Чем отличается метформин от глюкофажа

Содержание

• 1 Характеристики метформина
• 2 Характеристики глюкофажа
• 3 Что лучше?
• 4 Совместимость препаратов
• 5 Показания к применению препаратов
• 6 Глюкофаж и Метформин, в чем разница?
• 7 Что лучше выбрать?

Сахарный диабет считается одной из опасных болезней, которая вызывает наибольшее число трудностей. Из-за этого важным считается способность контроля обозначенных данных и их непрерывная поддержка на уровне здоровья.

Метформин или Глюкофаж — не совсем корректная постановка вопроса. Второй препарат при диабете считается почти торговым наименованием Метформина.

Характеристики метформина

Метформин и Глюкофаж – что лучше? Первый препарат для похудения представляется лекарством против диабета. Его результативность обусловлена возможностью замедленно поставлять электроны в митохондрии, что сможет привести к повышению глюкозного всасывания. За счет чего в клеточной структуре печени повышается величина гликогена.

За счет возможности лекарства повышать инсулиновую чувствительность в клеточной системе без стимулирования его личного вырабатывания клеточной структуры поджелудочной железы.

Лекарство в полной мере ликвидируется из организма на протяжении 6 ч. по окончанию потребления, а концентрирование компонента в сыворотке кровеносной системы достигнет наибольшей величины спустя 3 ч. после потребления.

Метформин применяется в составе целых терапевтических действий диабета первого вида в комбинации с инсулином. В период терапевтических действий по диабету второго вида, способен использоваться в качестве главного противодиабетического лекарства.

Характеристики глюкофажа

Глюкофаж представляется гипогликемическим лекарством, относимое к классу бигуанидов. Воздействие его активного компонента приводит к сокращению глюкозной степени, без повышения выработки личного гормонального компонента.

1. Благодаря ингибированию глюконеогенеза и гликонолиза сокращает вырабатывание глюкозы клеточной структурой.
2. Повышает ощутимость к инсулину клеточной структуры мышц.
3. Сможет задержать всасываемость глюкозы.

Вне зависимости от ее степени, лекарство сокращает наличие холестерина, перемещает жирные кислоты по типу главного источника топливной системы, помогает предотвращению отложения жировых отложений.

Что лучше?

Сразу нужно оговориться, что подбор лекарства в любой отдельной ситуации обязан производить доктор. Данные препараты схожи друг с другом, поэтому при ответе на вопрос, в чем разница, будет ответ лишь в стоимости.

Глюкофаж	Метформин
Действующий компонент	Гидрохлорид метформинарихтера	Сиофор
Фармацевтика	Активный компонентформетин в полной мере высасывается из желудка, процедура дет интенсивно после потребления еды	Выходит из желудка и кишечника, потребление еды сокращает интенсивность процедуры
Методы использования	Перорально
Скорость влияния	Спустя 2,5 часа	Через 2,5 часа концентрирование вещества максимальное, спустя 1-2 дня концентрация будет постоянной
Продолжительность потребления	Находится в зависимости от глюкозной величины в кровеносной системе	Выявляется доктором в зависимости от наличия глюкозы в кровеносной системе

Совместимость препаратов

Представленные лекарства считаются аналогами, поэтому сочетать их не стоит, так как высокого эффекта не будет. В ситуации лечения детей или подростков, реально посоветовать Глюкофаж, а в моменте терапии диабета первого вида – Метформин.

Опубликовано в журнале:
Русский Медицинский Журнал, Том 19, No 12, 2011

Резистентность к физиологическому действию инсулина (ИР) представляется ключевым признаком сахарного диабета 2 типа [3,18]. Концепция ИР применима ко всем физиологическим эффектам инсулина, включая его влияние на обмен углеводов, жиров, белков, функцию эндотелия сосудов и экспрессию генов [9,15]. Печень, скелетная мускулатура и жировая ткань являются основными инсулиночувствительными тканями. Кроме того, как свидетельствуют данные литературы, сосудистая сеть также может быть отнесена к инсулинозависимым органам [20]. Инсулинорезистентность представляет собой снижение биологических эффектов инсулина в различных органах и тканях. При этом возникает необходимость в повышенной продукции инсулина для преодоления ИР. Развивающаяся компенсаторная гиперинсулинемия усиливает поглощение глюкозы периферическими тканями, а также уменьшает гепатическую продукцию глюкозы, позволяя определенное время поддерживать нормальные показатели гликемии. Гиперинсулинемия, с одной стороны, необходима для преодоления ИР, а с другой — является патологическим процессом, который способствует возникновению и развитию метаболических, гемодинамических и системных нарушений, приводящих в конечном итоге к развитию СД 2 типа, ИБС и других проявлений атеросклероза [1,9,12].

Коррекция ИР, ключевого звена СД 2 типа — одно из важных направлений фармакотерапии, и в настоящее время к числу препаратов первого выбора относится метформин [9,10,15]. Основные фармакологические эффекты метформина являются результатом воздействия на чувствительность к инсулину на уровне печени, мышечной и жировой тканей. Хотя преобладающим является его влияние на продукцию глюкозы печенью, именно комбинация его эффектов на указанных уровнях, по-видимому, обусловливает благоприятный фармакологический профиль препарата. При этом, повышая чувствительность печени и периферических тканей к инсулину, метформин не влияет на секрецию гормона [10,15].

