Диавенон 5 75 инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые белые, непрозрачные, размера 1, с надписью 5/75, содержащие белую таблетку, покрытую оболочкой, и белый или почти белый порошок.
| 1 капс. | |
| бисопролол (в форме фумарата) | 5 мг |
| ацетилсалициловая кислота | 75 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, магния стеарат, спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), тальк, лецитин, камедь ксантановая, желатин.
10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Капсулы 5 мг/75 мг, 10 мг/75 мг
Состав
Одна капсула содержит
активные вещества: бисопролола фумарат 5.00 мг и кислота ацетилсалициловая 75.00 мг — для дозировки 5 мг/75 мг, бисопролола фумарат 10.00 мг и кислота ацетилсалициловая 75.00 мг — для дозировки 10 мг/75 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кислота стеариновая,
целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,
гидролизованный, титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый, камедь
оболочка капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,
чернила: шеллак, железа (III) оксид черный (Е172), пропиленгликоль,
Описание
Белые, твердые желатиновые, непрозрачные капсулы, размером №1, с
надписью ASABIS 5/75, содержащие таблетку, покрытую пленочной
оболочкой белого цвета и белый или почти белый порошок (для дозировки
Белые, твердые желатиновые, непрозрачные капсулы, размером №1, с
надписью ASABIS 10/75, содержащие таблетку, покрытую пленочной
оболочкой белого цвета и белый или почти белый порошок (для дозировки
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол, комбинации
Код ATХ C07AB57
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бисопролол практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность при приеме внутрь составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Кинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста. Его концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Бисопролол распределяется довольно широко. Связь с белками плазмы
крови достигает примерно 35%.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации.
Бисопролол выводится почками на 95% (на 50% в неизмененной форме и 50% в виде метаболитов).
Период полувыведения в плазме крови составляет 10-12 часов, благодаря чему лекарственный препарат, принимаемый один раз в сутки, действует в течение 24 часов.
Ацетилсалициловая кислота при приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты, с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. После введения разовой дозы максимальное значение концентрации в плазме крови появляется спустя 2 часа после приема и затем постепенно уменьшается.
Около 80% салицилатов связывается с белками плазмы крови, ацетилсалициловая кислота связывается в меньшей степени. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Быстро проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салициловой кислоты при приеме в средних терапевтических дозах составляет 2-3 часа.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде метаболитов – салицилмочевой кислоты, эфиров глюкуронида, свободной салициловой кислоты. Выведение зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение).
Фармакодинамика
Бисопролол является селективным бета1-адреноблокатором без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Характеризуется очень низким сродством к β2–адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, сосудов и β2–адренорецепторам, отвечающим за внутриклеточную регуляцию активности ферментов, следовательно не влияет на тонус дыхательных путей и метаболические процессы.
Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением проводимости по атриовентрикулярному узлу (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) и по дополнительным путям.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, не оказывает выраженного влияния на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.
Механизм действия ацетилсалициловой кислоты заключается в инактивации фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез тромбоксана А2 (простагландина, способствующего агрегации тромбоцитов и оказывающего сосудосуживающее действие) в тромбоцитах из арахидоновой кислоты, а также синтез простациклина в эндотелиальных клетках.
В результате тормозится агрегация тромбоцитов, повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови, подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция.
Показания к применению
— артериальная гипертензия, когда клинически обоснован переход от
монотерапии к данной лекарственной комбинации
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии у
пациентов, ранее проходивших лечение отдельными компонентами данного
Способ применения и дозы
Капсулы для приема внутрь.
Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца
Режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, учитывая такие параметры как ЧСС, уровень АД и общее состояние больного.
Обычно начальная доза составляет 5 мг/75 мг один раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/75 мг один раз в день.
Лечение препаратом Диавенон длительное.
У пациентов с ишемической болезнью сердца прием препарата не должен быть прекращен внезапно. Рекомендуется постепенное снижение суточной дозы.
Пациенты пожилого возраста
Обычно коррекция дозы не требуется, но для некоторых пациентов может оказаться достаточной доза 5 мг/75 мг.
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или печеночной недостаточностью не следует превышать дозу 10 мг/75 мг один раз в сутки.
