Амлодипин лизиноприл торговое название
Амлодипин и Лизиноприл применяют при повышенном артериальном давлении. Оба препарата имеют ряд противопоказаний, с которыми нужно ознакомиться до начала лечения.
Амлодипин и Лизиноприл применяют при повышенном артериальном давлении.
Характеристика Амлодипина
Препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Торговое название — Amlodipine. Способствует понижению АД и предупреждает приступы стенокардии. Медикамент расширяет артерии и уменьшает нагрузку на сердечную мышцу, а также ускоряет доставку кислорода к тканям миокарда. Лекарство способствует профилактике спазма сосудов, который часто возникает у курильщиков со стажем.
При приеме указанного препарата улучшается адаптация сердечной мышцы к физической нагрузке.
Дополнительно медикамент расширяет просвет сосудов, ускоряя кровообращение. Лекарство способствует снижению скорости склеивания тромбоцитов, но не оказывает негативного воздействия на обменные процессы в организме.
После приема активный компонент связывается с белками плазмы крови на 95%, что дает возможность снизить давление за короткий срок. Антигипертензивный эффект проявляется через 30-60 минут. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается за 6 часов.
Как действует Лизиноприл?
Медикамент относится к группе ингибиторов АПФ, воздействуя на секрецию альдостерона. Международное название — Lisinopril. Препарат снижает АД и нагрузку на легочные капилляры. Лекарство применяется для терапии больных с сердечной недостаточностью, т.к. улучшает адаптацию миокарда к физической активности.
Средство способствует расширению артерий и ускорению кровотока в области ишемии. Препарат замедляет прогресс деструкции тканей левого желудочка. Медикамент способен продлить жизнь пациентам с хронической формой сердечной недостаточности.
Совместный эффект
При лечении обоими указанными препаратами возможно добиться положительного результата при ряде заболеваний, сопровождающихся повышенным артериальным давлением. При этом ускоряется восстановление миокарда, снижается риск возникновения инфаркта и инсульта.
Показания к одновременному применению
Комбинация указанных лекарств эффективна для терапии и профилактики острого инфаркта миокарда, стабильной стенокардии, сердечной недостаточности и осложнений сахарного диабета и артериальной гипертензии.
Противопоказания
Не рекомендуется применять медикаменты, если присутствует:
- артериальная гипотензия;
- нарушение функции почек;
- стеноз аорты;
- брадикардия;
- тахикардия;
- предрасположенность к тяжелым аллергическим реакциям;
- повторяющийся отек гортани;
- аутоиммунные заболевания;
- гиперкалиемия;
- метаболический ацидоз.
Лекарства нужно принимать с осторожностью при нарушениях мозгового кровообращения.
Как принимать Амлодипин и Лизиноприл?
Амлодипин начинают принимать с 5 мг 1 раз в день вне зависимости от еды (утром или вечером). В тяжелых случаях врачи назначают в 2 раза больше указанной дозы — 10 мг. Лизиноприл принимают также 1 раз в день начиная с 10 мг вне зависимости от приема пищи (предпочтительнее с утра). Курс лечения определяет врач.
При диабете
При сахарном диабете доза минимальная. Принцип лечения тот же, что и в остальных случаях.
От давления
При повышенном артериальном давлении Амлодипин назначают 1 раз в сутки по 5 мг, а Лизиноприл по 10-20 мг в день.
При повышенном артериальном давлении Амлодипин назначают 1 раз в сутки по 5 мг.
Побочные действия Амлодипина и Лизиноприла
Негативные реакции, которые могут возникать при лечении медикаментами:
- миалгия;
- судороги;
- повышение массы тела;
- кровотечения;
- аллергические реакции;
- артралгия;
- боль в спине;
- снижение эрекции;
- боли в груди;
- нарушения мочеиспускания;
- тошнота;
- снижение аппетита;
- боли в желудке;
- нарушения пищеварения;
- рвота;
- кашель;
- дискомфорт в глазах;
- психические нарушения;
- слабость;
- нарушения сна;
- отеки;
- снижение АД;
- головная боль;
- воспаление поджелудочной железы.