Основным механизмом действия метформина является снижение гепатической продукции глюкозы, что связано с подавлением процессов глюконеогенеза и в меньшей степени гликогенолиза. Препарат способствует инсулин-индуцированному подавлению глюконеогенеза из таких предшественников глюкозы, как лактат, пируват, глицерол и некоторые аминокислоты, а также противодействует глюконеогенетическому действию глюкагона. В первую очередь это происходит вследствие торможения поступления перечисленных субстратов и ингибирования ключевых ферментов глюконеогенеза в гепатоцитах — пируваткарбоксилазы, фруктозо-1,6-бифосфатазы и глюкозо-6-фосфатазы [10]. Общепризнано, что последствия повышенной гепатической продукции глюкозы в ночное время крайне неблагоприятны ввиду стимуляции процессов атерогенеза. Под влиянием метформина со стороны рецепторов инсулина наблюдается повышение их числа и аффинности. Кроме того, происходит стимуляция тирозинкиназной активности инсулинового рецептора, а также экспрессии и активности транспортеров глюкозы, их транслокация из внутриклеточного пула на клеточную мембрану [10,14,15]. Вышеперечисленные процессы приводят к увеличению поглощения глюкозы органами-мишенями инсулина — печенью, мышечной и жировой тканями. Усиливая кровообращение в печени и ускоряя процесс превращения глюкозы в гликоген, метформин увеличивает синтез печеночного гликогена.

Читайте также:  Как определить сахарный диабет в домашних условиях

Следует отметить, что метформин оказывает влияние на всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте, замедляя его скорость, а также снижает аппетит [10,13]. Интестинальные эффекты метформина вносят существенный вклад в предотвращение постпрандиальных гипергликемических пиков, ассоциированных с риском преждевременной смертности от ССЗ [12,16,20]. Полагают, что один их механизмов анорексигенного действия метформина связан с влиянием препарата на метаболизм глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1), регулирующего пищевое поведение. Так, в работе Mannucci E. с соавт. (2001) определяли уровни ГПП-1 (7-36) амида/(7-37) исходно и через 15 дней терапии метформином (25-50 мг/сут.) у больных с ожирением до и после нагрузки глюкозой [13]. С целью устранения влияния инсулинемии и гликемии на секрецию ГПП-1 исследование проводилось в условиях эугликемического гиперинсулинемического клэмпа. Авторы не обнаружили изменений концентраций ГПП-1 у лиц контрольной группы. В то же время у больных с ожирением метформин вызывал существенное увеличение концентрации ГПП-1 (7-36)амида/(7-37) на 30 и 60-й минутах теста при неизмененном базальном уровне пептида. В смешанной плазме (после 30 мин. инкубации при 37°), а также в растворе буфера, содержащем дипептидил-пептидазу-4, метформин ингибировал деградацию ГПП-1. Согласно результатам экспериментальных исследований на животных моделях анорексигенный эффект метформина, по-видимому, также связан с центральным действием препарата на уровне гипоталамических нейронов [5]. Модулируя экспрессию орексигенного нейропептида Y, метформин способствует снижению массы тела. Другим важным эффектом метформина является уменьшение или стабилизация массы тела, а также снижение отложения висцерального жира [4,11,17].

Вот уже полвека, как метформин с быстрым высвобождением используется в клинической практике. Практически все последние рекомендации для лечения сахарного диабета 2 типа (ADA/EASD, NICE — National Institute for Health and Clinical Excellence, Великобритания, а также отечественный Проект), в качестве первого сахароснижающего препарата рекомендуют использовать метформин. Эта рекомендация основана преимущественно на данных Проспективного британского исследования сахарного диабета 2 типа (UKPDS — UK Prospective Diabetes Study), показавшего снижение частоты микро- и макрососудистых осложнений на фоне приема метформина. К сожалению, применение метформина ограничено из-за желудочно-кишечных побочных эффектов, развивающихся у значительной части пациентов (до 25%) [8]. По различным данным, 5-10% пациентов прекращает прием препарата в связи с негативными явлениями со стороны желудочно-кишечного тракта [8], механизм развития которых пока не установлен. Фармакокинетика метформина с быстрым высвобождением и его прием не менее двух раз в сутки снижают приверженность пациентов к терапии [6]. Низкая комплайентность больных к терапии при хронических заболеваниях является глобальной проблемой. Исправить сложившуюся ситуацию можно, если в арсенале врачей все чаще будут появляться эффективные и безопасные лекарства, позволяющие минимизировать кратность их приема.

Абсолютная биодоступность метформина, введенного per os, cоставляет 50-60%. Почти весь метформин, попадающий в кровоток, всасывается на ограниченном участке верхних отделов желудочно-кишечного тракта (рис. 1), и лишь незначительная часть метформина всасывается в более дистальных отделах пищеварительного тракта.

