Диуретическое средство что это обозначает
ЛЕКЦИЯ №16. МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА (ДИУРЕТИКИ).
Это препараты, которые повышают выделение почками воды и солей натрия. В основе действия диуретиков лежит торможение реабсорбции солей натрия и воды, то есть они являются салуретиками (от латинского sal – «соль»).
По силе действия различают 3 основные группы диуретиков:
Это так называемые петлевые диуретики, то есть действующие в области петли Генле нефрона почек. К ним отностятся:
Они характеризуются высокой экскретируемой фракцией натрия – количество (%) удаленного из организма натрия. В норме она равна 1%, а 90 % воды и солей реабсорбируются обратно. Мошные диуретики повышают экскретируемую фракцию натрия до 20-30%.
Действуют в начальной части дистальных канальцев нефрона. Экскретируемая фракция натрия повышается до 5-10%. Здесь можно отметить 2 группы умеренных диуретиков:
маннит (маннитол) – его особенность в действии на проксимальные канальцы нефрона.
Действуют в собирательных трубочках нефрона, повышают экскретируемую фракцию натрия невысоко – до 5%. По отношению к главному минералкортикоидному гормону – альдостерону – выделяют такие подгруппы:
1 и 2 группы обладают калий-уретическим действием, поэтому один из побочных эффектов их при применении – гипокалийемия.
3-я группа (слабые диуретики) наоборот, обладает К+-сберегающим действием, могут вызвать гиперкалиемию у больных с ХПН, поэтому другое название их – калий-сберегающие диуретики.
Для всех трёх групп диуретиков характерно гипотензивное действие, поэтому их применяют для лечения гипертонической болезни и других вторичных (симптоматических) гипертензий.
МЕХАНИЗМ гипотензивного действия диуретиков:
в первые часы и дни АД снижается благодаря диуретическому действию, с последующим снижением ОЦК и уменьшением сердечного выброса
затем постепенно присоединяется и периферическая вазодилятация, так как происходит «вымывание» Nа+ из сосудистой стенки, повышается ПП (пороговый потенциал) мембраны гладкомышечных клеток, при этом снижается их возбудимость и происходит вазодилятяция
диуретики опосредуют увеличение синтеза в сосудистой стенке простагландинов (PgE2, простациклина — PgI2) и кининов (брадикинин), способствующие вазодилятации.
ПРИМЕНЕНИЕ этого свойства диуретиков – для лечения гипертензий.
Основной представитель – ФУРОСЕМИД (лазикс).
Механизм действия – тормозит реабсорбцию натрия и воды в восходящем отделе петли Генле.
Стенка почечного канальца представляет собой однослойный эптителий (смотри ниже схему). Часть плазматической мембраны, направленной в просвет мембраны – это люминальная мембрана, противоположная ей сторона – базальная мембрана.
Секреция происходит в проксимальном канальце. Норма натрия плазмы =138-139 ммоль\л, такая же концентрация и в первичной моче, но уже здесь происходит транспорт Nа+ против концентрационного градиента с помощью Nа+\К+-насоса. Перенос натрия осуществляется также с помощью белка-переносчика, происходит симпорт (Nа+\2Сl-\К+) – толь в восходящем отделе

(
первичная моча) Nа+
К+




Гипотиазид – основной представитель, действует в начальной части дистальных канальцев. Механизм действия представлен на схеме.

(
первичная моча) Nа+
К+





М
АЛЬДОСТЕРОН
белков)
Н+
, здесь развиваются признаки вторичного гиперальдостеронизма с симптомами сердечной недостаточности, поэтому эффективны при гипертонической болезни</p>
<p>для профилактики и лечения гипокалийемии при назначении калий-уретических диуретиков (из 1 и 2 группы)</p>
<p>несахарный диабет, при недостатке антидиуретического гормона (АДГ), когда моча по составу близка к плазме. Влияние диуретика в этом случае до конца не изучено (они повышают чувствительность собирательных трубочек и дистальных канальцев к АДГ).</p>
<p><strong>В комплексной терапии многих недугов применяют диуретики.</strong> Диуретическое средство, что это такое и как его принимать, необходимо узнать у лечащего врача.</p>
<p>Диуретические медикаменты — группа препаратов, владеющих выраженными мочегонными эффектами. Диуретический эффект — это способность веществ вызывать ускоренную фильтрацию крови в каналах нефронов, удаление лишней жидкости из организма. Такой эффект препаратов достигается за счет разных механизмов действия, что положено в основу классификации диуретиков.</p>
<p>Основные группы диуретических медикаментов:</p>
<ol>
<li>1. Петлевые диуретики (Фуросемид, Этакриновая кислота).</li>
<li>2. Тиазидные мочегонные (производные Бензотиазина — Тиазиды).</li>
<li>3. Калийсберегающие медикаменты.</li>
<li>4. Осмотические препараты.</li>
</ol>
<p style=)