В редких случаях при терапии указанными лекарствами возникает дегидратация, нейтропения и снижается концентрация внимания.
При приеме Лизиноприла могут возникать нарушения пищеварения.
Мнение врачей
Павел Анатольевич, терапевт, Новосибирск
Назначаю оба препарата при повышенном давлении и наличии риска возникновения инфаркта. Благодаря комплексному действию снижается вероятность осложнений. В некоторых случаях такая комбинация защищает от кровоизлияния в мозг, что порой чревато летальным исходом.
Евгения Александровна, кардиолог, Пенза
Сочетание указанных медикаментов применяется в терапевтической практике давно, т.к. помогает улучшить состояние больного с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца. Назначаю таблетки в сниженных дозах для того, чтобы уменьшить риск возникновения побочных реакций. Необходимо оповещать пациента о том, что диуретики следует отменить за 2 дня до начала терапии.
Тамара Сергеевна, кардиолог, Ульяновск
Перечисленные лекарства нередко комбинирую для достижения наилучшего результата при терапии больных с патологиями сердца и сосудов. Перед тем как назначить препараты, рекомендую пройти пациентам рентгенологическое исследование органов грудной клетки и сдать необходимые анализы, чтобы выявить противопоказания.
Отзывы пациентов об Амлодипине и Лизиноприле
Петр, 62 года, Киев
Принимал комбинацию этих медикаментов после инфаркта миокарда для предотвращения рецидива. Давление было стабильным во время терапии, но как только перестал лечиться, то состояние резко ухудшилось. Теперь снова принимаю таблетки и не пренебрегаю указаниями кардиолога.
Игорь, 55 лет, Отрадный
При гипертонии назначали сразу оба медикамента, т.к. скачки давления были постоянными. На второй день от начала лечения почувствовал улучшение самочувствия, перестала болеть голова и исчезла тошнота. Принимать такие лекарства следует регулярно.
Елена, 49 лет, Салават
С повышенным АД борюсь уже давно. Никакие средства не помогали. Тогда врач назначил комбинацию указанных препаратов. Эффект не заставил себя долго ждать и уже на следующие сутки почувствовала улучшение.
Фармдействие
Гипотензивное комбинированное средство. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Лизиноприл — ингибитор АПФ, снижая образование ангиотензина II, альдостерона, одновременно повышает образование брадикинина (сосудорасширяющий медиатор). Воздействует на тканевые РААС. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение МОК и усиление кровотока в почках. Артерии расширяет в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистентного типа. Замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ после инфаркта миокарда, не осложненного СН. Эффективен при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина, снижает альбуминурию (за счет снижения АД, изменения гемодинамики гломерулярного аппарата). Не влияет на уровень глюкозы у больных сахарным диабетом. Гипотензивное действие развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект — через 6 ч, продолжительность действия — 24 ч. При прекращении лечения не возникает синдрома "отмены" (резкое повышение АД). Амлодипин — БМКК III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает поступление Ca2+ в клетки миокарда и гладкомышечные клетки сосудистой стенки (в большей степени). Снижает ОПСС, АД. Антиангинальное действие обусловлено за счет расширения артерий и артериол, снижения постнагрузки. Увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) миокарда и ишемизированных участков миокарда. Не вызывает рефлекторной тахикардии, препятствует формированию ишемического интервала ST, не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Снижает частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса ЛЖ, уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у больных ХСН (III-IV ст. по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками, ингибиторами АПФ. Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие; при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию. Не оказывает отрицательного влияния на метаболические процессы, не изменяет плазменные липиды. Может применяться у больных с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой. Начало действия — через 2-4 ч после приема (более эффективно в положении сидя и лежа), продолжительность — 24 ч. Сочетание лизиноприла с амлодипином позволяет предупредить развитие нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией действующих веществ. БМКК расширяя артериолы может приводить к задержке Na+ и воды, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс. Препарат рекомендуется в случаях, когда прием отдельных компонентов тех же дозах не эффективен. Длительная циркуляция обоих действующих веществ делает возможным прием 1 раз в сутки.