Рис. 1. Создание метформина пролонгированного действия с однократным приемом: сложная задача

• Всасывание метформина происходит на ограниченном участке верхних отделов пищеварительного тракта
• При увеличении концентрации метформина в просвете кишечника выше порогового уровня происходит «насыщение всасывания»
• При простом замедлении высвобождения активного вещества из таблетки его всасывание происходит на всем протяжении кишечника

Кроме того, всасывание метформина в тонком кишечнике является «насыщающимся». Это означает, что при увеличении концентрации метформина в просвете кишечника выше определенного порогового уровня происходит «насыщение всасывания», тем самым значительная часть препарата проходит мимо «окна абсорбции» и не всасывается вовсе. Таким образом, уровень всасывания метформина из ЖКТ зависит от скорости эвакуации метформина из желудка.

Читайте также:  Мильгамма с мовалисом вместе

Эти особенности определяют сложность разработки таблеток метформина с замедленным высвобождением, пригодных для приема один раз в сутки.

Традиционно используемые для этого лекарственные формы основываются на простом замедлении высвобождения активного вещества из таблетки, а его всасывание происходит на всем протяжении кишечника. Но даже в этом случае нередко имеется период относительно быстрого поступления препарата в кровоток вскоре после приема таблетки.

Такое традиционное строение таблетки нельзя применить для препарата Глюкофаж ® Лонг ввиду того, что метформин не будет всасываться после прохождения таблеткой абсорбционного окна. Кроме того, начальный период быстрого высвобождения вещества из таблетки может «насытить» абсорбционное окно и привести к потере активного ингредиента. После приема метформина с быстрым высвобождением пиковая концентрация препарата в крови наступает в течение 3 часов. Разработанная новая форма метформина XR (Глюкофаж Лонг) имеет целью устранить проблемы, связанные с желудочно-кишечной непереносимостью, с одной стороны, и многократным приемом препарата, с другой стороны. Замедленное высвобождение препарата увеличивает время достижения пиковой концентрации до 7 часов при снижении ее максимального уровня [19]. Таким образом, лекарственная форма Глюкофаж Лонг имеет сниженную пиковую концентрацию, но аналогичную с метформином быстрого высвобождения биодоступность. В рандомизированном двойном слепом исследовании в параллельных группах Глюкофаж Лонг показал такую же эффективность в снижении уровня гликированного гемоглобина, как и метформин быстрого высвобождения [7]. С целью сравнения гастроинтестинальной переносимости метформина с пролонгированным и быстрым высвобождением был проведен ретроспективный анализ медицинских карт пациентов с сахарным диабетом 2 типа в четырех центрах США, где было выявлено существенное снижение частоты желудочно-кишечных нежелательных явлений у пациентов, переведенных с терапии метформином быстрого высвобождения на Глюкофаж Лонг [2] (рис. 2 и 3).

Рис. 2. Сравнение частоты гастроинтестинальных побочных эффектов у пациентов, принимавших метформин и Глюкофаж Лонг с момента постановки диагноза

Рис. 3. Сравнение частоты гастроинтестинальных побочных эффектов у пациентов, принимавших метформин и переведенных с терапии обычным метформином на Глюкофаж Лонг

Пролонгированный эффект Глюкофажа Лонг обеспечивается оригинальной структурой таблетки (рис. 4), в которой создана система диффузии через гелевый барьер (рис. 5). Метформин содержится внутри двухслойного гидрофильного полимерного матрикса, что обеспечивает высвобождение препарата путем диффузии. Наружный, закрытый полимерный матрикс (без метформина) окружает внутренний полимер, содержащий суммарно 500 мг метформина в таблетке. При проглатывании, таблетка впитывает влагу и набухает, образуя слой геля на внешней стороне таблетки, что обеспечивает дозированное высвобождение метформина в кишечнике. Важно отметить, что скорость растворения метформина не зависит от перистальтики, уровня pH, что помогает свести к минимуму вариабельность поступления метформина в ЖКТ как у одного пациента, так и в группах пациентов.

Рис. 4. строение таблетки Глюкофаж Лонг

Рис. 5.Глюкофаж Лонг: инновационная технология производства

Всасывание метформина из таблетки с пролонгированным высвобождением медленное и более длительное по сравнению с обычной формой. В исследовании по фармакокинетике изучались метформин с пролонгированным высвобождением (2000 мг один раз в сутки) и обычный метформин (1000 мг два раза в сутки) после достижения равновесной концентрации. Время достижения максимальной концентрации в плазме (T_max) после приема метформина с пролонгированным высвобождением было больше, чем после обычного метформина (7 часов по сравнению с 3-4 часами). Кроме того, максимальная концентрация препарата в плазме (C_max) на фоне приема пролонгированной формы была на 25% меньше. Суммарное воздействие метформина на пациента было сходным. В действительности, анализ площади под кривой зависимости концентрация-время свидетельствует о биоэквивалентности данных препаратов.

Таким образом, фармакокинетический профиль метформина с пролонгированным высвобождением позволяет избежать быстрого подъема концентрации метформина в плазме, характерного для обычного метформина. Более плавное поступление метформина позволяет избежать появления нежелательных явлений со стороны ЖКТ, и может улучшать переносимость препарата.

