рублей. Аналог дешевле на 892 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 97 рублей. Аналог дешевле на 885 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 115 рублей. Аналог дешевле на 867 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 130 рублей. Аналог дешевле на 852 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 273 рублей. Аналог дешевле на 709 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 287 рублей. Аналог дешевле на 695 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 288 рублей. Аналог дешевле на 694 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 435 рублей. Аналог дешевле на 547 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 499 рублей. Аналог дешевле на 483 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 735 рублей. Аналог дешевле на 247 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 1060 рублей. Аналог дороже на 78 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 1301 рублей. Аналог дороже на 319 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 1395 рублей. Аналог дороже на 413 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 1806 рублей. Аналог дороже на 824 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 2128 рублей. Аналог дороже на 1146 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 2569 рублей. Аналог дороже на 1587 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 3396 рублей. Аналог дороже на 2414 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 4919 рублей. Аналог дороже на 3937 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 8880 рублей. Аналог дороже на 7898 рублей
Инструкция по применению к Джардинс
Торговое название препарата:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество:
эмпаглифлозин — 10 мг/ 25 мг;
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 162,50/113,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 62,50/50,0 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 7,5/6,0 мг, кроскармеллоза натрия — 5,0/4,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,25/1,0 мг, магния стеарат — 1,25/1,0 мг;
Оболочка:
Опадрай желтый (02В38190) — 7,0/ 6,0 мг (гипромеллоза 2910 — 3,5/3,0 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,733/ 1,485 мг, тальк — 1,4/1,2 мг, макрогол 400 — 0,35/0,3 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) — 0,018/0,015 мг).
Описание
Таблетки дозировкой 10 мг
Круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с гравировкой символа компании на одной стороне таблетки и «S10» на другой стороне.
Таблетки дозировкой 25 мг
Овальные двояковыпуклые со скошенными краями таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с гравировкой символа компании на одной стороне таблетки и «S25» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения — ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа
Код АТХ: А10ВХ12
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC50), равной 1.3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрийзависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике. Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.
Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток. Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2) путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с СД 2 и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.
В ходе клинических исследований было установлено, что у пациентов с СД 2 выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 часов. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца 4-х недельного периода лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг один раз в день, в среднем, около 78 г/день. У пациентов с СД 2 увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.
Эмпаглифлозин уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.
Инсулинонезависимый механизм действия эмпаглифлозина способствует низкому риску возможного развития гипогликемии.
Эффект эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния бета-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции бета-клеток, включая индекс НОМА-ß (модель для оценки гомеостаза-В) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.
Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению артериального давления.
В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии; комбинированной терапии с метформином; комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины; комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом; комбинированной терапии с пиоглитазоном +/- метформин; в виде комбинированной терапии с ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформином +/- другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат; в виде комбинированной терапии с инсулином было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина HbAlc и уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак.
Фармакокинетика
Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2.
Всасывание
Эмпаглифлозин после приема внутрь быстро всасывался, максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме крови (Сmах) достигалась через 1,5 часа. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижалась в две фазы.
После приема эмпаглифлозина средняя величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в период устойчивой концентрации в плазме крови составляла 4740 нмоль х час/л, а величина Сmах — 687 нмоль/л.
Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2 была, в целом,аналогичной.
Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.
Распределение
Объем распределения в период устойчивой концентрации в плазме крови составлял, примерно, 73,8 литров. После перорального применения здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [ 14 С] связывание с белками плазмы составляло 86%.
Метаболизм
Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека — глюкуронидация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-0, 3-0 и 6-0 глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина).
Выведение
Период полувыведения составлял, примерно, 12,4 часа. В случае применения эмпаглифлозина один раз в день устойчивая концентрация в плазме крови достигалась после пятой дозы. После перорального применения меченого эмпаглифлозина [ 14 С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник 41% и почками 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата.
Фармакокинетика у особых популяций пациентов
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести (30 2 ) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличивались, соответственно, примерно на 18%, 20%, 66% и 48% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме была сходна с соответствующими значениями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени тяжести максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме была примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные популяционного фармакокинетического анализа показали, что общий клиренс эмпаглифлозина уменьшался по мере снижения СКФ, что приводило к увеличению воздействия препарата.
Нарушения функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени тяжести (согласно классификации Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличивались, соответственно, примерно на 23%, 47% и 75%, а значения Стах, соответственно, примерно на 4%, 23% и 48% (по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени).
Индекс массы тела, пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.
Дети
Исследования фармакокинетики эмпаглифлозина у детей не проводились.
Показания к применению
Противопоказания
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Монотерапия или комбинированная терапия
Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз в день, внутрь.
В случае, если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг 1 раз в день). Максимальная суточная доза составляет 25 мг.
Препарат ДЖАРДИНС может приниматься независимо от приема пищи в любое время дня.
Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата
При пропуске дозы, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит.
Не следует принимать двойную дозу в один день.
Особые группы пациентов
При почечной недостаточности с СКФ от 45 до 90 мл/мин/1,73 м 2 коррекции дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью с СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м 2 применять препарат не рекомендуется в связи с неэффективностью.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо в клинических исследованиях была сходной. Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулина (см. описание отдельных нежелательных реакций).
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, получавших эмпаглифлозин в плацебо-контролируемых исследованиях, представлены ниже в Таблице (нежелательные реакции классифицировались по органам и системам и в соответствии с предпочитающимися в MedDRA терминами) с указанием их абсолютной частоты. Категории частоты определяются следующим образом: очень частые ( >1/10), частые (от >1/100 до Автор отзыва: Наталья (отрицательный отзыв)
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