Но не все представители классических мочегонных препаратов применяют в нефрологии. Некоторые средства запрещены из-за своей нефротоксичности (ртутные диуретики) и неэффективности (Теофиллин, хлорид Аммония).

К представителям группы относятся диуретики: Гипотиазид, Дихлотиазид, Гидрохлоротиазид, Циклометиазид. Механизм действия основан на приостановлении реабсорбции натрия в кортикальных и дистальных отделах петли нефрона. Действие средства начинается уже через час после их употребления, продолжительность эффекта составляет 12 часов и более, поэтому каждое тиазидное средство этой группы лучше принимать один раз в день в утреннее время.

К тиазидным диуретикам относят:
- Бринальдикс;
- Хлорталидон — препарат длительного действия;
- Ренез.
Выделение натрия на фоне приема этих препаратов умеренное (выделяется до 10% фильтруемого натрия). Препараты широко распространяются за счет следующих характеристик:
- простота применения;
- гипотензивный эффект;
- эффективность при лечении нефрогенного несахарного диабета, идиопатической гиперкальциурии.
Нежелательные эффекты от приема тиазидов:
- усиленное выделение калия с развитием гипокалиемии и магния, возможно развитие метаболического алкалоза;
- снижение выделения кальция с мочой, повышение его концентрации в плазме крови;
- увеличивают риск развития гиперурикемии из-за снижения выделения мочевой кислоты;
- ухудшают течение сахарного диабета, поскольку нарушают обмен углеводов, вызывая гипергликемию;
- усиливают почечную недостаточность;
- способствуют развитию токсического панкреатита;
- аллергические проявления с эпизодами фотосенсибилизации, некротического ангиита.


Ярким представителем данной группы является Фуросемид. Он влияет угнетающе на активную реабсорбцию ионов хлора. Место его действия — восходящая часть нефрона, а при употреблении больших его доз — проксимальные канальцы.

Препарат владеет быстрым, выраженным, но кратковременным эффектом. Действие его начинается менее чем через час после употребления. Максимальное действие наступает уже через 20 минут, длительность действия составляет около 4 часов.
При парентеральном введении действие средства начинается сразу и длится до 1 часа. В отличие от тиазидов и тиазидоподобных медикаментов Фуросемид улучшает фильтрацию в клубочках, поэтому его считают препаратом выбора в случае почечной недостаточности.
Он хорошо переносится пациентами, но его не рекомендуют принимать длительно. Существует риск развития следующих патологий:
- гиперурикемии;
- острой подагры;
- глухоты (особенно при одновременном употреблении антибиотиков);
- тромбоцитопении;
- нарушений в работе почек (при одновременном употреблении антибиотиков из группы цефалоспоринов);
- гипонатриемии.

Препарат незначительно влияет на углеводный обмен. Урегит (либо Этакриновая кислота) — менее известный представитель группы петлевых мочегонных. Имеет иную химическую структуру, но его механизм действия подобен Фуросемиду. Пик диуреза наступает через два часа после приема препарата, эффект длится до 9 часов. Лучше препарат принимать после еды в утреннее время. К отрицательным проявлениям Урегита можно отнести:
- гиперурикемию;
- глухоту (развивается при одновременном употреблении антибиотиков).

К представителям данной группы относятся препараты: Спиронолактон, Альдактон, Верошпирон. Все они являются искусственными синтетическими стероидными гормонами, конкурентными антагонистами альдостерона. Они воздействуют на уровне дистальных канальцев, собирательных трубочек, проксимальных канальцев нефрона. Спиронолактон способен напрямую тормозить образование и выделение альдостерона в надпочечниках.