Повышение приверженности пациентов к лечению, а также снижение нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта являются важными достоинствами препарата, однако первостепенное значение имеет влияние на показатели гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа. Полученные результаты подтверждают имеющиеся данные, что сахароснижающий эффект метформина с пролонгированным высвобождением при приеме 1 раз в сутки сравним с эффектом обычного метформина, назначаемого в несколько приемов в течение дня.

Читайте также:  Чем снять приступ боли поджелудочной железы

В исследовании по определению дозы Глюкофажа Лонг была показана его дозозависимая эффективность при приеме 1 раз в сутки. Максимальное действие этой формы препарата было достигнуто на дозе 1500-2000 мг/сут. В проведенном исследовании также изучалась эффективность Глюкофажа Лонг 1000 мг, назначаемым 2 раза в сутки по сравнению с однократным приемом той же формы, но в дозе 2000 мг 1 раз в сутки. Динамика уровня HbA1c (снижение в среднем на 1,2% при режиме 1000 мг 2 раза в сутки) была сходной с таковой для группы пациентов, получавших препарат 2000 мг 1 раз в сутки (снижение в среднем на 1%).

Глюкофаж и Метформин – препараты, которые могут назначаться при сахарном диабете второго типа.

При этом они сильно отличаются друг от друга по многим критериям, о которых будет рассказано ниже. На вопрос, что же лучше при сахарном диабете: Метформин или Глюкофаж постараемся дать ответ.

Показания к применению препаратов

Первое, на что нужно обратить внимание, если говорить о различиях данных лекарств, это показания к применению каждого из них.

Глюкофаж назначают людям, больным сахарным диабетом второго типа, если диета не приносит положительных результатов. Также этот препарат способен помочь пациентам, у которых на фоне ожирения возникла устойчивость к действию инсулина. В этом случае Глюкофаж комбинируют с инсулином.

Что касается Метформина, перечень показаний для его использования немного длиннее. Метформин применяют для:

1. Лечения сахарного диабета первого и второго типа.
2. Контроля содержания глюкозы в крови, если болезнь сопровождается ожирением, а диета и спортивные упражнения не помогают.
3. Лечения поликистоза яичников, причём строго по назначению врача, под его контролем.

Метформин так же, как Глюкофаж, снижает концентрацию глюкозы в плазме крови, причём несколькими способами сразу. Он ослабляет всасывание глюкозы и ускоряет её распад в организме. Под действием этого вещества ткани становятся чувствительнее к действию инсулина, не происходит его чрезмерного синтеза, благодаря чему не развивается ожирение.

Помимо всего прочего, Метформин оказывает положительное воздействие на кровеносную систему.

Глюкофаж и Метформин, в чем разница?

Глюкофаж	Метформин
Действующее вещество	Гидрохлорид метформина	Метформин
Фармакокинетика	Активное вещество полностью всасывается из ЖКТ, процесс идёт менее интенсивно после приёма пищи;

Выводится почками в составе мочи

Абсорбируется большей частью из ЖКТ, приём пищи снижает интенсивность процесса;

Примерно треть активного вещества выводится через почки

Способы применения Только перорально Только перорально Быстрота воздействия Максимальной концентрации действующее вещество достигает через 2,5 часа Через 2,5 часа концентрация метформина в крови становится максимальной, через 24-48 часов концентрация становится постоянной Аналоги Багомет, Глиформин, Диаформин, Сиофор, Форметин Багомет, Гликон, Глиминформ, Глиформин, Новоформин Условия отпуска из аптек Отпускается только по рецепту Отпускается только по рецепту Длительность приёма Зависит от количества глюкозы в крови Определяется врачом в зависимости от содержания глюкозы в крови Противопоказания

• индивидуальная чувствительность к действующему веществу;
• кома или предкоматозное состояние;
• различные формы ацидозов;
• заболевания почек и печени;
• обострения каких-либо заболеваний;
• хронический алкоголизм;
• травмы;
• период беременности и грудного вскармливания;
• хирургические операции

• индивидуальная непереносимость компонентов лекарства;
• возраст младше пятнадцати лет;
• ацидозы;
• кома и предкоматозное состояние;
• гангрена;
• обезвоживание;
• заболевания почек (в том числе надпочечников) и печени;
• инфаркт миокарда;
• синдром диабетической стопы;
• инфекционные заболевания;
• состояние шока;
• гипокалорийная диета;
• хронический алкоголизм;
• лихорадка;
• период беременности и лактации

Что лучше выбрать?

Метформин имеет больше показаний для применения, его фармакологическое действие шире и надёжнее, но вместе с этим у этого средства больше противопоказаний.

Глюкофаж разрешено употреблять в большем количестве случаев, но вместе с тем он не подходит для лечения некоторых заболеваний, при которых назначается Метформин.

Нельзя сказать однозначно, какое из этих лекарств лучше — они оба имеют свои достоинства и недостатки. Назначать препараты должен только лечащий врач.

Даже зная об отличиях между этими средствами, вы должны проконсультироваться с врачом. Он сможет учесть все критерии, положительные и отрицательные стороны обоих препаратов и индивидуальные особенности вашего организма.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Похожие статьи:

Артериальное давление в зависимости от возраста Бесплатное питание в школе детям инвалидам Как правильно брать кровь из пальца Как принимать глюкофаж 500 для похудения Нужно ли колоть инсулин если сахар низкий

Чем отличается метформин от глюкофажа

Содержание

• 1 Характеристики метформина
• 2 Характеристики глюкофажа
• 3 Что лучше?
• 4 Совместимость препаратов
• 5 Показания к применению препаратов
• 6 Глюкофаж и Метформин, в чем разница?
• 7 Что лучше выбрать?