Фармакокинетика
Взаимодействие между лизиноприлом и амлодипином маловероятно, т.к. AUC, Cmax, TCmax, Т1/2 не изменяются при сравнении с показателями каждого отдельно взятого препарата.
Показания
Эссенциальная гипертензия при необходимости комбинированной терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, гемодинамически значимый аортальный стеноз, митральный стеноз, ГОКМП, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, детский возраст (до 18 лет), беременность, период лактации (амлодипин проникает в грудное молоко).
С осторожностью. Цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, выраженная брадикардия, тахикардия, декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия (легкая или умеренная), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. склеродермия, СКВ), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почек, диета с ограничением содержания Na+, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.
Дозирование
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для пациентов, не принимающих гипотензивные ЛС — по 1 таблетке в сутки.
В случае, если пациенты принимали диуретики, то за 2-3 дня до начала лечения препаратом прекращают прием диуретика. В случае, если отмена диуретика невозможна назначают по 1/2 таблетки в cутки; после приема в течение нескольких часов необходим врачебный контроль из-за возможного развития симптоматической гипотензии. При сочетании ХСН и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза — 1 таблетка в сутки.
При ХПН (КК — 30-70 мл/мин) назначют по 1/2 начальной дозы (лизиноприл выводится почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции; у таких пациентов во время лечения необходим контроль функции почек, K+ и Na+ в крови.
При печеночной недостаточности — 1/2 таблетки в сутки (амлодипин выводится печенью).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: наиболее часто — головная боль (8%), головокружение (3%); редко — повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, слабость.
Со стороны ССС: редко — аритмии, сердцебиение, тахикардия (вследствие снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта), ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: наиболее часто — сухой кашель (5%). Со стороны пищеварительной системы: редко — нарушение функции кишечника, гиперплазия десен, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, снижение аппетита; диарея, тошнота, рвота.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (за счет ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритропения; небольшое снижение Hb и гематокрита (при длительном лечении). Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, повышенное потоотделение, алопеция, многоформная эритема; кожный зуд, сыпь, покраснение кожи лица.
Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (1-3%), отек щиколоток ног.
Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0.1%). Прочие: редко — миалгия, лихорадка; возможна боль в груди. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины, активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия; редко — появление антинуклеарных антител, ускорение СОЭ.
Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД, тахикардия.
Лечение: учитывая медленное всасывание амлодипина необходимо промывание желудка, назначение активированного; симптоматическая терапия (при выраженном снижении АД — возвышенное положение конечностей, в/в введение кальция глюконата, допамина), контроль АД, диуреза, водно-электролитнго баланса.
Гемодиализ неэффективен: лизиноприл диализируется; амлодипин, за счет выраженной связи с белками крови, гемодиализом не удаляется.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, амилоридом, триамтереном) и препаратами K+ возможна гиперкалиемия. Препарат назначают с учетом оценки пользы и риска, под контролем K+ в крови и функции почек.
При одновременном приеме с диуретиками возможно резкое снижение АД, с др. гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, БМКК, в т.ч. верапамилом, ингибиторами АПФ, нитратами) — аддитивное действие. НПВП, эстрогены, адреностимуляторы, симпатомиметики снижают терапевтический эффект.
Антациды и колестирамин замедляют всасывание в ЖКТ. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие. Возможно замедление выведения препаратов Li+, необходим контроль Li+ в плазме крови.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. ЛС, содержащие Ca2+, могут снижатьть эффект БМКК. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, удлиняющие интервал Q-T, повышают риск значительного удлинения интервала Q-T.
Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Лизиноприл снижает потерю K+ при лечении диуретиками.
Особые указания
В случае дегидратации, лечение необходимо начинать после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК (для предупреждения резкого снижения АД). После приема первой дозы необходимо контролировать АД, особенно у обезвоженных пациентов, принимающих диуретики и/или при гипонатриемии.
При декомпенисрованной ХСН, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях препарат может вызвать выраженное снижение АД, инфаркт миокарда или инсульт.