Диуретическое действие подобных препаратов очень слабое (они способны выделить только 2% всего натрия, что фильтруется в почках). Такие медицинские средства часто используют в комплексном лечении разных недугов. Данные средства владеют способностью потенцировать действие других препаратов на проксимальные канальцы, уменьшая реабсорбцию натрия, который прошел проксимальные части нефронов.
Сохраняя привычный солевой режим питания, изолированный прием калийсберегающих медикаментов не будет действовать. Для появления эффекта от приема таких препаратов необходимо ограничить употребление натрия. Диуретический эффект от приема данных средств наступает постепенно, начиная со 2-3 дня. Уникальность препаратов в том, что они увеличивают реабсорбцию калия обратно в кровь, поэтому врачи зачастую назначают Спиронолактон вместе с проксимальными диуретиками (тиазидами и тиазидоподобными препаратами). Такая схема приводит к потенцированию эффекта, предупреждает развитие гипокалиемии, сохраняя калий в организме.
Суточная доза Верошпирона составляет от 25 до 300 мл. На фоне приема Спиронолактона могут развиваться следующие нежелательные реакции:
- увеличения калия в крови;
- быстрая утомляемость;
- постоянная сонливость;
- гирсутизм;
- гинекомастия;
- перебои в менструальном цикле.

Препарат нельзя принимать пациентам с почечной недостаточностью на поздних стадиях (особенно при наличии диабетической нефропатии). К калийсберегающим препаратам относят также Триамтерен. Он действует на участке дистальных канальцев, влияет только на транспорт натрия. Триамтерен не участвует в обмене альдостерона в почках. Препарат владеет слабой мочегонной активностью, которая длится до 10 часов после приема.
Доза медикамента Триамтерен может составлять от 50 до 300 мл в сутки. Назначают его в два приема, сочетая с более сильными диуретиками. К побочным реакциям препарата можно отнести эпизоды повышения глюкозы и мочевой кислоты в крови. Похожим по химическому строению, действию к Триамтерену специалисты относят Амилорид. Его суточная дозировка составляет 5-20 мг.
Представители данной группы совсем не поддаются метаболизму, не всасываются в почках. Они только фильтруются в структурах нефрона, увеличивая осмолярность мочи в нефроне. Этим объясняется уменьшение реабсорбции в структурах нефрона.
Зачастую в нефрологической практике применяют Маннитол. Его используют для предупреждения развития острой недостаточности почек либо на самых ранних стадиях ее развития. Маннитол применяется для форсированного диуреза при подозрении на острый канальцевый некроз. Препарат используют только для парентерального введения, вводят неспешно, внутривенно 10-20% раствор.

Для борьбы с небольшими отеками, предупреждения их развития можно применять отвары целебных трав, которые имеют мочегонные свойства. Зачастую применяют отвары трав:
- толокнянки;
- можжевельника;
- петрушки;
- брусники.
Каждая группа данных средств имеет разные механизмы действия.
При неэффективности одного препарата, применяют другой либо переходят к их сочетанию.