Сахарный диабет считается одной из опасных болезней, которая вызывает наибольшее число трудностей. Из-за этого важным считается способность контроля обозначенных данных и их непрерывная поддержка на уровне здоровья.

Метформин или Глюкофаж — не совсем корректная постановка вопроса. Второй препарат при диабете считается почти торговым наименованием Метформина.

Характеристики метформина

Метформин и Глюкофаж – что лучше? Первый препарат для похудения представляется лекарством против диабета. Его результативность обусловлена возможностью замедленно поставлять электроны в митохондрии, что сможет привести к повышению глюкозного всасывания. За счет чего в клеточной структуре печени повышается величина гликогена.

За счет возможности лекарства повышать инсулиновую чувствительность в клеточной системе без стимулирования его личного вырабатывания клеточной структуры поджелудочной железы.

Лекарство в полной мере ликвидируется из организма на протяжении 6 ч. по окончанию потребления, а концентрирование компонента в сыворотке кровеносной системы достигнет наибольшей величины спустя 3 ч. после потребления.

Метформин применяется в составе целых терапевтических действий диабета первого вида в комбинации с инсулином. В период терапевтических действий по диабету второго вида, способен использоваться в качестве главного противодиабетического лекарства.

Характеристики глюкофажа

Глюкофаж представляется гипогликемическим лекарством, относимое к классу бигуанидов. Воздействие его активного компонента приводит к сокращению глюкозной степени, без повышения выработки личного гормонального компонента.

1. Благодаря ингибированию глюконеогенеза и гликонолиза сокращает вырабатывание глюкозы клеточной структурой.
2. Повышает ощутимость к инсулину клеточной структуры мышц.
3. Сможет задержать всасываемость глюкозы.

Вне зависимости от ее степени, лекарство сокращает наличие холестерина, перемещает жирные кислоты по типу главного источника топливной системы, помогает предотвращению отложения жировых отложений.

Что лучше?

Сразу нужно оговориться, что подбор лекарства в любой отдельной ситуации обязан производить доктор. Данные препараты схожи друг с другом, поэтому при ответе на вопрос, в чем разница, будет ответ лишь в стоимости.

Глюкофаж	Метформин
Действующий компонент	Гидрохлорид метформинарихтера	Сиофор
Фармацевтика	Активный компонентформетин в полной мере высасывается из желудка, процедура дет интенсивно после потребления еды	Выходит из желудка и кишечника, потребление еды сокращает интенсивность процедуры
Методы использования	Перорально
Скорость влияния	Спустя 2,5 часа	Через 2,5 часа концентрирование вещества максимальное, спустя 1-2 дня концентрация будет постоянной
Продолжительность потребления	Находится в зависимости от глюкозной величины в кровеносной системе	Выявляется доктором в зависимости от наличия глюкозы в кровеносной системе

Совместимость препаратов

Представленные лекарства считаются аналогами, поэтому сочетать их не стоит, так как высокого эффекта не будет. В ситуации лечения детей или подростков, реально посоветовать Глюкофаж, а в моменте терапии диабета первого вида – Метформин.

Опубликовано в журнале:
Русский Медицинский Журнал, Том 19, No 12, 2011

Резистентность к физиологическому действию инсулина (ИР) представляется ключевым признаком сахарного диабета 2 типа [3,18]. Концепция ИР применима ко всем физиологическим эффектам инсулина, включая его влияние на обмен углеводов, жиров, белков, функцию эндотелия сосудов и экспрессию генов [9,15]. Печень, скелетная мускулатура и жировая ткань являются основными инсулиночувствительными тканями. Кроме того, как свидетельствуют данные литературы, сосудистая сеть также может быть отнесена к инсулинозависимым органам [20]. Инсулинорезистентность представляет собой снижение биологических эффектов инсулина в различных органах и тканях. При этом возникает необходимость в повышенной продукции инсулина для преодоления ИР. Развивающаяся компенсаторная гиперинсулинемия усиливает поглощение глюкозы периферическими тканями, а также уменьшает гепатическую продукцию глюкозы, позволяя определенное время поддерживать нормальные показатели гликемии. Гиперинсулинемия, с одной стороны, необходима для преодоления ИР, а с другой — является патологическим процессом, который способствует возникновению и развитию метаболических, гемодинамических и системных нарушений, приводящих в конечном итоге к развитию СД 2 типа, ИБС и других проявлений атеросклероза [1,9,12].

Коррекция ИР, ключевого звена СД 2 типа — одно из важных направлений фармакотерапии, и в настоящее время к числу препаратов первого выбора относится метформин [9,10,15]. Основные фармакологические эффекты метформина являются результатом воздействия на чувствительность к инсулину на уровне печени, мышечной и жировой тканей. Хотя преобладающим является его влияние на продукцию глюкозы печенью, именно комбинация его эффектов на указанных уровнях, по-видимому, обусловливает благоприятный фармакологический профиль препарата. При этом, повышая чувствительность печени и периферических тканей к инсулину, метформин не влияет на секрецию гормона [10,15].