Побочные действия
Бисопролол
Часто (≥1/100 до 700 мг/л (5,1 ммоль/л) или в случае более низкой концентрации, вызывающей развитие серьезных клинических или метаболических расстройств.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из комбинированной пленки ПВХ/PCTFE (полихлортрифторэтилен) и алюминиевой фольги/ПВХ.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не употреблять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Фармацевтический завод «Польфарма» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
«Химфарм» АО, Казахстан
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан
Торговое название препарата: Клопивин®-75 (Clopiwin-75)
Найти где купить Действующие вещества: Clopidogrel
Фармакотерапевтическая группа: Антиагрегантное средство., Антиагрегантное средство.
Форма выпуска:
10 таблеток в блистере, по 1 или 3 или 10 блистеров в картонной упаковке вместе с инструкцией по применению.
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 75 мг N10 (1×10); N30 (3×10); N100 (10×10) (блистеры)
Состав:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: Клопидогреля бисульфата в пересчёте на клопидогрел 75 мг;
Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, очищенный тальк, магния стеарат, безводный коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза, диоксид титан, красный оксид железа, очищенная вода, дихлорметан, изопропиловый спирт.
Фармакологические свойства:
Механизм действия обусловлен необратимым селективным угнетением связывания аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и блокадой АДФ-индуцируемого связывания фибриногена с комплексом гликопротеин IIb/IIIa. Препарат угнетает также агрегацию, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцита, в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней). Угнетая агрегацию тромбоцитов, увеличивает время кровотечения. Не влияет на активность фосфодиэстеразы.
Антиагрегантный эффект дозозависимо проявляется через 2 часа после одноразового приема. При курсовом приеме препарата в суточной дозе 50-100 мг АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов достигает устойчивого равновесия на 3-7-е сутки, при этом максимальное угнетение агрегации тромбоцитов составляет 40-60%.
После отмены препарата агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходным значениям примерно через 5-7 дней после приема последней дозы, что соответствует периоду жизни тромбоцитов (7-10 дней).
Фармакокинетика:
Всасывание. После перорального приёма в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Средние пиковые концентрации в плазме неизменённого клопидогреля (около 2,2-2,5 нг/мл после однократной дозы 75 мг) достигались приблизительно через 45 минут после приёма. Абсорбция составляет не менее 50%, как показывает экскреция метаболитов клопидогреля с мочой.
Распределение. Клопидогрел и основной (неактивный) метаболит, циркулирующий в крови, in vitro обратимо связывается с белками плазмы человека (98% и 94% соответственно). Эта связь остаётся ненасыщенной in vitro в пределах широкого диапазона концентраций.
Метаболизм. Клопидогрел экстенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo существует два основных пути его метаболизма: один осуществляется с участием эстераз и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (которое составляет 85% от всех метаболитов, циркулирующих в плазме), а в другом задействованы ферменты системы цитохрома Р450. Сначала клопидогрел превращается в промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрел. В результате дальнейшего метаболизма 2-оксо-клопидогреля образуется тиоловое производное – активный метаболит. In vitro этот метаболический путь опосредован ферментами CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный метаболит клопидогреля (тиоловое производное), который был выделен in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами на тромбоцитах, тем самым предотвращая агрегацию тромбоцитов.
Выведение. Через 120 часов после введения внутрь меченного 14С-клопидогреля у человека около 50% метки выводилось с мочой и около 46% – с калом. После перорального приёма однократной дозы 75 мг период полувыведения клопидогреля составляет около 6 часов. Период полувыведения основного (неактивного) метаболита, циркулирующего в крови, составляет 8 часов после однократного и многократного приёма препарата.
Показания к применению:
Клопивин®-75 предназначен для снижения риска атеросклеротических осложнений (инфаркт миокарда, инсульт, смерть по причине сосудистого заболевания) у больных атеросклерозом, которые недавно перенесли инсульт, инфаркт миокарда или которые страдают диагностированным заболеванием периферических артерий.
Способ применения:
Взрослые и больные пожилого возраста. Препарат назначают по 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи. У больных с острым коронарным синдромом без подъёма сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение клопидогрелем начинают с одноразовой нагрузочной дозы 300 мг, а потом продолжают в дозе 75 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечений, рекомендуется не превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная длительность лечения формально не установлена.
Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения. У больных с острым инфарктом миокарда с подъёмом сегмента ST клопидогрел назначают по 75 мг 1 раз в сутки, начиная с одноразовой нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК, с применением тромболитических препаратов или без них. Лечение больных старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появлений симптомов и продолжать четыре недели. Польза от применения комбинации клопидогреля с АСК более четырех недель при этом заболевании не изучалась, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.
Побочные действия:
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и Интермедианты Интермедианты
«>
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