В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога, контроль крови для выявления возможного агранулоцитоза. При ХПН (стеноз почечной артерии, гипонатриемия, дегидратация, ХСН) может быть ухудшение функции почек, острая почечная недостаточность, обратимая после прекращения лечения.
При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, лечение немедленно прекращают. Ангионевротический отек гортани может привести к летальному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей. Необходимо введение п/к 0.3-0.5 мл 0.1% раствора или медленно в/в 0.1 мл, ГКС, антигистаминных ЛС; контроль жизненно важных функций организма.
Одновременное применение полиакрилнитриловых мембран для диализа с ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок; следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану др. типа, либо др. гипотензивное ЛС. Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию (необходимо предварительно временно прервать лечение ингибитором АПФ). У больных пожилого возраста оба действующих вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется (следует учитывать при подборе дозы).
При наступлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием лизиноприла во II-III триместрах беременности может привести к гибели плода; вследствие уменьшения количества околоплодных вод может привести к деформации костей черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Alis, Amdepin-L, Amlodac-L, Amlopres L, Calchek L, Hipril-A, Lisonorm, Listril AM.
В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.
Другие ингибиторы АПФ здесь .
Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Комбинированные препараты, содержащие Лизиноприл (Lisinopril) и Амлодипин (Amlodipine) :
(В случае недоступности заводских комбинаций близкий эффект окажет совместное применение препаратов, входящих в комбинацию, в тех же дозах.)
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Экватор (Ekvator) | таблетки 10мг лизиноприла + 5мг амлодипина | 10 и 30 | Венгрия, Гедеон Рихтер | за 10шт:154- (средняя 186) -322; за 30шт: 442- (средняя 519) -829 |
1492↗ |
| Экватор (Ekvator) | таблетки 20мг лизиноприла + 10мг амлодипина | 30 и 60 | Венгрия, Гедеон Рихтер | за 30шт: 489- (средняя 669↗) -1080; за 60шт: 595- (средняя 1270) — 1270 |
507↗ |
Экватор — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I . Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Уменьшает ОПСС, снижает АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую РААС.
При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Начало действия — через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.
Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).
У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST , снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, блокатор кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.
Фармакокинетика
После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает Cmax в плазме крови (90 нг/мл). Абсорбция составляет 30% (6-60%), биодоступность — 29%.
Связывается исключительно с АПФ.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Выводится с мочой в неизмененном виде, T1/2 12.6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.
После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 6-10 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Биодоступность — 64-80%.
Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. Vd — приблизительно 20 л/кг.
Связывание с белками плазмы крови — 95-98%. Проникает через ГЭБ.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.
10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов; 20-25% — в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко. Общий клиренс 500 мл/мин.
Выведение имеет двухфазный характер. T1/2 конечной фазы 35-50 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 при артериальной гипертензии — 48 ч, у пациентов пожилого возраста — до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются Cmax в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.
Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Cmax в плазме крови, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.
Показания к применению препарата ЭКВАТОР®
- эссенциальная артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).
Режим дозирования
Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора в тех же дозах, не обеспечивает необходимый контроль АД.
Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Экватор® 10 мг/5 мг:
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 1 таблетка.
В начале терапии препаратом Экватор® может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии препаратом Экватор®. В случаях, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата Экватор® составляет 1/2 таблетки 1 раз в сутки, после приема которой в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за состоянием пациента из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии.
Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием препарата Экватор® следует прекратить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.
Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.
В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений эффективности или профиля безопасности для амлодипина и лизиноприла. Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно. Для определения оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.
Экватор® 20 мг/10 мг:
Рекомендуемая доза — 1 таблетка ежедневно. Максимальная суточная доза — 1 таблетка.
Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг лизиноприла и 10 мг амлодипина. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием Экватора необходимо отменить и заменить его на монопрепараты в адекватных дозах.
У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) в клинических исследованиях по эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла изменений не выявлено. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг лизиноприла и 10 мг амлодипина.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно — ортостатическая гипотензия;
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