Читайте также:  Чем снять приступ боли поджелудочной железы

Основным механизмом действия метформина является снижение гепатической продукции глюкозы, что связано с подавлением процессов глюконеогенеза и в меньшей степени гликогенолиза. Препарат способствует инсулин-индуцированному подавлению глюконеогенеза из таких предшественников глюкозы, как лактат, пируват, глицерол и некоторые аминокислоты, а также противодействует глюконеогенетическому действию глюкагона. В первую очередь это происходит вследствие торможения поступления перечисленных субстратов и ингибирования ключевых ферментов глюконеогенеза в гепатоцитах — пируваткарбоксилазы, фруктозо-1,6-бифосфатазы и глюкозо-6-фосфатазы [10]. Общепризнано, что последствия повышенной гепатической продукции глюкозы в ночное время крайне неблагоприятны ввиду стимуляции процессов атерогенеза. Под влиянием метформина со стороны рецепторов инсулина наблюдается повышение их числа и аффинности. Кроме того, происходит стимуляция тирозинкиназной активности инсулинового рецептора, а также экспрессии и активности транспортеров глюкозы, их транслокация из внутриклеточного пула на клеточную мембрану [10,14,15]. Вышеперечисленные процессы приводят к увеличению поглощения глюкозы органами-мишенями инсулина — печенью, мышечной и жировой тканями. Усиливая кровообращение в печени и ускоряя процесс превращения глюкозы в гликоген, метформин увеличивает синтез печеночного гликогена.

Следует отметить, что метформин оказывает влияние на всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте, замедляя его скорость, а также снижает аппетит [10,13]. Интестинальные эффекты метформина вносят существенный вклад в предотвращение постпрандиальных гипергликемических пиков, ассоциированных с риском преждевременной смертности от ССЗ [12,16,20]. Полагают, что один их механизмов анорексигенного действия метформина связан с влиянием препарата на метаболизм глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1), регулирующего пищевое поведение. Так, в работе Mannucci E. с соавт. (2001) определяли уровни ГПП-1 (7-36) амида/(7-37) исходно и через 15 дней терапии метформином (25-50 мг/сут.) у больных с ожирением до и после нагрузки глюкозой [13]. С целью устранения влияния инсулинемии и гликемии на секрецию ГПП-1 исследование проводилось в условиях эугликемического гиперинсулинемического клэмпа. Авторы не обнаружили изменений концентраций ГПП-1 у лиц контрольной группы. В то же время у больных с ожирением метформин вызывал существенное увеличение концентрации ГПП-1 (7-36)амида/(7-37) на 30 и 60-й минутах теста при неизмененном базальном уровне пептида. В смешанной плазме (после 30 мин. инкубации при 37°), а также в растворе буфера, содержащем дипептидил-пептидазу-4, метформин ингибировал деградацию ГПП-1. Согласно результатам экспериментальных исследований на животных моделях анорексигенный эффект метформина, по-видимому, также связан с центральным действием препарата на уровне гипоталамических нейронов [5]. Модулируя экспрессию орексигенного нейропептида Y, метформин способствует снижению массы тела. Другим важным эффектом метформина является уменьшение или стабилизация массы тела, а также снижение отложения висцерального жира [4,11,17].

Вот уже полвека, как метформин с быстрым высвобождением используется в клинической практике. Практически все последние рекомендации для лечения сахарного диабета 2 типа (ADA/EASD, NICE — National Institute for Health and Clinical Excellence, Великобритания, а также отечественный Проект), в качестве первого сахароснижающего препарата рекомендуют использовать метформин. Эта рекомендация основана преимущественно на данных Проспективного британского исследования сахарного диабета 2 типа (UKPDS — UK Prospective Diabetes Study), показавшего снижение частоты микро- и макрососудистых осложнений на фоне приема метформина. К сожалению, применение метформина ограничено из-за желудочно-кишечных побочных эффектов, развивающихся у значительной части пациентов (до 25%) [8]. По различным данным, 5-10% пациентов прекращает прием препарата в связи с негативными явлениями со стороны желудочно-кишечного тракта [8], механизм развития которых пока не установлен. Фармакокинетика метформина с быстрым высвобождением и его прием не менее двух раз в сутки снижают приверженность пациентов к терапии [6]. Низкая комплайентность больных к терапии при хронических заболеваниях является глобальной проблемой. Исправить сложившуюся ситуацию можно, если в арсенале врачей все чаще будут появляться эффективные и безопасные лекарства, позволяющие минимизировать кратность их приема.

Абсолютная биодоступность метформина, введенного per os, cоставляет 50-60%. Почти весь метформин, попадающий в кровоток, всасывается на ограниченном участке верхних отделов желудочно-кишечного тракта (рис. 1), и лишь незначительная часть метформина всасывается в более дистальных отделах пищеварительного тракта.