Примерные схемы лечения диуретиками:
- 1. Салуретики с проксимальным действием и дистальные калийсберегающие медикаменты. Лучше всего комбинировать Верошпирон, Триамтерен с тиазидами. На современном фармацевтическом рынке представлены уже готовые комбинированные медикаменты (Триамтерена и Гипотиазида либо Триамтерена и Фуросемида).
- 2. Комбинация препаратов с близким действием на фоне пика активности тиазидов вводят Фуросемид, Этакриновую кислоту усиливают введением тиазидов, Эуфиллин при внутривенном введении значительно усиливает эффект Натрийуретиков (Фуросемида, Этакриновой кислоты).
Опасные комбинации диуретических медикаментов:
- 1. Этакриновую кислоту, Фуросемид опасно комбинировать с Канамицином, Гентамицином, Стрептомицином из-за риска развития глухоты.
- 2. Этакриновую кислоту, Фуросемид опасно сочетать с Цефалоридином из-за усиления нефротоксичности.
- 3. Сочетание мочегонных с Ацетилсалициловой кислотой нарушает секрецию последней почками.
- 4. Одновременный прием мочегонных вместе с кальцием может спровоцировать развитие гиперкальциемии.
На основе работ Н. Е. de Wardener (1973) разработана схема последовательности употребления мочегонных медикаментов:
- 1. Верошпирон, Триамтерен в первые несколько дней для сохранения калия.
- 2. Затем присоединение тиазидов.
- 3. При плохой их действенности тиазиды сменяют Фуросемидом, Этакриновой кислотой. Дозировку их удваивают ежедневно до наступления максимального диуреза.
- 4. Для усиления действия некоторую дозу Фуросемида можно использовать в парентеральном виде.
- 5. Также можно присоединить внутривенное введение Маннитола.
Для лучшего понимания состояния водного баланса больного его советуют взвешивать каждые сутки. Это более наглядно, чем измерение диуреза и употребляемой жидкости за каждый день. После устранения отечности отменяется прием мочегонных препаратов.
Препараты подгрупп исключены. Включить
Описание
Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма. Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, заключающимся в первую очередь в торможении реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах, что сопровождается уменьшением реабсорбции воды. Значительно меньшую роль играет усиление фильтрации в клубочках.
Мочегонные средства в основном представлены следующими группами:
а) диуретики «петлевые» и действующие на кортикальный сегмент петли Генле;
б) диуретики калийсберегающие;
Диуретики оказывают различное по силе и продолжительности влияние на мочеобразование, что зависит от их физико-химических свойств, механизма действия и его локализации (разные участки нефрона).
Наиболее мощными из существующих диуретиков являются «петлевые». По химической структуре они представляют собой производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, буметанид, этакриновая кислота и др.). Действуют петлевые диуретики на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона (петли Генле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора и натрия; усиливается также выделение ионов калия.
К весьма эффективным мочегонным средствам относятся тиазиды — производные бензотиадиазина (гидрохлоротиазид, циклопентиазид и др.). Их эффект развивается главным образом в кортикальном сегменте петли нефрона, где блокируется реабсорбция катионов (натрия и калия). Характерна для них гипокалиемия, иногда весьма опасная.
Как петлевые диуретики, так и бензотиадиазины используют при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Увеличивая диурез, они уменьшают ОЦК , соответственно венозный ее возврат к сердцу и нагрузку на миокард, уменьшают застойные явления в легких. Тиазиды, кроме того, непосредственно расслабляют стенку сосудов: изменяются обменные процессы в клеточных мембранах артериол, в частности снижается концентрация ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания и снижению периферического сопротивления сосудов. Под влиянием тиазидов меняется реактивность сосудистой системы, снижаются прессорные реакции на сосудосуживающие вещества (адреналин и др.) и усиливается депрессорная реакция на ганглиоблокирующие средства.
Калийсберегающие диуретики также увеличивают выделение ионов натрия, но вместе с тем уменьшают выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия. По силе и продолжительности эффекта они значимо уступают «петлевым», но не вызывают гипокалиемии. Основные представители этой группы препаратов — спиронолактон, триамтерен — различаются по механизму действия. Спиронолактон — антагонист альдостерона, и его терапевтическая активность тем выше, чем больше уровень и продукция в организме альдостерона. Триамтерен не является антагонистом альдостерона, под влиянием этого препарата проницаемость оболочек клеток эпителия дистальных канальцев избирательно снижается для ионов натрия; последний остается в просвете канальца и удерживает воду, что приводит к увеличению диуреза.
Препараты группы осмодиуретиков — единственные, не «блокируют» мочеобразование. Они, фильтруясь, повышают осмотическое давление «первичной мочи» (клубочкового фильтрата), чем препятствуют реабсорбции воды в проксимальных канальцах. Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.) применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами и др.), острой почечной недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтрацией. В качестве дегидратирующих средств их назначают при отеке мозга.
Применение ингибиторов карбоангидразы (см. Ферменты и антиферменты) в качестве диуретических средств обусловлено угнетением активности этого фермента в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате снижается образование и последующая диссоциация угольной кислоты, уменьшается реабсорбция ионов бикарбоната и ионов Na + эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выведение воды (усиливается диурез). При этом повышается pH мочи и компенсаторно, в ответ на задержку ионов H + , увеличивается обменная секреция ионов К + . Кроме этого уменьшается выведение аммония и хлора, развивается гиперхлоремический ацидоз, на фоне которого препарат перестает действовать.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
АЛЬДОСТЕРОН
белков)
Н+










При неэффективности одного препарата, применяют другой либо переходят к их сочетанию.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