Рис. 1. Создание метформина пролонгированного действия с однократным приемом: сложная задача

• Всасывание метформина происходит на ограниченном участке верхних отделов пищеварительного тракта
• При увеличении концентрации метформина в просвете кишечника выше порогового уровня происходит «насыщение всасывания»
• При простом замедлении высвобождения активного вещества из таблетки его всасывание происходит на всем протяжении кишечника

Кроме того, всасывание метформина в тонком кишечнике является «насыщающимся». Это означает, что при увеличении концентрации метформина в просвете кишечника выше определенного порогового уровня происходит «насыщение всасывания», тем самым значительная часть препарата проходит мимо «окна абсорбции» и не всасывается вовсе. Таким образом, уровень всасывания метформина из ЖКТ зависит от скорости эвакуации метформина из желудка.

Читайте также:  Мильгамма с мовалисом вместе

Эти особенности определяют сложность разработки таблеток метформина с замедленным высвобождением, пригодных для приема один раз в сутки.

Традиционно используемые для этого лекарственные формы основываются на простом замедлении высвобождения активного вещества из таблетки, а его всасывание происходит на всем протяжении кишечника. Но даже в этом случае нередко имеется период относительно быстрого поступления препарата в кровоток вскоре после приема таблетки.

Такое традиционное строение таблетки нельзя применить для препарата Глюкофаж ® Лонг ввиду того, что метформин не будет всасываться после прохождения таблеткой абсорбционного окна. Кроме того, начальный период быстрого высвобождения вещества из таблетки может «насытить» абсорбционное окно и привести к потере активного ингредиента. После приема метформина с быстрым высвобождением пиковая концентрация препарата в крови наступает в течение 3 часов. Разработанная новая форма метформина XR (Глюкофаж Лонг) имеет целью устранить проблемы, связанные с желудочно-кишечной непереносимостью, с одной стороны, и многократным приемом препарата, с другой стороны. Замедленное высвобождение препарата увеличивает время достижения пиковой концентрации до 7 часов при снижении ее максимального уровня [19]. Таким образом, лекарственная форма Глюкофаж Лонг имеет сниженную пиковую концентрацию, но аналогичную с метформином быстрого высвобождения биодоступность. В рандомизированном двойном слепом исследовании в параллельных группах Глюкофаж Лонг показал такую же эффективность в снижении уровня гликированного гемоглобина, как и метформин быстрого высвобождения [7]. С целью сравнения гастроинтестинальной переносимости метформина с пролонгированным и быстрым высвобождением был проведен ретроспективный анализ медицинских карт пациентов с сахарным диабетом 2 типа в четырех центрах США, где было выявлено существенное снижение частоты желудочно-кишечных нежелательных явлений у пациентов, переведенных с терапии метформином быстрого высвобождения на Глюкофаж Лонг [2] (рис. 2 и 3).

Рис. 2. Сравнение частоты гастроинтестинальных побочных эффектов у пациентов, принимавших метформин и Глюкофаж Лонг с момента постановки диагноза

Рис. 3. Сравнение частоты гастроинтестинальных побочных эффектов у пациентов, принимавших метформин и переведенных с терапии обычным метформином на Глюкофаж Лонг

Пролонгированный эффект Глюкофажа Лонг обеспечивается оригинальной структурой таблетки (рис. 4), в которой создана система диффузии через гелевый барьер (рис. 5). Метформин содержится внутри двухслойного гидрофильного полимерного матрикса, что обеспечивает высвобождение препарата путем диффузии. Наружный, закрытый полимерный матрикс (без метформина) окружает внутренний полимер, содержащий суммарно 500 мг метформина в таблетке. При проглатывании, таблетка впитывает влагу и набухает, образуя слой геля на внешней стороне таблетки, что обеспечивает дозированное высвобождение метформина в кишечнике. Важно отметить, что скорость растворения метформина не зависит от перистальтики, уровня pH, что помогает свести к минимуму вариабельность поступления метформина в ЖКТ как у одного пациента, так и в группах пациентов.

Рис. 4. строение таблетки Глюкофаж Лонг

Рис. 5.Глюкофаж Лонг: инновационная технология производства

Всасывание метформина из таблетки с пролонгированным высвобождением медленное и более длительное по сравнению с обычной формой. В исследовании по фармакокинетике изучались метформин с пролонгированным высвобождением (2000 мг один раз в сутки) и обычный метформин (1000 мг два раза в сутки) после достижения равновесной концентрации. Время достижения максимальной концентрации в плазме (T_max) после приема метформина с пролонгированным высвобождением было больше, чем после обычного метформина (7 часов по сравнению с 3-4 часами). Кроме того, максимальная концентрация препарата в плазме (C_max) на фоне приема пролонгированной формы была на 25% меньше. Суммарное воздействие метформина на пациента было сходным. В действительности, анализ площади под кривой зависимости концентрация-время свидетельствует о биоэквивалентности данных препаратов.

Таким образом, фармакокинетический профиль метформина с пролонгированным высвобождением позволяет избежать быстрого подъема концентрации метформина в плазме, характерного для обычного метформина. Более плавное поступление метформина позволяет избежать появления нежелательных явлений со стороны ЖКТ, и может улучшать переносимость препарата.

Повышение приверженности пациентов к лечению, а также снижение нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта являются важными достоинствами препарата, однако первостепенное значение имеет влияние на показатели гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа. Полученные результаты подтверждают имеющиеся данные, что сахароснижающий эффект метформина с пролонгированным высвобождением при приеме 1 раз в сутки сравним с эффектом обычного метформина, назначаемого в несколько приемов в течение дня.

Читайте также:  Гангрена ноги при сахарном диабете прогноз

В исследовании по определению дозы Глюкофажа Лонг была показана его дозозависимая эффективность при приеме 1 раз в сутки. Максимальное действие этой формы препарата было достигнуто на дозе 1500-2000 мг/сут. В проведенном исследовании также изучалась эффективность Глюкофажа Лонг 1000 мг, назначаемым 2 раза в сутки по сравнению с однократным приемом той же формы, но в дозе 2000 мг 1 раз в сутки. Динамика уровня HbA1c (снижение в среднем на 1,2% при режиме 1000 мг 2 раза в сутки) была сходной с таковой для группы пациентов, получавших препарат 2000 мг 1 раз в сутки (снижение в среднем на 1%).

Глюкофаж и Метформин – препараты, которые могут назначаться при сахарном диабете второго типа.

При этом они сильно отличаются друг от друга по многим критериям, о которых будет рассказано ниже. На вопрос, что же лучше при сахарном диабете: Метформин или Глюкофаж постараемся дать ответ.

Показания к применению препаратов

Первое, на что нужно обратить внимание, если говорить о различиях данных лекарств, это показания к применению каждого из них.

Глюкофаж назначают людям, больным сахарным диабетом второго типа, если диета не приносит положительных результатов. Также этот препарат способен помочь пациентам, у которых на фоне ожирения возникла устойчивость к действию инсулина. В этом случае Глюкофаж комбинируют с инсулином.

Что касается Метформина, перечень показаний для его использования немного длиннее. Метформин применяют для:

1. Лечения сахарного диабета первого и второго типа.
2. Контроля содержания глюкозы в крови, если болезнь сопровождается ожирением, а диета и спортивные упражнения не помогают.
3. Лечения поликистоза яичников, причём строго по назначению врача, под его контролем.

Метформин так же, как Глюкофаж, снижает концентрацию глюкозы в плазме крови, причём несколькими способами сразу. Он ослабляет всасывание глюкозы и ускоряет её распад в организме. Под действием этого вещества ткани становятся чувствительнее к действию инсулина, не происходит его чрезмерного синтеза, благодаря чему не развивается ожирение.

Помимо всего прочего, Метформин оказывает положительное воздействие на кровеносную систему.

Глюкофаж и Метформин, в чем разница?

Глюкофаж	Метформин
Действующее вещество	Гидрохлорид метформина	Метформин
Фармакокинетика	Активное вещество полностью всасывается из ЖКТ, процесс идёт менее интенсивно после приёма пищи;

Выводится почками в составе мочи

Абсорбируется большей частью из ЖКТ, приём пищи снижает интенсивность процесса;

Примерно треть активного вещества выводится через почки

Способы применения Только перорально Только перорально Быстрота воздействия Максимальной концентрации действующее вещество достигает через 2,5 часа Через 2,5 часа концентрация метформина в крови становится максимальной, через 24-48 часов концентрация становится постоянной Аналоги Багомет, Глиформин, Диаформин, Сиофор, Форметин Багомет, Гликон, Глиминформ, Глиформин, Новоформин Условия отпуска из аптек Отпускается только по рецепту Отпускается только по рецепту Длительность приёма Зависит от количества глюкозы в крови Определяется врачом в зависимости от содержания глюкозы в крови Противопоказания

• индивидуальная чувствительность к действующему веществу;
• кома или предкоматозное состояние;
• различные формы ацидозов;
• заболевания почек и печени;
• обострения каких-либо заболеваний;
• хронический алкоголизм;
• травмы;
• период беременности и грудного вскармливания;
• хирургические операции

• индивидуальная непереносимость компонентов лекарства;
• возраст младше пятнадцати лет;
• ацидозы;
• кома и предкоматозное состояние;
• гангрена;
• обезвоживание;
• заболевания почек (в том числе надпочечников) и печени;
• инфаркт миокарда;
• синдром диабетической стопы;
• инфекционные заболевания;
• состояние шока;
• гипокалорийная диета;
• хронический алкоголизм;
• лихорадка;
• период беременности и лактации

Что лучше выбрать?

Метформин имеет больше показаний для применения, его фармакологическое действие шире и надёжнее, но вместе с этим у этого средства больше противопоказаний.

Глюкофаж разрешено употреблять в большем количестве случаев, но вместе с тем он не подходит для лечения некоторых заболеваний, при которых назначается Метформин.

Нельзя сказать однозначно, какое из этих лекарств лучше — они оба имеют свои достоинства и недостатки. Назначать препараты должен только лечащий врач.

Даже зная об отличиях между этими средствами, вы должны проконсультироваться с врачом. Он сможет учесть все критерии, положительные и отрицательные стороны обоих препаратов и индивидуальные особенности вашего организма.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Похожие статьи:

Артериальное давление в зависимости от возраста Как правильно брать кровь из пальца Нужно ли колоть инсулин если сахар низкий Томатный соус диетический рецепт Энцефалопатия при сахарном диабете